PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-NITROGUANIDINAS 1,3-DISUBSTITUIDAS.

Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula (I) en la que R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono,

R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto -CH2R3, R3 significa alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, fenilo, cianofenilo, nitrofenilo, halógenofenilo con 1 a 3 átomos de halógeno, fenilo, 3-piridilo, 5-tiazolilo substituido por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, por alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o por halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, 5-tiazolilo substituido por uno o dos substituyentes (preferentemente uno) del grupo formado por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halógenociclopropilo con 1 a 3 átomos de halógeno, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono y halógenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con respectivamente 1 a 4 átomos de halógeno, halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halógenoaliloxi y halógenoalquiltio con respectivamente 1 a 3 átomos de halógeno, halógeno, ciano y nitro; o 3-piridilo substituido por uno a cuatro restos (preferentemente 1 o 2) del grupo formado por halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halógenociclopropilo con 1 a 3 átomos de halógeno, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halógenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono y halógenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con respectivamente 1 a 4 átomos de halógeno, halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halógenoaliloxi y halógenoalquiltio con respectivamente 1 a 3 átomos de halógeno, ciano, nitro, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono y halógeno. Het significa un resto heterocíclico, monocíclico o bicíclico, aromático o no aromático, insubstituido o substituido, preferentemente de la serie que puede contener 1 o 2 substituyentes del grupo formado por halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halógenociclopropilo con 1 a 3 átomos de halógeno, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halógenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono y halógenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con respectivamente 1 a 4 átomos de halógeno, halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halógenoaliloxi y halógenoaliltio con respectivamente 1 a 3 átomos de halógeno, ciano, nitro, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono y halógeno, caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (II) en la que R1, R2 y Het tienen los significados anteriormente indicados y R4 significa alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, fenilo, bencilo o heterociclilmetilo respectivamente substituidos o insubstituidos, significando heterociclilo un heterociclo con 5 o 6 miembros insaturado o saturado con 1 o 2 heteroátomos (preferentemente 1), de la serie formada por nitrógeno, oxígeno y azufre tal como por ejemplo furano, tetrahidrofurano, tiofeno o piridina, en presencia de un diluyente, con urea.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: KRIMER, WOLFGANG, RIVADENEIRA, ERIC, DR., WOLLWEBER, DETLEF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Marzo de 1998.

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D277/32 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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