PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECAN-1 ,4-DIACETICO.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de **fórmula**, en la que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o cíclico, no sustituido o sustituido por 1 a 10 átomos de oxígeno, o un grupo alquilo C1-C20, opcionalmente interrumpido por un fenileno, sustituido a su vez por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos C1-C7; estando el grupo aromático no sustituido o sustituido por grupos carboxilo, sulfamoilo, hidroxialquilo, amino que comprende las etapas: a) condensación de la trietilentetramina

(II) con un derivado glioxal, en agua o en disolventes solubles en agua o en sus mezclas, a una temperatura de 0-50°C, en presencia de una cantidad estequiométrica o un ligero exceso de hidróxido de calcio para dar octahidro-3H, 6H- 2a, 5, 6, 8a-tetraazacenaftileno (III); b) condensación del compuesto (III) con un agente alquilante X-CH2-CH2-X, en la que X es Cl o Br en cantidades entre 1 y 5 moles por mol de compuesto (III), en un disolvente dipolar aprótico y en presencia de una base seleccionada entre carbonatos de metales alcalinos o alcalino-térreos, en cantidades entre 5 y 10 moles por mol de compuesto (III), y con la adición de NaY, en la que Y es I o Br, como catalizador en cantidades entre 0, 1 y 2 moles por mol de compuesto (III), en la que X e Y no son al mismo tiempo Br, a una temperatura entre 25 y 150°C, para dar decahidro-2a, 4a, 6a, 8a- tetraazaciclopent[fg]acenaftileno de fórmula (IV); c) oxidación del compuesto (IV) con bromo a pH 4-5 para dar dibromuro de 2, 3, 4, 6, 7, 8-hexahidro-1H, 5H-4a, 6a-diaza- 2a, 8a-azoniaciclopent[fg]acenaftileno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRACCO S.P.A.
DIBRA S.P.A.
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Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA E. FOLLI, 50,20134 MILANO.

Inventor/es: RIPA, GIORGIO, MURRU, MARCELLA, GEREMIA, RENATO, VALLE, VITTORIO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 20 de Julio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K49/00 (Preparaciones para examen in vivo )
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/38 (Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos)
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por utilización... > G01N24/08 (utilizando la resonancia magnética nuclear (G01N 24/12 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos... > C07D257/02 (no condensados con otros ciclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECAN-1 ,4-DIACETICO.