PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE MACROLIDAS.
Un procedimiento para la preparación de un derivado C-20-amino sustituido de fórmula 1:
**fórmula** donde R es un grupo de fórmula: **fórmula** y
(i) R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno, alquílo C1-8, cicloalquilo C3-10, o un grupo -(CH2)nPh, con la excepción de que R 3 y R 4 no pueden ser ambos hidrógeno; n es 0,1 o 2 y Ph es fenilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4 o
(ii) R 3 y R 4 tomados junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo monocíclico que contiene de 5 a 12 átomos en el anillo o un anillo bicíclico o tricíclico que contiene de 8 a 20 átomos en el anillo, donde uno de los otros átomos del anillo puede ser oxígeno, azufre o nitrógeno y uno o más de los átomos de carbono pueden estar sustituídos con alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxiC1-4, hidroxilo, halo, haloalquilo **fórmula**
O
II
- C - N(CH2)m, ciano, etilendioxi, bencilo, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4; m es un número entero de 4 a 7; **fórmula** R 2 es hidrógeno, hidroxilo o **fórmula** o sus sales de adición de ácido, por aminación reductiva de un aldehido de fórmula 2: **fórmula** empleando un agente aminante de fórmula 3: **fórmula** y ácido formico como agente reductor.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS INDIANA 46285.
Inventor/es: VICENZI, JEFFREY, THOMAS, TAO, EDDIE VI-PING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Agosto de 1991.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
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