PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA CON PROPIEDADES ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICAS.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (IA): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, que comprende reducir un compuesto de Fórmula

(II): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, y opcionalmente la etapa de hidrólisis del grupo éster resultante R7 de la Fórmula (IA) para producir un compuesto de Fórmula (IA) en la que R7 es H.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: LAWRENCE, RONNIE, MAXWELL GLAXO WELLCOME PLC, MILLAR, ALAN SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 30 de Marzo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/80 (en posición 3)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/24 (que tienen un grupo amino o nitro)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida... > C07C237/06 (con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo... > C07C229/52 (con grupos amino y carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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