PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-(2-(DIETILFOSFONOMETOXI)ETIL)-ADENINA.
Un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]-adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina.
El éster bispivaloiloximetílico del compuesto 9-[2-(fosfonometoxi)etil]adenina (PMEA) es el análogo nucleotídico 9-[2[[bis [(pivaloiloxi)-metoxi]fosfinil]metoxietil]adenina (adefovir dipivoxilo o AD). La invención proporciona un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. Preferiblemente, se usan 1, 2-2, 2 equivalentes molares de alcóxido sódico por equivalente molar de 9-(2-hidroxietil) adenina. Preferiblemente, el alcóxido sódico y la 9-(2-hidroxietil)-adenina se ponen en contacto en dimetilformamida como disolvente. Preferiblemente, el alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina se ponen en contacto a una temperatura de 20 a 30ºC. Preferiblemente, el alcóxido sódico se selecciona del t-butóxido sódico y el i-propóxido sódico. En una realización típica, el procedimiento comprende además la etapa de hacer reaccionar el producto obtenido con el p-toluenosulfoniloximetil-fosfonato de dietilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE,FOSTER CITY CA 94404.
Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ARIMILLI, MURTY N, LEE, THOMAS T.K, MANES, LAWRENCE V, PRISBE, ERNEST J, KELLY, DAPHNE E.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Septiembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07F9/6561 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
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