PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES DE ANTIBIOTICOS A BASE DE CARBAPENEMO.

Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **

(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas de los anteriores, en el mezclador a la vez que se mezcla, para preparar una solución de carbonato, a la vez que se mantiene a una temperatura de entre 0º a 10ºC; d. mantener la solución de carbonato en un intervalo de temperatura de entre 0º a 10ºC y un pH de entre 7, 5 a 9, 0; e. descongelar una cantidad suficiente de carbapenemo inestabilizado desde una temperatura de -20º a una temperatura de 5º a 25ºC para preparar una formulación final que contenga aproximadamente 200 g/litro de carbapenemo activo y cargar al mismo tiempo en el mezclador entre 0, 7 y 1, 0 moles de hidróxido de sodio/mol de carbapenemo activo, mezclando a la vez la solución de carbonato para disolver el carbapenemo en ella, y mantener la temperatura del mezclador entre 0º y 5ºC para producir una solución de carbonato de beta-lactama f. añadir la solución de hidróxido de sodio a la solución de carbonato de carbapenemo-carbonato , según se necesite durante la etapa e. para mantener el pH de la solución entre 7, 0 y 8, 0; g. añadir agua, según se necesite, para ajustar la solución de carbonato de carbapenemo-carbonato en un intervalo del 95 al 97% en peso en base al 100% del peso total y mantener a una temperatura de entre 0º y 5ºC; h. añadir la solución de hidróxido de sodio a la solución de carbapenemo-carbonato , según se necesite, para mantener la solución en un pH de entre 7, 2 y 7, 8; i. añadir agua, según se necesite, para ajustar la solución de carbapenemo-carbonato a 100% del peso total, y manteniendo la temperatura a entre 0º y 5ºC; j. sellar el mezclador que contiene la solución de carbapenemo-carbonato y presurizar a entre 0, 7 bar (10 psig, 7 x 104 N/m2) y 2, 1 bar (30 psig, 2, 1 x 105 N/m2) para inicializar la filtración; k. filtrar la solución de carbapenemo-carbonato a través de un filtro esterilizado en un recipiente receptor estéril, el recipiente receptor presenta una temperatura de entre 0º a 5ºC para producir una formulación de carbapenemo, estabilizada estéril; l. rellenar de manera aséptica con la formulación viales de vidrio esterilizados; m. sellar parcialmente los viales de vidrio con tapones secos esterilizados; n. liofilizar la solución congelándola en los viales de vidrio a una temperatura de entre -45º a a 4-40ºC para producir una formulación congelada; o. secar en primer lugar la formulación congelada a una temperatura de entre -25 a a 15°-15ºC durante 48 a 60 horas una presión de aproximadamente 0, 1 mbar (80 mTorr, 10 N/m2) o más baja.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: AL-DEHNEH, ANTHONY, HUNKE, WILLIAM, A., ILLIG, KATHLEEN, J., KANIKE, ANAND, PATEL, HIREN, REYNOLDS, SCOTT, D., TSINONTIDES, STELIOS, C.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 29 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/407 (condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D477/20 (Atomos de azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D477/02 (Preparación (por procesos microbiológicos C12P 17/18))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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