Preventivos/remedios contra el envejecimiento de la piel.
Método cosmético y no terapéutico para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis en elque se usa de manera tópica una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos,
quees 3(RS)-[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]-L-valil-L-propil]amino-1,1,1-trifluoro-4-metil-2-oxopentano o susal sódica
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP1999/000761.
Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU TOKYO JAPON.
Inventor/es: NOMURA, KAZUHIKO, MURAKAMI, MANABU, YASUMURA, MITSURU, NAKAHARA, KUNIO, YABUTA,TSUGUO, FURUKAWA,YUSUKE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K38/03 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia indeterminada o parcialmente determinada; Sus derivados.
- A61K38/04 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
PDF original: ES-2421505_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Preventivos/remedios contra el envejecimiento de la piel
Campo técnico Esta invención se refiere a un método cosmético y no terapéutico para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis, en el que se usa de manera tópica una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos, que es 3 (RS) -[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]-L-valil-L-propil]amino1, 1, 1-trifluoro-4-metil-2-oxopentano o su sal sódica.
Técnica anterior
Se dice que el envejecimiento de la piel comienza después de la tercera década de la vida. Signos evidentes del envejecimiento son la disminución de humedad, brillo, suavidad, tono, etc de la piel y el aumento del número de arrugas. Se sospecha que éstas son el resultado de los cambios morfológicos y funcionales de los órganos y tejidos que forman la piel. De este modo, el envejecimiento se acompaña por el adelgazamiento de la epidermis y por la pérdida de la fibra de oxitalano en la capa papilar de la dermis.
El envejecimiento de la dermis, epitomizado por el arrugamiento de la piel, es un problema de belleza importante para las mujeres, pero hasta el momento no se ha encontrado un remedio satisfactorio para el mismo.
El documento de la patente JP 6-184 192 que corresponde a la patente europea EP 0 585 155 describe el uso de inhibidores de la elastasa de leucocitos humanos en el tratamiento del envejecimiento de la piel, que, sin embargo tienen una estructura química diferente de la del FK706.
El documento de la patente WO 96/28008 describe una composición que comprende una combinación de un inhibidor de elastasa con un compuesto que afecta a la formación de productos Amadori para controlar el
envejecimiento de la piel y/o para aumentar la elasticidad de la piel.
El documento de la patente EP 0 494 071 describe derivados de tripéptidos de trifluorometilcetona, entre otro el FK706, e informa acerca de su actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos. No se discute en este documento acerca del tratamiento del envejecimiento celular o de las arrugas.
El documento de la patente US 5.614.489 describe una composición cosmética que comprende un vehículo para administración tópica y un inhibidor de la elastasa y/o la colagenasa, para disminuir y evitar de manera sustancial la aparición de arrugas y líneas finas de expresión. Los inhibidores son estructuralmente diferentes del FK706.
El documento de la patente EP 0 465 895 describe el mono o disulfato del compuesto WS7622A y su actividad inhibidora de la elastasa de leucocitos humanos.
G. Godeau et al., describen en “Pathologie at Biologie”, L’expansion scientifique française, París, vol 36, número 9,
1, noviembre 1988, páginas 1133-1138, un estudio de degradación de fibras preelásticas de piel humana y de fibras elásticas de piel madura mediante elastasa de leucocitos humanos y elastasa de fibroblastos humanos purificada, mediante análisis morfométrico.
Los presentes inventores descubrieron que una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos es eficaz en la prevención y en el tratamiento del envejecimiento de la dermis y han perfeccionado esta invención.
Descripción de la invención La invención se refiere a un método cosmético y no terapéutico para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis en el que se usa de manera tópica una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos, que es 3 (RS) -[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]-L-valil-L-propil]amino-1, 1, 1-trifluoro-4
metil-2-oxopentano o su sal sódica.
La sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos que se usa como ingrediente activo en el método para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis es la sustancia FK706 definida a continuación.
Como compuesto de referencia se menciona aquí (no según la invención) el mono o di sulfato del compuesto WS7622A y sus sales aceptables farmacéuticamente; entre éstas, las sales disódica y dipotásica del éster disulfato de WS7622A son sustancias conocidas que tienen las propiedades fisicoquímicas descritas en el documento de la patente japonesa JP Kokai H4-279600 (EP 0 465 895 A1) .
La sal disódica del éster del disulfato de WS7622A se denomina en adelante algunas veces brevemente como 55 FR134043 (no según la invención; término usado como referencia) .
La previamente mencionada sustancia WS7622A se puede producir haciendo crecer Streptomyces resistomycificus número 7622, cuya cepa ha sido depositada con el National Institute of Bioscence and Human Technology, una de las colecciones internacionales de cultivos acogidas al Tratado de Budapest, a la que se la asignado el número de adhesión FERM BP-2306.
El inhibidor de la elastasa de leucocitos humanos de la presente invención es 3 (RS) -[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]L-valil-L-propil]amino-1, 1, 1-trifluoro-4-metil-2-oxopentano o su sal sódica (esta sal sódica será denominada a veces FK706 de manera abreviada) , como se define en la reivindicación 1.
El compuesto mencionado en el párrafo precedente es un compuesto conocido, como se describe en el documento de la patente JP Kokai H4-297446 (patente europea EP 0 494 071 A2) , por ejemplo.
Para los objetivos de la presente invención, la sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos según se define en la reivindicación 1 es eficaz y se puede usar en un tratamiento cosmético y no terapéutico para la prevención y el tratamiento del envejecimiento de la piel, en general. Más particularmente, puede ser indicada para la prevención y el tratamiento de las disminuciones de humedad, brillo, suavidad y tono de la piel e incluso cuando aumentan las arrugas, o para la prevención y el tratamiento de la flaccidez de la piel. Se sospecha que estos signos del envejecimiento de la dermis se producen a partir de cambios morfológicos y funcionales de los órganos y los tejidos que constituyen la piel y, de hecho, se notan efectos como adelgazamiento de la capa rugosa de la epidermis y pérdida de fibra de oxitalano en la capa papilar de la dermis.
Siendo los signos de envejecimiento de la dermis como los mencionados previamente, la eficacia de la sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos según se define en la reivindicación 1 es particularmente pronunciada de cara a la eliminación o disminución de arrugas o a la prevención del aumento de la producción de arrugas, para la mejora de la textura de la piel (finura, tacto) y mejora del tono de la piel (complexión oscura) .
Además, dicha sustancia es eficaz para promover la neogénesis de la fibra de oxitalano en la región de las papilas dérmicas y la neogénesis de fibrillas de colágeno en la dermis situada inmediatamente por debajo de la epidermis y 25 para aumentar el espesor de la epidermis, entre otros aspectos.
Lo que sigue es un ejemplo de experimentación relevante para esta invención.
Objeto del experimento: Se evaluó la eficacia de inhibidores de elastasa de neutrófilos (leucocitos) frente al “envejecimiento de la dermis” en perros sin pelo.
Animales experimentales: Se utilizaron dos perros experimentales sin pelo adultos (viejos) obtenidos por hibridación de un perro sin pelo mejicano y un perro de raza beagle.
Como animales sujetos de experimentación se usaron perros viejos que presentan “arrugas” finas asociadas a la edad, no observadas en perros jóvenes. Número 8807 (10 años de edad, macho) Número 8808 (10 años de edad, hembra)
Medicamentos usados en la investigación: 1) FK706, 0, 2 % 2) FK706, 0, 02 % 3) FR134043, 0, 2 % (referencia) 4) FR134043, 0, 02 % (referencia)
5) polietilenglicol (PEG) (disolvente de control) (se usó PEG como disolvente para los fármacos 1 - 4)
Administración: Se aplicó cada medicamento en un lugar del dorso de cada perro (5 x 5 cm, un total de 5 lugares) . Se aplicó el 50 medicamento en un volumen de dosificación de aproximadamente 4 μl/cm2 una vez al día (excepto los sábados, domingos y festivos) , durante 3 meses.
Aspectos evaluados: 1) Condición de la piel: Observación macroscópica y observación macroscópica con video.
2) Histología: Observación de cambios histológicos en muestras de biopsias mediante tinción HE (hematoxilinaeosina) (tinción general) , tinción van Gieson (tinción de la fibra de colágeno) y tinción Weigert (tinción de la fibra de elastina) .
3) Espesor de la piel: utilizando muestras de tejido teñidas H-E, se estudiaron... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Método cosmético y no terapéutico para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis en el que se usa de manera tópica una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos, que es 3 (RS) -[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]-L-valil-L-propil]amino-1, 1, 1-trifluoro-4-metil-2-oxopentano o su sal sódica.
2. Método cosmético según la reivindicación 1 para la profilaxis y el tratamiento de arrugas.
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