PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S-((4-((4-(AMINOIMINOMETIL)FENIL)AMINO)-1 ,4-DIOXOBUTIL)AMINO)-4-PENTINOATO DE ETILO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NUEVO DE PREPARACION DE ETIL 3S - [[4 - [[4 (AMINOIMINOMETIL)FENIL]AMINO] - 1,

4 - DIOXOBUTIL]AMINO] - 4 PENTINOATO Y DE LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE OBTENIDA POR ADICION DE UN ACIDO QUE CONSISTE EN TRATAR SECUENCIALMENTE (TRIMETILSILIL)ACETILENO CON N BUTILITUM Y 4 - FORMILMORFOLINA SEGUIDO DE HIDROLISIS ACIDA PARA OBTENER 3 - (TRIMETILSILIL) 2 - PROPINAL; EL TRATAMIENTO DE 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINAL CON BIS(TRIMETILSILIL)AMIDA DE LITIO PARA OBTENER IN SITU N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) - 2 - PROPIN - 1 - IMINA; LA CONDENSACION DE N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) 2 - PROPIN - 1 - IMINA CON ACETATO T - BUTILO DE LITIO PARA OBTENER (+/-)1,1 DIMETILETIL 3 - AMINO - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO; EL TRATAMIENTO DE (+/-)1,1 - DIMETILETIL 3 - AMINO - 5 (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO CON ACIDO P - TOLUENOSULFONICO PARA OBTENER (+/-)1,1 - DIMETILETIL 3 - AMINO - 5 (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO, SAL DEL ACIDO MONO P TOLUENOSULFONICO, EL TRATAMIENTO DE LA SAL RESULTANTE CON ETANOL EN PRESENCIA DE ACIDO P - TOLUENOSULFONICO PARA OBTENER (+/-)ETIL 3 AMINO - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO; LA DESILILACION DE (+/-)ETIL 3 - AMINO - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO PARA OBTENER IN SITU (+/-)ETIL 3 - AMINO - 4 - PENTINOATO; LA RESOLUCION DE (+/-)ETIL 3 - AMINO - 4 - PENTINOATO UTILIZANDO ACIDO (R) - (-) - MANDELICO Y EL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO RESULTO CON ACIDO CLORHIDRICO GASEOSO PARA OBTENER ETIL 3S - AMINO - 4 PENTINOATO, MONOCLORHIDRATO; EL ACOPLAMIENTO DE ETIL 3S AMINO - 4 - PENTINOATO, MONOCLORHIDRATO, CON EL ACIDO 4 - [[4 (AMINOIMINOMETIL)FENIL]AMINO] - 4 - OXOBUTANOICO, MONOCLORHIDRATO, EN PRESENCIA DE CLOROFORMATO DE ISOBUTILO Y N METILMORFOLINA PARA OBTENER ETIL 3S - [[4 - [[4 (AMINOIMINOMETIL)FENIL]AMINO] - 1,4 - DIOXOBUTIL]AMINO] - 4 PENTINOATO, MONOCLORHIDRATO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: G.D. SEARLE & CO..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CORPORATE PATENT DEPARTMENT P.O. BOX 5110,CHICAGO IL 60680-5110.

Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., TSYMBALOV, SOFYA, HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., HALLINAN, E., ANN, PETERSON, KAREN, B., BEHLING, JAMES, R., MEDICH, JOHN, R., BOYS, MARK, L., CAIN-JANICKI, KIMBERLY, J., NUGENT, SEAN, T., BABIAK, KEVIN, A., BABU, SRINIVASAN, DOUBLEDAY, WENDELL, W., FARID, PAYMAN, KORTE, DONALD, E., MC LAUGHLIN, KATHLEEN, T., ORLOVSKI, VLASDISLAV, PARK, JUNG, M., PILIPAUSKAS, DANIEL, R., STAHL, GLENN, L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Julio de 1996.

Fecha Concesión Europea: 5 de Abril de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C229/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › siendo la estructura carbonada acíclica e insaturada.
  • C07C249/12 C07C […] › C07C 249/00 Preparación de compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › por reacciones que no implican la formación de grupos oxiimino.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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