PROCEDIMIENTO ESTEROSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.

Un procedimiento estereoselectivo para fabricar principalmente nucleósidos cis o análogos y derivados de nucleósido de fórmula

(A): en la que R1 es una base pirimidina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; y Q es carbono, oxígeno o azufre; donde Q es preferiblemente oxígeno; Constituido por la etapa de acoplamiento de un compuesto de fórmula (B): en la que R2 es aralquilo C7-10, acilo C1-16 o Si (Z1) (Z2) (Z3), donde Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alcoxi C1-6 o ariloxi C6-20; aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; arilo C6-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; trialquilsililo; fluoro; bromo; cloro y yodo; con una base R1, donde R1 es una base pirimidina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; en un disolvente de acoplamiento C1-10 en presencia de una cantidad catalítica de un elemento o combinación de elementos del grupo IB o IIB de la tabla periódica; una amina terciaria y un ácido de Lewis para producir un intermedio de fórmula (D): en la que R1, R2 y Q se definen como anteriormente; y una segunda etapa para desproteger el intermedio de fórmula (D) para producir nucleósidos cis o análogos o derivados de nucleósido de fórmula (A) en el que la etapa de acoplamiento se realiza preferiblemente a una temperatura igual a o inferior a 30 grados Celsius.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SHIRE BIOCHEM INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 275 ARMAND FRAPPIER BOULEVARD, LAVAL,QUEBEC H7V 4A7.

Inventor/es: YU, QING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2002.

Fecha Concesión Europea: 21 de Diciembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D411/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Emiratos Árabes Unidos, Antigua y Barbuda, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Belice, Canadá, China, Colombia, Costa Rica, República Checa, Dominica, Argelia, Ecuador, Estonia, Granada, Georgia, Ghana, Gambia, Croacia, Hungría, Indonesia, Israel, India, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, Marruecos, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Mozambique, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Turquía, Trinidad y Tabago, República Unida de Tanzania, Ucrania, Uganda, Estados Unidos de América, Urbekistán, Yugoslavia, Sudáfrica, Zimbabwe, Viet Nam, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Cuba, República Popular Democrática de Corea, Omán, Filipinas, Túnez, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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PROCEDIMIENTO ESTEROSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.