PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables, o sales o solvatos de dichos ésteres en las que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C

(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por un uno o más átomos de flúor, halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6, o NHSO2R4; R3 es H o fenilo sustituido por SO2-alquilo C1-6 o SO2NH2; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, fenilo, fenilo sustituido por uno o más átomos o grupos R6, o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo saturado de 4 a 8 miembros; R6 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; que comprende el reordenamiento de una azirina de fórmula (II) en la que R0 a R3 son como se define para la fórmula (I), o uno de sus derivados protegidos, en presencia de un catalizador de un metal de transición y un disolvente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: JUNG, DAVID, KENDALL, FITZGERALD, RUSS N., EADDY, JOHN F.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Abril de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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