PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN PRODUCTO DE TIPO TIAZOLO(3,4,5-DE)(4,1)BNEZOTIAZEPINA.
Un procedimiento de preparación de metanosulfonato de 6,6-dióxido de 2-imino-9-trifluorometil-4,
5-dihidro- 2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepina, caracterizado por que: #a) se protege 4-trifluorometilanilina en presencia de dicarbonato de di-terc-butilo en monoclorobenceno a reflujo, después #b) el 4-trifluorometil-fenilcarbamato de terc-butilo aislado en la etapa precedente se transforma en 2-hidroximetil- 4-trifluorometil-fenilcarbamato sin aislamiento del intermedio 2-formil-4-trifluorometil fenilcarbamato, después #c) el 2-hidroximetil-4-trifluorometil-fenilcarbamato aislado en la etapa precedente se transforma directamente en 7-trifluorometil-1,5-dihidro-3H[4,1]benzotiazepin-2-ona en presencia de ácido tioglicólico y de una cantidad catalítica de ácido p-toluenosulfónico, después, #d) la 7-trifluorometil-1,5-dihidro-3H-[4,1]benzotiazepin-2-ona aislada en la etapa precedente se reduce para dar 7trifluorometil-1,2,3,5-tetrahidro[4,1]benzotiazepina, después #e) la 7-trifluorometil-1,2,3,5-tetrahidro-[4,1]benzotiazepina aislada en la etapa precedente se transforma en hidrobromuro de 2-imino-9-trifluorometil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepina en presencia de bromo y tiocianato de potasio en ácido acético, después #f) el hidrobromuro de 2-imino-9-trifluorometil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepina se oxida para dar el 6,6-dióxido de 2-imino-9-trifluorometil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepina y después se transforma en presencia de ácido metanosulfónico en metanosulfonato de 6,6-dióxido de 2-imino-9-trifluorometil- 4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA S.A..
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.
Inventor/es: LAVIGNE, MICHEL, CHEVE, MICHEL, MUTTI, STEPHANE, MALPART,JOEL,77 ALLEE ARNOUL GREBAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- C07C271/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
- C07D281/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
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