PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUETIAPINA Y DE SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

Procedimiento para la preparación de 11-[4-/2-(2-hidroxietoxi)etil/-1-piperazinil]dibenzo[b ,

f]-1, 4-tiazepina de fórmula **(fórmula)** o de una sal ácida de adición farmacéuticamente adecuada de ésta, caracterizada por hacer reaccionar un derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula **(fórmula)** en la que Hal representa un átomo halo, con etilenglicol en cantidades de 20 a 30 moles y de sodio en cantidades de 1, 5 a 1, 7 moles, calculadas cada una para 1 mol de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII; o a2) ciclar el derivado de haloetilpiperazina de fórmula **(fórmula)** en el que Hal representa un átomo halo, en presencia de un agente deshidratante y hacer reaccionar el derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII obtenido, en el que Hal es tal como se definió anteriormente, con etilenglicol en cantidades de 20 a 30 moles y de sodio en cantidades de 1, 5 a 1, 7 moles, calculadas cada una para 1 mol de derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII; o a3) hacer reaccionar el derivado de hidroxietilpiperazina de fórmula VI **(fórmula)** con un agente halogenante, ciclando el derivado de haloetilpiperazina obtenido de fórmula VII, en el que Hal significa un átomo halo, en presencia de un agente deshidratante y hacer reaccionar el derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII, en el que Hal es tal como se definió anteriormente, con etilenglicol en cantidades de 20 a 30 moles y de sodio en cantidades de 1, 5 a 1, 7 moles, calculadas cada una para 1 mol de derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII; o a4) hacer reaccionar el derivado de hidroxietilpiperazina de fórmula VI, simultáneamente, con un agente halogenante y un agente deshidratante, y hacer reaccionar el derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII, en el que Hal es tal como se definió anteriormente, con etilenglicol en cantidades de 20 a 30 moles y de sodio en cantidades de 1, 5 a 1, 7 moles, calculadas cada una para 1 mol de derivado de haloetilpiperaziniltiazepina de fórmula VIII.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: KERESZTURI UT 30-38,1106 BUDAPEST.

Inventor/es: SIMIG, GYULA, TIMPE, PETER, VERECZKEYNE DONATH, GYIRGYI, NAGY, K LM N, BOZSING, D NIEL, KOVANYINE LAX, GYIRGYI, RAKOCZY, GYIRGYNE, KRASZNAI, GYIRGY.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 24 de Enero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 17 de Marzo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D281/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › [b, f]-condensados.
C07D295/10 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace doble a átomos de oxígeno o azufre.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUETIAPINA Y DE SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

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