PREPARADOS COSMÉTICOS O FARMACÉUTICOS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA Y ÓXIDO DE CINC.

Composición cosmético o farmacéutico o cosmética útil como filtro solar comprende derivados de 1,

3,5-triacina y óxido de zinc. Una composición cosmética o farmacéutica comprende al menos un derivados de 1,3,5-triacina (I) 0.1-10% en peso) y óxido de zinc (0.1-15% en peso). Una composición cosmética o farmacéutica comprende al menos un derivado de 1,3,5-triacina de fórmula (I) (o.1-10% en peso) y óxido de zinc (0.1-15% en peso)R{sup,1}-R{sup,3} = 1-20C alquilo, arilo o heteroarilo (todos opcionalmente sustituidos; X = O o NR{sup,4}; R{sup,4} = 1-20C alquilo, arilo, heteroarilo (todos opcionalmente sustituido) o H

La invención se refiere a preparados antisolares cosméticos o farmacéuticos que contienen derivados de 1,3,5triazina y óxido de cinc. Los agentes antisolares empleados en los preparados cosméticos y farmacéuticos tienen el cometido de reducir influencias nocivas de la luz solar sobre la piel humana, o reducir las mismas al menos en sus repercusiones. No obstante, estos agentes antisolares sirven además para la protección de otras substancias de contenido ante descomposición o degradación debida a radiación UV. En formulaciones cosméticas capilares se reducirá un deterioro de las fibras de queratina debido a radiación UV. La luz solar que incide en la superficie terrestre tiene una fracción de radiación UV-B (280 a 320 nm) y de radiación UV-A (> 320 nm), que siguen directamente a la zona de luz visible. La influencia sobre la piel humana se hace especialmente notable a través de la quemadura solar en el caso de radiación UV-B. Por consiguiente, la industria ofrece un mayor número de substancias que absorben la radiación UV-B, e impiden de este modo la quemadura solar. Un filtro UV-B ventajoso es 2,4,6-trianilino-p-(carbo-2'-etil-hexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina, que se comercializa por BASF Aktiengesellschaft bajo la marca registrada Uvinul® T150.

**(Ver fórmula)**

Uvinul® T150 se distingue por buenas propiedades de absorción de UV con un coeficiente de extinción extraordinariamente elevado > 1500 a 314 nm. No obstante, un inconveniente de este filtro UV-B es la solubilidad en aceites cosméticos, insuficiente para muchas aplicaciones cosméticas.

Debido a las concentraciones de empleo de Uvinul® a conseguir, apenas reducidas, el empleo de este filtro UV-B para la obtención de preparados antisolares cosméticos o farmacéuticos con factores de protección solar elevados (SPF > 15) está limitado con frecuencia. Numerosas solicitudes de patentes, o bien documentos de patente, entre otras US 5 489 431, DE-A-197 03 471, DEA-196 32 913, DE-A-196 02 619, DE-A-196 35 057, DE-A-196 33 012, EP-A-0 685 223, describen el empleo de solubilizadores, disolventes lipófilos o combinaciones especiales con otros filtros UV para la mejora de la solubilidad de Uvinul® T150.

En el documento EP-A-0685224 se describen agentes antisolares que contienen la triazina Uvinul T150, ácido benceno-1,4-di(3-metiliden-10-alcanfor-sulfónico) y un nanopigmento inorgánico a base de óxidos metálicos, en especial dióxido de titanio.

El documento EP-A-0950397 da a conocer en un ejemplo una formulación de protección solar que contiene un 3 % de octiltriazona (Uvinul T150) y un 2 % de óxido de cinc.

El documento EP-A-0843995 da a conocer el empleo de benzazoles substituidos como filtro UV. En un ejemplo se describe una loción de protección solar que contiene un 1 % de octiltriazona (Uvinul T150) y un 7 % de óxido de cinc.

Ahora existía la tarea de poner a disposición preparados antisolares cosméticos o farmacéuticos, que presentaran factores de protección solar lo más elevados posible a concentraciones de filtros UV apenas reducidas.

Según la invención, este problema se soluciona mediante preparados cosméticos o farmacéuticos que contienen a) un 2,5 a un 5 % en peso de 2,4,6-trianilino-p-(carbo-2'-etil-hexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina de la fórmula Ia,

**(Ver fórmula)**

y b) un 3,5 a un 6 % en peso de óxido de cinc, siendo el óxido de cinc un micropigmento con un tamaño de partícula primario de 10 a 60 nm.

Los preparados cosméticos y farmacéuticos que contienen agentes antisolares están constituidos generalmente sobre la base de un soporte, que contiene al menos una fase oleaginosa. Por consiguiente, entran en consideración aceites, emulsiones de aceite en agua y de agua en aceite, cremas y pastas, masas para lápices de protección labial o geles exentos de grasas.

Por consiguiente, tales preparados antisolares se pueden presentar en forma líquida, pastosa o sólida, a modo de ejemplo como cremas de agua en aceite, cremas y lociones de aceite en agua, espumas en aerosol, geles, aceites, lápices grasos, polvos, sprays o lociones alcohólico-acuosas.

Componentes oleaginosos habituales en la cosmética son, a modo de ejemplo, aceite de parafina, estearato de glicerilo, miristato de isopropilo, adipato de diisopropilo, 2-etilhexanoato de cetilestearilo, poliisobuteno hidrogenado, vaselina, triglicéridos de ácido caprílico/ácido caprínico, cera microcristalina, lanolina y ácido esteárico.

Substancias auxiliares cosméticas habituales, que pueden entrar en consideración como aditivos, son, por ejemplo, co-emulsionantes, grasas y ceras, estabilizadores, agentes espesantes, productos activos biógenos, filmógenos, substancias perfumantes, colorantes, agentes de brillo nacarado, agentes conservantes, pigmentos, electrólitos (por 20 ejemplo sulfato de magnesio) y reguladores de pH. Como co-emulsionantes entran en consideración preferentemente emulsionantes W/O, y además también O/W conocidos, como por ejemplo ésteres de poliglicerina, ésteres de sorbitano o glicéridos parcialmente esterificados. Son ejemplos típicos de grasas glicéridos; como ceras se deben citar, entre otras, cera de abeja, cera de parafina o microceras, en caso dado en combinación con ceras hidrófilas. Como estabilizadores se pueden emplear sales metálicas de ácidos grasos, como por ejemplo estearato 25 de magnesio, aluminio y/o cinc. Agentes espesantes apropiados son, a modo de ejemplo, ácidos poliacrílicos reticulados y sus derivados, polisacáridos, en especial goma de xantano, goma de guar, agar-agar, alginatos y tilosas, carboximetilcelulosa e hidroxietilcelulosa, además de alcoholes grasos, monoglicéridos y ácidos grasos, poliacrilatos, alcohol polivinílico y polivinilpirrolidona. Se debe entender por productos activos biógenos, a modo de ejemplo, extractos vegetales, hidrolizados de albúmina y complejos vitamínicos. Agentes filmógenos de uso común 30 son, a modo de ejemplo, hidrocoloides, como quitosano, quitosano microcristalino o quitosano cuaternizado, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona-acetato de vinilo, polímeros de la serie de ácido acrílico, derivados de celulosa cuaternizados y compuestos similares. Como agentes conservantes son apropiados, a modo de ejemplo, disolución de formaldehído, parabenos, como metilparabeno, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, phidroxibenzoato o ácido sórbico. Como agentes de brillo nacarado entran en consideración, a modo de ejemplo, diestearato de glicol, como diestearato de etilenglicol, pero también ácidos grasos y monoglicolésteres de ácidos grasos. Como colorantes se pueden emplear las substancias apropiadas y admitidas para fines cosméticos, como se reúnen, a modo de ejemplo, en la publicación "Kosmetische Färbemittel" de la comisión de colorantes de la sociedad de investigación alemana, publicada en la editorial Chemie, Weinheim, 1984. Estos colorantes se emplean habitualmente en concentración de un 0,001 a un 1 % en peso, referido a la mezcla total.

40 La fracción total de substancias auxiliares y aditivos puede ascender a un 1 hasta un 80, preferentemente un 6 a un 40 % en peso, y la de fracción no acuosa ("substancia activa") puede ascender a un 20 hasta un 80, preferentemente un 30 a un 70 % en peso - referido a los agentes -. La obtención de agentes se puede efectuar de modo conocido en sí, es decir, a modo de ejemplo mediante emulsión en caliente, frío, caliente/frío, o bien PIT. En este caso se trata de un procedimiento puramente mecánico, no tiene lugar una reacción química.

Finalmente se pueden emplear de modo concomitante otras substancias conocidas que absorben en la región UV, en tanto sean estables en el sistema total de la combinación de filtros UV a emplear según la invención.

Como substancias de protección UV, que se pueden aplicar con la combinación de derivados de 1,3,5-triazina de la fórmula Ia y óxido de cinc según la invención, entra en consideración cualquier substancia de protección UV-A y UV

B. A modo de ejemplo se deben citar:

Tabla 1:

1. Preparados cosméticos o farmacéuticos, que contienen a) un 2,5 a un 5 % en peso de 2,4,6-trianilino-p-(carbo-2'-etil-hexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina de la fórmula Ia,

**(Ver fórmula)**

5 y

b) un 3,5 a un 6 % en peso de óxido de cinc, siendo el óxido de cinc un micropigmento con un tamaño de partícula primario de 10 a 60 nm. 2. Preparados cosméticos o farmacéuticos según la reivindicación 1 con un factor de protección solar > 14. 3. Preparados cosméticos o farmacéuticos según la reivindicación 1 o 2 con un factor de protección solar > 25. 4. Preparados cosméticos o farmacéuticos definidos según la reivindicación 1, para la aplicación para protección de la piel humana o cabellos humanos contra radiación solar, por separado o junto con compuestos que absorben en la región UV, conocidos en sí para preparados cosméticos y farmacéuticos.