PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-(2-(DIETILFOSFONOMETOXI)ETIL)-ADENINA.

Un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]-adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-

(2-hidroxietil)-adenina. El éster bispivaloiloximetílico del compuesto 9-[2-(fosfonometoxi)etil]adenina (“PMEA”) es el análogo nucleotídico 9-[2[[bis [(pivaloiloxi)-metoxi]fosfinil]metoxietil]adenina (“adefovir dipivoxilo” o “AD”). La invención proporciona un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. Preferiblemente, se usan 1, 2-2, 2 equivalentes molares de alcóxido sódico por equivalente molar de 9-(2-hidroxietil) adenina. Preferiblemente, el alcóxido sódico y la 9-(2-hidroxietil)-adenina se ponen en contacto en dimetilformamida como disolvente. Preferiblemente, el alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina se ponen en contacto a una temperatura de 20 a 30ºC. Preferiblemente, el alcóxido sódico se selecciona del t-butóxido sódico y el i-propóxido sódico. En una realización típica, el procedimiento comprende además la etapa de hacer reaccionar el producto obtenido con el p-toluenosulfoniloximetil-fosfonato de dietilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE,FOSTER CITY CA 94404.

Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ARIMILLI, MURTY N, LEE, THOMAS T.K, MANES, LAWRENCE V, PRISBE, ERNEST J, KELLY, DAPHNE E.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Septiembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6561 (que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados)
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