Preparaciones tópicas antiacné que contienen retinoide (tazaroteno o adapaleno), antibiótico (fosfato de clindamicina) y/o queratolítico (peróxido de benzoilo en microesponjas).

Preparaciones tópicas antiacné que comprenden: un retinoide (tazaroteno o adapaleno),

un antibiótico (fosfato de clindamicina) y opcionalmente un queratolítico (peróxido de benzoilo en microesponjas), caracterizadas porque comprenden: aceite de ricino de polioxil o cualquier derivado o combinación incluyendo aceite de ricino; como emulsionante, humectante y/o codisolvente, propilenglicol y glicerina USP como humectantes, carbómeros, etanol, trietanolamina, EDTA, aceite mineral, cera emulsionante no iónica (Polawax) , . antioxidantes y conservantes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/002195.

Solicitante: Laboratorios Dermatologicos Darier, S.A. de C.V.

Nacionalidad solicitante: México.

Dirección: Insurgentes Sur 3579 Torre 3, Piso 8 Col. Tlalpan Centro Mexico D.F., C.P. 14000 MEJICO.

Inventor/es: Ahumada Ayala,Fernando.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › caracterizadas por una forma física especial.
  • A61K8/31 A61K 8/00 […] › Hidrocarburos.
  • A61K8/34 A61K 8/00 […] › Alcoholes.
  • A61K8/38 A61K 8/00 […] › Percompuestos, p. ej. perácidos.
  • A61K8/41 A61K 8/00 […] › Aminas.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61K8/60 A61K 8/00 […] › Azúcares; Sus derivados.

PDF original: ES-2377080_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Preparaciones tópicas antiacné que contienen retinoide (tazaroteno o adapaleno) , antibiótico (fosfato de clindamicina) y/o queratolítico (peróxido de benzoilo en microesponjas)

La presente invención se refiere a una preparación tópica para tratar el acné de suave a severo en la forma de una gel y crema farmacéutica que comprende: un retinoide (tazaroteno o adapaleno) , un antibiótico (fosfato de clindamicina) y opcionalmente un queratolítico (peróxido de benzoilo en microesponjas) como ingredientes activos y un vehículo formulado con todos los componentes siguientes: propilenglicol, aceite de ricino de polioxil 35 o un derivado de aceite de ricino, aceite mineral, cera no iónica emulsificante (Polawax) , glicerina, carbómeros, EDTA disódica, trietanolamina, etanol, antioxidantes y conservantes. Pueden también añadirse polisorbatos.

El acné es una enfermedad inflamatoria de etiología multifactorial que afecta la unidad pilosebácea mediante la intervención del Propionibacterium acnes.

Factores patógenos

1. Aumento de las secreciones sebáceas.

2. Hiperqueratosis ductal con obstrucción del folículo pilosebáceo

3. Colonización bacteriana por P. acnes.

4. Inflamación secundaria.

Las aplicaciones terapéuticas del producto objeto de la solicitud de la presente patente, que considera la combinación de un retinoide, antibiótico y/o queratolítico y la patogenia de la enfermedad, son las siguientes:

1. Lesiones no inflamatorias

a. Comedones cerrados (microcistos)

b. comedones abiertos (espinillas o granitos) .

2. Lesiones inflamatorias superficiales:

a. Pápulas.

b. pústulas.

3. Lesiones inflamatorias profundas:

a. nódulos.

b. quistes.

c. máculas.

4. Lesiones residuales:

a. hiperpigmentación.

b. cicatrices. Tazaroteno El tazaroteno es una profármaco retinoide que se convierte en su forma activa, ácido tazaroténico, a través de la hidrólisis del éster rápida en la mayoría de los seres vivos.

El tazaroteno tiene propiedades antiproliferativas para Propionibacterium acnes , normalizando la diferenciación y los efectos antiinflamatorios, considerados como la base de su actividad terapéutica anti acné. El uso tópico del tazaroteno minimiza la exposición sistémica y por lo tanto, ofrece un perfil de seguridad que es superior a la de los retinoides administrados por vía oral. Darier 1PCT/RCP

Farmacocinética

Absorción: menos del 6, 0% de la dosis es absorbida durante las siguientes 10 horas de la administración tópica.

Metabolismo: El tazaroteno es un profármaco que se metaboliza en la piel y el plasma a su forma activa ácido tazaroténico y otros metabolitos como sulfóxidos y sulfonas.

La penetración percutánea limitada del tazaroteno favorece este metabolismo rápido a metabolitos hidrófilos, contribuyendo así a prevenir la acumulación del fármaco en los tejidos lipófilos del cuerpo.

Eliminación: la semivida para el tazaroteno y sus metabolitos es de alrededor de 17 a 18 horas, la eliminación en la orina está prácticamente completa en 2 o 3 días y en las heces después de 7 días. Este tiempo de permanencia corto en el cuerpo, junto con una penetración percutánea limitada, crea niveles relativamente bajos en plasma de tazaroteno y ácido tazaroténico.

Seguridad: la administración tópica y el perfil farmacocinético del tazaroteno permite la existencia de menos exposición sistémica al fármaco y sus metabolitos y por lo tanto menos efectos adversos, en comparación con los retinoides orales.

Estudios de seguridad de fase clínica I informan de que no causa sensibilización, fototoxicidad o fotoalergia.

Los resultados de las pruebas de mutagenicidad (Ames, aberraciones cromosómicas y micronúcleos) , indican que el tazaroteno no es mutagénico y no tiene efectos clastogénicos o efectos cromosómicos. Además, se han observado efectos no carcinogénicos en otro estudio con la aplicación tópica de tazaroteno a ratones durante 21 meses.

Algunos efectos adversos descritos durante los estudios de fase clínica III son sensación de quemazón, descamación de la piel y sequedad.

Adapaleno El adapaleno es un análogo de retinoide que ha demostrado poseer propiedades antiinflamatorias en ambos modelos in vivo e in vitro de inflamación, que es estable en presencia del oxígeno y la luz y es químicamente no reactivo. Se une a los receptores nucleares específicos del ácido retinoico, tal como lo hace la tretinoína, pero a diferencia de ella, no se une a las proteínas de enlace de los receptores citosólicos.

El mecanismo de acción del adapaleno consiste en la normalización de la diferenciación de las células epiteliales foliculares, lo que provoca una disminución de la formación de microcomedones.

Además, se ha demostrado que el adapaleno es superior a otros retinoides tópicos en estudios antiinflamatorios estándar, tanto in vivo como in vitro, inhibiendo las repuestas quimiotácticas y las respuestas quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos, así como el metabolismo de los mediadores inflamatorios por lipooxidación del ácido araquidónico.

Este perfil sugiere que el componente inflamatorio de mediación celular del acné puede ser modificado por la acción del adapaleno. Estudios clínicos han informado que no se detectaron niveles significativos en plasma. El metabolismo del adapaleno ha sido identificado como un proceso que envuelve la O-desmetilación, hidroxilación y conjugación.

Tras la administración tópica del adapaleno, la presencia de adapaleno comparado con tretinoína en la epidermis es de + 51%, en la dermis de -37% y en el fluido de receptor de -71%, lo que indica que la absorción sistémica es mínima y por lo tanto, facilita su uso.

Fosfato de clindamicina El fosfato de clindamicina se utiliza para el tratamiento tópico del acné vulgaris, acné inflamatorio o acné papulopustuloso.

Farmacocinética y farmacodinamia La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas de la célula bacteriana mediante la unión a la subunidad 50S del ribosoma y la supresión de la síntesis de proteínas.

In vitro e in vivo ha mostrado actividad contra Propionibacterium acnes.

La clindamicina altera la superficie celular de la bacteria, reduciendo la producción de toxinas bacterianas y enzimas. La semivida del antibiótico es aproximadamente 2, 9 horas.

Se sabe que el noventa por ciento o más de clindamicina se une a las proteínas del plasma.

Solamente el 10% de la clindamicina administrada se excreta intacta en la orina y en las heces se encontraron cantidades ínfimas.

Administraciones múltiples tópicas consecutivas de fosfato de clindamicina en concentraciones equivalentes a 10 mg/ml de una solución en agua y alcohol isopropílico mostraron producir concentraciones muy bajas de clindamicina en suero (0 -3 ng) y menos del 0, 2% de la dosis fue recuperado en la orina como clindamicina.

Contraindicaciones

La clindamicina está contraindicada en personas con un historial de hipersensibilidad a los preparados que contengan clindamicina o una historia de enteritis regional o de colitis ulcerosa, o también una historia de colitis asociada con antibióticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Embarazo: Su uso debe estar bajo estricta vigilancia médica, siempre que los beneficios superen los riesgos.

Lactancia: Deberán tomarse precauciones cuando se utilice en mujeres lactantes.

Pediátrico: la seguridad y eficacia no han sido evaluadas en poblaciones pediátricas de menores de 12 años de edad.

Reacciones adversas secundarias: puede haber signos de sensación de sequedad, eritema, prurito y una sensación ardiente en el lugar de la aplicación.

Ha habido comunicaciones de diarrea y colitis· (incluyendo colitis seudomembranosa) , dolor abdominal, así como foliculitis de gram negativo como reacciones adversas en los pacientes tratados con clindamicina tópica.

Interacciones de la medicación y otras clases de interacciones La clindamicina ha demostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular, ya que es capaz de aumentar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Sin embargo, puede utilizarse... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Preparaciones tópicas antiacné que comprenden: un retinoide (tazaroteno o adapaleno) , un antibiótico (fosfato de clindamicina) 5 y opcionalmente un queratolítico (peróxido de benzoilo en microesponjas) , caracterizadas porque comprenden: aceite de ricino de polioxil 35 o cualquier derivado o combinación incluyendo aceite de ricino; como emulsionante, humectante y/o codisolvente, propilenglicol y glicerina USP como humectantes, 10 carbómeros, etanol, trietanolamina, EDTA, aceite mineral, 15 cera emulsionante no iónica (Polawax) , . antioxidantes y conservantes.

 

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