PREPARACIONES COSMETICAS O DERMATOLOGICAS QUE CONTIENEN COMBINACIONES DEL (R)-2-(((1R,2S,5R)-2-ISOPROPIL-5-METIL-CICLOHEXANOCARBONIL)-AMINO)-PROPIONATO DE METILO Y UNA O MAS SUSTANCIAS FILTRO DE PROTECCION A LA LUZ.

Formulaciones cosméticas y dermatológicas que contienen una combinación de ingredientes activos formada por el éster metílico de la 2-isopropil-5-metil-ciclohexanocarbonil-D-alanina y una o más sustancias filtro de protección a la luz

Preparaciones cosméticas o dermatológicas que contienen combinaciones del (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-isopropil-5-metil-ciclohexanocarbonil)-amino]-propionato de metilo y una o más sustancias filtro de protección a la luz.

La presente invención se refiere a formulaciones cosméticas y dermatológicas con combinaciones del (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-isopropil-5-metil-ciclohexanocarbonil)-amino]-propionato de metilo (sinónimo: éster metílico de la 2-iso-propil-5-metil-ciclohexanocarbonil-D-alanina) y una o más sustancias filtro de protección a la luz así como a formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz con que contienen tales combinaciones.

Ya es conocido en general el efecto nocivo de la porción ultravioleta de la radiación solar sobre la piel.

Las radiaciones de una longitud de onda inferior a 290 nm (la región llamada UVC) se absorben en la capa de ozono de la atmósfera terrestre, mientras que las radiaciones del intervalo de 290 nm a 320 nm, la región llamada UVB, provocan eritemas, quemaduras solares simples o incluso quemaduras más o menos intensas.

Se indica como zona de efectos eritematosos máximos de la luz solar la estrecha región situada en torno a 308 nm.

Para protección contra la radiación UVB se conocen ya numerosos compuestos, que en su mayor parte son derivados del 3-bencilidenoalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona o incluso del 2-fenilbencimidazol.

Es también importante disponer de sustancias filtro para la región comprendida entre 320 nm y 400 nm, que es la llamada región UVA, porque estas radiaciones pueden provocar daños. Se ha constatado por ejemplo que la radiación UVA conduce al deterioro de las fibras elásticas y colagénicas del tejido conjuntivo, con lo cual la piel envejece prematuramente, esta radiación debe considerarse como la causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. El efecto nocivo de la radiación UVB puede intensificarse con la radiación UVA.

La radiación UV-A puede provocar además daños en la piel, por el hecho de que deteriora la queratina o la elastina de la piel. Con ello se reducen la elasticidad y la capacidad de almacenaje de agua, es decir, la piel pierde su suavidad y tiende a formar arrugas. La frecuencia sorprendentemente elevada de casos de cáncer de piel en las regiones de radiación solar intensa pone de manifiesto que también pueden resultar dañadas las informaciones hereditarias de las células por acción de la luz solar, en especial por la radiación UV-A.

Pero, por otro lado la radiación UV puede conducir también a reacciones fotoquímicas, después de las cuales los productos de dichas reacciones fotoquímicas actúan en el metabolismo de la piel.

Los productos de dichas reacciones fotoquímicas son principalmente compuestos radicales, p.ej. restos hidroxilo. También los fotoproductos radicales no definidos, que se forman en la misma piel, pueden provocar reacciones posteriores incontroladas, debido a su elevada reactividad. Pero también el oxígeno singulete, un estado excitado no radical de la molécula del oxígeno, puede aparecer en caso de exposición a la radiación UV, al igual que los epóxidos de vida corta y muchos compuestos más. El oxígeno singulete se caracteriza por ejemplo por una reactividad superior a la que tiene el oxígeno triplete normalmente existente (estado radical básico). De todos modos existente también estados triplete (radicales) excitados, reactivos, de la molécula del oxígeno.

Además, la radiación UV se considera que es una radiación ionizante. Existe, pues, el riesgo de que con la exposición UV se formen también especies iónicas, que por su lado son capaces de actuar con carácter oxidante en procesos bioquímicos.

La pigmentación de la piel humana se debe fundamentalmente a la presencia de la melanina.

La melanina y sus productos de descomposición (melanoides), la carotina, el grado de irrigación sanguínea y también la naturaleza y el grosor de la capa córnea y otros capas de la piel hacen que la piel pueda adoptar un amplio abanico de colores, desde el prácticamente blanco (en caso de poco relleno o en ausencia de vasos sanguíneos) o entre amarillento y marrón claro y rojizo, diversos matices entre azulado y marrón y finalmente el color negro. En función de sus distintas cantidades melanina, las diversas regiones de la piel presentan tonos de color de diferentes intensidades.

La melanina natural protege la piel de la radiación UV incidente. El número de los gránulos de melanina producidos por los melanocitos es lo que diferencia las pieles claras de las oscuras. En caso de pigmentación intensa (p.ej. en las personas de color, pero también en las personas de piel clara después de someterse a la exposición de la radiación UV), la melanina puede encontrarse también en la capa espinosa o incluso en la capa córnea. Debilita la radiación UV hasta incluso un 90% antes de que esta alcance el corio.

En función de la sensibilidad a la luz, cabe distinguir en general entre los siguientes tipos de piel:

tipo de piel I: nunca se broncea, sufre siempre quemaduras

tipo de piel II: apenas se broncea, sufre fácilmente quemaduras

tipo de piel III: se broncea bien, en general

tipo de piel IV: se broncea fácil y persistentemente, casi nunca sufre quemaduras

tipo de piel V: piel oscura, casi negra, nunca sufre quemaduras.

El apantallado natural contra la radiación UV nociva es una ventaja palmaria del bronceado natural de la piel. Además, desde algunas décadas atrás, se considera el color "sano" de la piel como signo en especial de actividad deportiva y por ello un amplio grupo de usuario lo considera apetecible. Las personas que pertenecen a los tipos de piel I y II y que quieran presumir de este color en la piel tendrán que recurrir a los preparados autobronceantes.

También las personas del tipo de piel III, que no quieran exponerse en gran manera a los riesgos de los baños de sol y, a pesar de ello, quieran lucir una piel bronceada, forman parte también de grupos de usuarios, a los que van dirigidas las formulaciones autobronceantes.

Un inconveniente indirecto de las formulaciones de protección a la luz consiste en que se aplican en condiciones (radiación solar intensa), en las que la piel se seca más. Es deseable proporcionar formulaciones de protección a la luz que contrarresten el secado de la piel. En general sería también deseable a la temperatura elevada, que suele ir asociada con una exposición más intensa a la luz solar, que la formulación tuviera un cierto efecto refrescante.

El efecto refrescante de las formulaciones cosméticas se basa hasta el presente en dos principios básicos:

el uso de componentes que, después de la aplicación tópica, se volatizan en forma de gases y toman de la superficie de la piel la mayor parte de la energía necesaria para ello, también llamada entalpía de evaporación. Se emplean, pues, componentes líquidos apropiados en los correspondientes productos cosméticos no oclusivos. Ha demostrado ser especialmente indicado para ello el etanol, aparte presentan también un claro efecto refrescante las formulaciones que llevan un contenido elevado de agua;

y el uso de los llamados "agentes refrescantes", que interaccionan con los receptores térmicos de la piel y, de este modo, desencadenan la sensación de frío, sin generar una refrigeración física medible. Para ello se emplean en especial el mentol y diversos derivados de mentol (Frescolate, Physcool, Questice L, etc.). En particular, los contenidos elevados de etanol conducen a una mayor desecación de la piel. Desde el punto de vista olfativo, el mentol y sus derivados, aparte de su potencial irritador de las mucosas, no son adecuados, por su fuerte olor intrínseco, para muchas finalidades de uso. Por otro lado, estas sustancias producen muy a menudo un aumento simultáneo de la irrigación sanguínea, con la consiguiente sensación de calor.

En el documento EP-A-1 639 993 se describen formulaciones de champú y de limpieza corporal, que, además de la sustancia refrescante, pueden contener también filtros solares. Las carboxamidas sustituidas sobre N, que pueden utilizarse como sustancias refrescantes, están sustituidas por grupo alquilo o alquenilo C_1-10 (R = alquilo o alquenilo C_1-10).

En DE-A-22 05 255 se describen como sustancias refrescantes carboxamidas sustituidas sobre N para formulaciones...

1. Formulaciones cosméticas y dermatológicas que contienen una combinación de ingredientes activos formada por el éster metílico de la 2-isopropil-5-metil-ciclohexanocarbonil-D-alanina y una o más sustancias filtro de protección a la luz.

2. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de los derivados del bencilidenoalcanfor.

3. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de las benzofenonas.

4. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de los derivados del ácido cinámico.

5. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de los derivados del ácido salicílico.

6. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de los derivados de las triazonas o de las triazinas.

7. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque la sustancia o las sustancias filtro solar se eligen entre el grupo de los derivados del butilmetoxidibenzoilmetano, los bis-imidazilatos y el octocrileno.

8. Formulaciones según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque contienen del 0,001% en peso al 10% en peso, con preferencia del 0,01% en peso al 1,0% en peso, en especial del 0,05 al 0,5% en peso del éster metílico de la 2-isopropil-5-metil-ciclohexanocarbonil-D-alanina, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.

9. Formulaciones según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque contienen del 0,001% en peso al 25% en peso, con preferencia del 0,05% en peso al 15% en peso, en especial del 0,1 al 10,0% en peso de una o varias sustancias filtro de protección a la luz, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.