PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-O-GLICOSIDOS PERACILADOS.

Procedimiento para la preparación de 1-O- glicósidos peracilados de la fórmula general I Azúcar1 - O - L - X - H

(I) (OCOR)n en la que Azúcar1 es un monosacárido funcionalizado en la posición 1-OH, R representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, t-butilo, fenilo, n significa 2, 3 ó 4, X significa -COO- ó -NH-, y L significa una cadena de hidrocarbilo de C1-C30 lineal, ramificada, saturada o insaturada, que eventualmente está interrumpida por 1-10 átomos de oxígeno, 1-3 átomos de azufre, 1-2 grupos fenileno, 1-2 grupos fenilenoxi, 1-2 grupos fenilendioxi, un radical de tiofeno, pirimidina o piridina y/o está eventualmente sustituido con 1-3 grupos fenilo, 1-3 grupos carboxilo, 1-5 grupos hidroxi, 1-5 grupos O-alquilo de C1-C7, 1-3 grupos amino, 1-3 grupos CF3 o 1-10 átomos de flúor o sus sales, caracterizado porque un 1-OH-azúcar peracilado de la fórmula general II Azúcar1 - OH (II) (OCOR)n en la que Azúcar1, R y n tienen los significados indica dos, se hace reaccionar con un reactivo de alquilación de la fórmula general (III) Nu – L – X – Sg (III) en la que Nu significa un grupo nucleófugo, L y X tienen los significados mencionados y Sg representa un grupo protec tor, en el seno de un disolvente orgánico en presencia de una base y eventualmente de un catalizador para la transferencia de fases a una temperatura de 0-50ºC, a continuación se separa el grupo protector y el producto de reacción obtenido se transforma eventualmente en una sal.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178,13342 BERLIN.

Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., GRASKE, KLAUS-DIETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados... > C07H13/04 (que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos a átomos de carbono acíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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