PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE SIMVASTATINA E INTERMEDIARIOS.

1. Un procedimiento para la fabricación de simvastatina que comprende: Procedimiento

(A) Etapa 1. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con una base fuerte y yoduro de metilo en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** Etapa 3. Oxidación del compuesto de fórmula V para proporcionar la simvastatina: **(Ver fórmula)** Procedimiento (B) Etapa I. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con un alcanol ROH y un ácido, en el que R es un alquilo inferior o un alcoxialquilo inferior para proporcionar un compuesto de fórmula III: **(Ver fórmula)** Etapa 3. Reacción del compuesto de fórmula III con una base fuerte y yoduro de metilo en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula IV: **(Ver fórmula)** en la que R es tal como se ha definido anteriormente; Etapa 4. Reacción del compuesto de fórmula IV con un ácido débil en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** Etapa 5. Oxidación del compuesto de fórmula V para proporcionar la simvastatina: Vi: **(Ver fórmula)**

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APOTEX INC.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 150 SIGNET DRIVE,WESTON ONTARIO M9L 1T9.

Inventor/es: TAO, YONG, KARIMIAN, KHASHAYAR, TAM, TIM, FAT, LI, YIWEI, DOUCETTE, GARY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 10 de Junio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/30 (Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/10 (Atomos de oxígeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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