PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TOLTERODINA Y SUS ANALOGOS, ASI COMO LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PREPARADOS EN EL PROCEDIMIENTO.

Un procedimiento para la preparación enantioselectiva de un compuesto de fórmula general

(Ia) o (Ib): en las que R1, R2 y R3 son independientemente entre sí hidrógeno, metilo, metoxi, hidroxi, hidroximetilo, carbamoilo, sulfamoilo o halógeno, y R4 y R5 son independientemente entre sí alquilo C1-6, o una de sus sales, cuyo procedimiento comprende las etapas de: a) la reducción enantioselectiva de la función carbonilo en un compuesto de fórmula (II): en la que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente, para formar un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (IIIa) o (IIIb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; b) someter al compuesto de fórmula (IIIa) o (IIIb) a un reordenamiento sigmatrópico para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula (IVa) o (IVb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; c) someter al compuesto de fórmula (IVa) o (IVb) a una oxidación de Baeyer-Villiger para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula general (Va) o (Vb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; d) la conversión del compuesto de fórmula (Va) o (Vb) para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula (Ia) o (Ib); y e) opcionalmente la conversión del compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) a una de sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,112 87 STOCKHOLM.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 10 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos... > C07C215/54 (unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de compuestos que contienen grupos amino... > C07C213/02 (por reacciones que implican la formación de grupos amino a partir de compuestos que contienen grupos hidroxi o grupos hidroxi eterificados o esterificados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de... > C07C49/67 (teniendo dos ciclos, p. ej. tetralonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de... > C07C49/683 (con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados... > C07C217/62 (unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de... > C07C49/223 (policíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen al menos un grupo hidroxilo... > C07C35/32 (siendo el sistema cíclico condensado un sistema [4.3.0], p. ej. indenoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D311/20 (hidrogenados en el heterociclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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