PREPARACIÓN EXTERNA PARA LA PIEL EN FORMA DE EMULSIÓN DE AGUA EN ACEITE QUE COMPRENDE CERAMIDA.

Preparación externa para la piel que está en forma de una emulsión de agua en aceite y comprende una ceramida,

un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/073428.

Solicitante: POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-48, YAYOI-CHO SURUGA-KU SHIZUOKA-SHI, SHIZUOKA 422-8009 JAPON.

Inventor/es: SUZUKI, MASASHI, AKATSUKA,Hidetaka, SEINO,Ayako, SETO,Tadahito.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Noviembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K8/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Emulsiones.
  • A61K8/26 A61K 8/00 […] › Aluminio; Sus compuestos.
  • A61K8/41 A61K 8/00 […] › Aminas.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61K8/63 A61K 8/00 […] › Esteroides; Sus derivativados.
  • A61K8/68 A61K 8/00 […] › Esfingolípidos, p. ej. ceramidas, cerebrósidos, gangliósidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

PDF original: ES-2364595_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Ámbito Técnico

La presente invención se refiere a las preparaciones externas para la piel, y más específicamente, a las preparaciones externas para la piel en forma de emulsión de agua en aceite.

Antecedentes de la Técnica

A fecha de hoy, uno de los principales problemas en el ámbito dermatológico es el de un incremento exponencial de la dermatitis atópica. Las causas de la dermatitis atópica no han sido aclaradas en detalle, pero se considera que la dermatitis atópica es ocasionada por una pluralidad de factores tales como la reacción hipersensible de la piel a las de un amplio espectro de sustancias químicas. Por consiguiente, se requiere un cuidado de la piel para impedir la introducción de sustancias químicas en un cuerpo viviente. Sin embargo, un componente contenido en una preparación externa para la piel destinada a ser administrada para el cuidado de la piel puede darle un estímulo a la piel. A fin de impedir el estímulo, se considera eficaz acrecentar la función de barrera en la parte inferior de la capa córnea aportando una ceramida o una sustancia similar a una zona cercana a la dermis a través de la capa córnea (Documentos de Patente 1 y 2). Sin embargo, las ceramidas tienen baja solubilidad para el agua y baja solubilidad para el aceite y presentan muchas dificultades en la producción de formulaciones. En consecuencia, ha sido desarrollada (Documento de Patente 3) una tecnología para promover la solubilidad para una base de formulación usando una pseudoceramida (un derivado de ceramida). Sin embargo, aunque le sea administrada a la piel una preparación externa para la piel producida mediante tal tecnología, es muy difícil aportar una ceramida a una zona cercana a la dermis.

Como medios para aportar una ceramida a través de la capa córnea, han sido desarrollados unos medios para formar una microesfera de una membrana bicapa lipídica junto con un fosfolípido o una sustancia similar (Documento de Patente 4). La tecnología facilita el aporte de una ceramida a través de la capa córnea, pero incluso aplicando la tecnología es difícil aportar suficientemente una ceramida a través de la capa córnea, y no se logró que fuesen suficientemente ejercidos los efectos de las ceramidas en una preparación externa para la piel.

Por otro lado, se usan para la estabilización de una emulsión de agua en aceite minerales de arcilla modificados orgánicamente tales como bentonita modificada orgánicamente y hectorita modificada con cloruro de dimetildiestearilamonio (Documentos de Patente 5 y 6). Sin embargo, es absolutamente desconocida una preparación externa para la piel que comprenda un mineral de arcilla modificado orgánicamente junto con una ceramida.

Al mismo tiempo es conocida una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprende un diéster de un aminoácido acídico N-acilado (véanse los Documentos de Patente 7, 8 y 9). Sin embargo, es absolutamente desconocida una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprenda un diéster de un aminoácido acídico N-acilado junto con una ceramida.

Los fitosteroles son lípidos que están contenidos en un cuerpo vegetal y tienen un esqueleto de esterol, y los ejemplos representativos de los mismos incluyen a los miembros del grupo que consta de estigmasterol, sitosterol y campesterol. Se sabe de tales componentes que tienen un efecto de sincronizar los ciclos metabólicos de las células epidérmicas en la piel y una capacidad de acrecentar la resistencia de un septum que tenga una estructura de membrana bicapa en un liposoma o cosa similar (Documentos de Patente 10 y 11). Sin embargo, es absolutamente desconocida una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprenda un fitosterol junto con una ceramida.

Al mismo tiempo, generalmente se usan para una preparación externa para la piel tal como un cosmético siliconas reticuladas, y es conocido un uso en combinación de una silicona reticulada y una ceramida (véase por ejemplo el Documento de Patente 12). Sin embargo, es absolutamente desconocida una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprenda un mineral de arcilla modificado orgánicamente y una silicona reticulada.

[Documento de Patente 1] WO 99/45900 [Documento de Patente 2] WO 02/006225 [Documento de Patente 3] JP 2002-332208 A [Documento de Patente 4] JP 2005-522463 A [Documento de Patente 5] JP 11-246354 A [Documento de Patente 6] WO 2003/041664 A [Documento de Patente 7] JP 5-279238 A [Documento de Patente 8] JP 11-76799 A [Documento de Patente 9] JP 8-20529 A [Documento de Patente 10] JP 2004-230173 A [Documento de Patente 11] JP 8-40823 A [Documento de Patente 12] JP 2001-151628 A

Exposición de la Invención

Un objeto de la presente invención es el de aportar una tecnología para aportar una ceramida a través de la capa córnea para ejercer suficientemente los efectos de la ceramida. Específicamente, un objeto de la presente invención es el de aportar una preparación externa para la piel que comprenda una ceramida y posibilite un suficiente aporte de una ceramida de la preparación externa para la piel a través de la capa córnea a una zona cercana a la dermis cuando la preparación externa para la piel es aplicada a la superficie de la piel.

Los inventores de la presente invención han hecho extensivos estudios para alcanzar los objetos anteriormente mencionados. Como resultado de ello, han descubierto que una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol puede ejercer suficientemente los efectos de la ceramida, y así llevaron a cabo la presente invención.

Es decir que la presente invención es como se indica a continuación:

(1) una preparación externa para la piel en forma de una emulsión de agua en aceite que comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol;

(2) la preparación externa para la piel según el punto (1), que comprende además una dimeticona reticulada;

(3) la preparación externa para la piel según el punto (1) o (2), en donde la ceramida está comprendida en forma de un liposoma o un niosoma:

(4) la preparación externa para la piel según cualquiera de los puntos (1) a (3), en donde el mineral de arcilla modificado orgánicamente es hectorita modificada con una sal de amonio cuaternario;

(5) la preparación externa para la piel según cualquiera de los puntos (1) a (4), en donde el diéster de ácido Nacilglutámico es N-lauroilglutamato de di(fitosterilo/octildodecilo);

(6) la preparación externa para la piel según cualquiera de los puntos (1) a (5), en donde la preparación externa para la pies es un cosmético para proteger la piel de la irritación química externa; y

(7) la preparación externa para la piel según cualquiera de los puntos (1) a (5), en donde la preparación externa para la piel es para mejorar o prevenir la dermatitis atópica.

El Mejor Modo de Realizar la Invención

Una preparación externa para la piel según la presente invención comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol como componentes esenciales.

(1) Ceramida

Una preparación externa para la piel según la presente invención comprende una ceramida como componente esencial. En general se conocen siete tipos de ceramidas, que son las ceramidas tipos 1-7, y pueden usarse todas las ceramidas. De esos, las ceramidas de los tipos 2 y 3 son más preferibles, y la ceramida del tipo 2 es particularmente preferible, y es especialmente preferible la N-estearoil-dihidroxi-esfingosina. Están disponibles y pueden adquirirse y usarse productos comercializados de las ceramidas. Los ejemplos preferibles de los productos incluyen a los llamados “Ceramide I” (fabricado por la Cosmo Pharm) que contiene N-(27-octadecanoiloxiheptacosanoil)-fitoesfingosina (tipo 1) en calidad de un componente, “Ceramide TIC-001” (fabricado por la Takasago International Corporation) que contiene N-estearoil-dihidroxi-esfingosina (tipo 2) en calidad de un componente, “Ceramide III” (fabricado por la Cosmo Pharm) que contiene N-estearoil-fitoesfingosina (tipo 3) en calidad de un componente, “Ceramide IIIA” (fabricado por la Cosmo Pharm) que contiene N-linoleoil-fitoesfingosina (tipo... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Preparación externa para la piel que está en forma de una emulsión de agua en aceite y comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol.

2. Preparación externa para la piel según la reivindicación 1, que comprende además una dimeticona reticulada.

3. Preparación externa para la piel según la reivindicación 1 o 2, en donde la ceramida está comprendida en forma de un liposoma o un niosoma.

4. Preparación externa para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde el mineral de arcilla modificado orgánicamente es hectorita modificada con una sal de amonio cuaternario.

5. Preparación externa para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el diéster de ácido Nacilglutámico es N-lauroilglutamato de di(fitosterilo/octildodecilo).

6. Uso no terapéutico de una composición en forma de una emulsión de agua en aceite que comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol para proteger a la piel de la irritación química externa.

7. Composición en forma de emulsión de agua en aceite que comprende una ceramida, un mineral de arcilla modificado orgánicamente, un diéster de ácido N-acilglutámico y un fitosterol para mejorar o prevenir la dermatitis atópica.

8. Preparación externa para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5, en donde el liposoma o niosoma está dispersado en la fase acuosa interior.

9. Preparación externa para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el mineral de arcilla modificado orgánicamente está contenido en la fase oleosa exterior.

10. Preparación externa para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el diéster de ácido Nacilglutámico está contenido en la fase oleosa exterior.

 

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