PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA CON PROPIEDADES ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICAS.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (IA): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo,

piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, que comprende reducir un compuesto de Fórmula (II): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, y opcionalmente la etapa de hidrólisis del grupo éster resultante R7 de la Fórmula (IA) para producir un compuesto de Fórmula (IA) en la que R7 es H.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: LAWRENCE, RONNIE, MAXWELL GLAXO WELLCOME PLC, MILLAR, ALAN SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 30 de Marzo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/24 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen un grupo amino o nitro.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07C229/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07C237/06 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D213/80 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA CON PROPIEDADES ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICAS.

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