PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR BIOFOSFONATOS GEMINALES.

Un procedimiento para obtener un bisfosfonato geminal seleccionado del grupo que consiste en ácido 1- hidroxi-2-

(3-piridinil)etiliden-1 , 1-bisfosfónico, ácido 4- amino-1-hidroxibutiliden-1 , 1-bisfónico, ácido 3-amino-1- hidroxipropiliden-difosfónico , o un bisfosfonato geminal de la fórmula, caracterizado porque Q es oxígeno, -NR4-, azufre, selenio, o un enlace simple; m+n es un número entero de 0 a 5, Z es un anillo seleccionado del grupo que consiste en piridina, piridazina, pirimidina, y pirazina; R1 es independientemente hidrógeno, amino sustituido o no sustituido, amido, hidroxi, alcoxi, halógeno, carboxilato, alquilo sustituido o no sustituido (saturado o insaturado) que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, arilo sustituido o no sustituido o bencilo sustituido o no sustituido; cada R2 es, independientemente, hidrógeno, o alquilo sustituido o no sustituido (saturado o insaturado) que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; R3 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido (saturado o insaturado) que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, arilo sustituido y no sustituido, bencilo sustituido y no sustituido, hidroxi, halógeno, carbonilo, alcoxi, nitro, amido, amino, amino sustituido, carboxilato, y sus combinaciones; R4 es hidrógeno, alquilo sustituido (saturado o insaturado) que tiene de 1 a aproximadamente 4 átomos de carbono, o acilo; que comprende las etapas de:
a) proporcionar un ácido aminocarboxílico;
b) disolver el ácido aminocarboxílico en ácido fosforoso; y
c) hacer reaccionar la solución de la etapa b) con trihaluro de fósforo en presencia de una base.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE PROCTER & GAMBLE PLAZA,CINCINNATI, OHIO 45202.

Inventor/es: CAZER, FREDRICK, DANA, PERRY, GREGORY, EUGENE, BILLINGS, DENNIS, MICHAEL, CRAMER, WILLIAM, DOUGLAS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Febrero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/38 (Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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