PREPARACIÓN EMULSIONADA DE USO EXTERNO PARA LA PIEL, Y PROCEDIMIENTO PARA ESTABILIZAR LA PREPARACIÓN DE USO EXTERNO PARA LA PIEL.
Preparación emulsionada de uso externo para la piel que comprende 0,
03 a 25% en masa de un derivado de glicinato de tocoferol, y 0,05 a 25% en masa de por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en monoéster de ácido graso con glicerina, éster de ácido graso con poliglicerina y éster de ácido graso con dextrina, representándose el derivado de glicinato de tocoferol mediante la Fórmula (1): en la que R1 y R2 son cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno, y no pueden ser átomos de hidrógeno al mismo tiempo, y R3, R4 y R5 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo,con la condición de que se excluyan preparaciones que contienen los siguientes componentes (i) a (xii): (i) 0,20% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 3,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 72,10% en peso de agua pura, 1,0% en peso de surfactina sódica; o 1,00% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 9,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 65,30% en peso de agua pura, 1,0% en peso de surfactina sódica; o 1,00% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 1,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 73,30% en peso de agua pura, 1,0% en peso de surfactina sódica; o 0,20% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 3,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 73,00% en peso de agua pura, 0,1% en peso de surfactina sódica; o 1,00% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 1,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 74,20% en peso de agua pura, 0,1% en peso de surfactina sódica; o 0,20% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 3,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 73,10% en peso de agua pura, 0,01% en peso de surfactina sódica; o 1,00% en peso de un éster de glicina con tocoferol, 1,00% en peso de un éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, 74,30% en peso de agua pura, 0,01% en peso de surfactina sódica, (ii) 7,00% en peso de 1,3-butilenglicol, (iii) 0,10% en peso de goma de xantana, (iv) 2,50% en peso de monoestearato de POE (20) sorbitán, (v) 1,0% en peso de monoestearato de glicerilo lipófilo, (vi) 0,50% en peso de ácido esteárico, (vii) 1,50% en peso de alcohol behenílico, (viii) 0,50% en peso de palmitato de cetilo, (ix) 5,00% en peso de escualano, (x) 5,00% en peso de 2-etilhexanoato de cetilo, (xi) 0,50% en peso de metilpolisiloxano (100 cSt), y (xii) 0,10% en peso de para-hidroxibenzoato de metilo, en la que el éster de glicina con tocoferol se selecciona del grupo que consiste en hidrocloruro del éster de dimetilglicina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-δ-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-γ-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-δ-tocoferol, e hidrocloruro del éster de sarcosina con d-γ-tocoferol, y en la que el éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico se selecciona del grupo que consiste en la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal magnésica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido palmítico, y la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido hexildecanoico
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2006/315071.
Solicitante: SHOWA DENKO K.K..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 13-9, SHIBADAIMON 1-CHOME MINATO-KU TOKYO 105-8518 JAPON.
Inventor/es: YONEDA,TADASHI, ITO,NAOKO, FURUYA,KAZUO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 24 de Julio de 2006.
Fecha Concesión Europea: 8 de Septiembre de 2010.
Clasificación PCT:
- A61K31/355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tocoferoles, p. ej. vitamina E.
- A61K47/14 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Esteres de ácidos carboxílicos, p. ej. monoglicéridos de ácidos grasos, triglicéridos de cadenas medianas, parabenos o ésteres de ácidos grasos y de polietilenglicol (PEG).
- A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono, p. ej. alcoholes de azúcares, amino azúcares, ácidos nucleicos, mono-, di- u oligo-sacáridos; Sus derivados, p. ej. polisorbatos, ésteres de ácidos grasos sorbitano o glicirricina.
- A61K8/37 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Esteres de ácidos carboxílicos.
- A61K8/39 A61K 8/00 […] › Derivados que contienen de 2 a 10 grupos oxialquileno.
- A61K8/67 A61K 8/00 […] › Vitaminas.
- A61K8/73 A61K 8/00 […] › Polisacáridos.
- A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO. › Preparaciones para el cuidado de la piel.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Fragmento de la descripción:
Preparación emulsionada de uso externo para la piel, y procedimiento para estabilizar la preparación de uso externo para la piel.
Campo técnico
La presente invención se refiere a una preparación emulsionada estable de uso externo para la piel que contiene un derivado de glicinato de tocoferol.
La invención también se refiere a un procedimiento para estabilizar una preparación emulsionada de uso externo para la piel que contiene un derivado de glicinato de tocoferol.
Antecedentes de la técnica
El tocoferol (α-tocoferol, β-tocoferol, γ-tocoferol y δ-tocoferol), conocido como vitamina E, y sus derivados, tales como acetato de tocoferol y nicotinato de tocoferol (en lo sucesivo, los tocoferoles), son conocidos por producir efectos tales como antioxidación, estabilización de la biomembrana, inmunoestimulación y por facilitar la circulación sanguínea. Se han usado en medicinas, cosméticos y dietas.
El presente solicitante ha dado a conocer preparaciones de uso externo para la piel que contienen glicinato de tocoferol y sus derivados basándose en el hallazgo de que, entre los tocoferoles, el glicinato de tocoferol y sus derivados tienen una eficacia de conversión en tocoferol activo particularmente excelente en tejidos cutáneos (documentos JP-A-2004-2277 y JP-A-2004-2278).
Sin embargo, la formulación de derivados de glicinato de tocoferol en preparaciones emulsionadas de uso externo para la piel ha dado como resultado a menudo cambios en el aspecto, tal como reducción de la viscosidad, y separación durante el almacenamiento.
Descripción de la invención
Es un objetivo de la invención proporcionar una preparación emulsionada de uso externo para la piel que contiene un derivado de glicinato de tocoferol que tiene excelente estabilidad durante el almacenamiento, sin reducción de la viscosidad durante el almacenamiento.
Es otro objetivoo de la invención que la provisión de la preparación de uso externo para la piel proporciona un procedimiento para estabilizar la preparación de uso externo para la piel que contiene un derivado de glicinato de tocoferol.
A la vista de los problemas mencionados anteriormente, los presentes inventores han investigado diligentemente y han encontrado que los problemas se resuelven añadiendo ésteres de ácidos grasos específicos. La invención se ha completado basándose en el hallazgo.
La invención se refiere a lo siguiente.
[1] Una preparación emulsionada de uso externo para la piel que comprende 0,03 a 25% en masa de un derivado de glicinato de tocoferol, y 0,05 a 25% en masa de por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en monoéster de ácido graso con glicerina, éster de ácido graso con poliglicerina y éster de ácido graso con dextrina, representándose el derivado de glicinato de tocoferol mediante la Fórmula (1):
en la que R1 y R2 son cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno, y no pueden ser átomos de hidrógeno al mismo tiempo, y R3, R4 y R5 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo,
con la condición de que se excluyan preparaciones que contienen los siguientes componentes (i) a (xii):
en la que el éster de glicina con tocoferol se selecciona del grupo que consiste en hidrocloruro del éster de dimetilglicina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-δ-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-γ-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-δ-tocoferol, e hidrocloruro del éster de sarcosina con d-γ-tocoferol,
y en la que el éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico se selecciona del grupo que consiste en la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal magnésica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido palmítico, y la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido hexildecanoico.
[2] La preparación emulsionada de uso externo para la piel como se describe en [1], en la que el derivado de glicinato de tocoferol es N,N-dimetilglicinato de tocoferol, o sarcosinato de tocoferol.
[3] La preparación emulsionada de uso externo para la piel como se describe en [1] o [2], en la que el derivado de glicinato de tocoferol es por lo menos un derivado seleccionado del grupo que consiste en derivados de glicinato de α-tocoferol, derivados de glicinato de γ-tocoferol, y derivados de glicinato de δ-tocoferol.
[4] La preparación emulsionada de uso externo para la piel como se describe en uno cualquiera de [1] a [3], en la que el derivado de glicinato de tocoferol es por lo menos un derivado seleccionado del grupo que consiste en derivados de glicinato de dl-α-tocoferol, derivados de glicinato de d-α-tocoferol, derivados de glicinato de d-γ-tocoferol y derivados de glicinato de d-δ-tocoferol.
[5] La preparación emulsionada de uso externo para la piel...
Reivindicaciones:
1. Preparación emulsionada de uso externo para la piel que comprende 0,03 a 25% en masa de un derivado de glicinato de tocoferol, y 0,05 a 25% en masa de por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en monoéster de ácido graso con glicerina, éster de ácido graso con poliglicerina y éster de ácido graso con dextrina, representándose el derivado de glicinato de tocoferol mediante la Fórmula (1):
en la que R1 y R2 son cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno, y no pueden ser átomos de hidrógeno al mismo tiempo, y R3, R4 y R5 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo,
con la condición de que se excluyan preparaciones que contienen los siguientes componentes (i) a (xii):
en la que el éster de glicina con tocoferol se selecciona del grupo que consiste en hidrocloruro del éster de dimetilglicina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-δ-tocoferol, hidrocloruro del éster de dimetilglicina con d-γ-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con dl-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-α-tocoferol, hidrocloruro del éster de sarcosina con d-δ-tocoferol, e hidrocloruro del éster de sarcosina con d-γ-tocoferol,
y en la que el éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico se selecciona del grupo que consiste en la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal magnésica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico, la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido palmítico, y la sal sódica del éster de ácido ascórbico-2-ácido fosfórico-6-ácido hexildecanoico.
2. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 1, en la que el derivado de glicinato de tocoferol es N,N-dimetilglicinato de tocoferol, o sarcosinato de tocoferol.
3. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 1 ó 2, en la que el derivado de glicinato de tocoferol es por lo menos un derivado seleccionado del grupo que consiste en derivados de glicinato de α-tocoferol, derivados de glicinato de γ-tocoferol, y derivados de glicinato de δ-tocoferol.
4. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el derivado de glicinato de tocoferol es por lo menos un derivado seleccionado del grupo que consiste en derivados de glicinato de dl-α-tocoferol, derivados de glicinato de d-α-tocoferol, derivados de glicinato de d-γ-tocoferol y derivados de glicinato de d-δ-tocoferol.
5. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 1, en la que el monoéster de ácido graso con glicerina es por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en laurato de glicerilo, miristato de glicerilo, estearato de glicerilo, isoestearato de glicerilo, behenato de glicerilo, linoleato de glicerilo, oleato de glicerilo, éster de ácido graso de coco con glicerilo, ricinoleato de glicerilo, hidroxiestearato de glicerilo y erucato de glicerilo.
6. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 1, en la que el éster de ácido graso con poliglicerina es un éster de ácido graso con poliglicerina que tiene dos a diez moléculas de glicerina.
7. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 6, en la que el éster de ácido graso con poliglicerina que tiene dos a diez moléculas de glicerina es por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en monolaurato de poli (2) glicerilo, monomiristato de poli (2) glicerilo, monoestearato de poli (2) glicerilo, monoisoestearato de poli (2) glicerilo, monolaurato de poli (10) glicerilo, monomiristato de poli (10) glicerilo, monoestearato de poli (10) glicerilo y monoisoestearato de poli (10) glicerilo.
8. Preparación emulsionada de uso externo para la piel según la reivindicación 1, en la que el éster de ácido graso con dextrina es por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en miristato de dextrina, palmitato de dextrina, (palmitato/octanoato) de dextrina, y estearato de dextrina.
9. Cosmético emulsionado que comprende la preparación emulsionada de uso externo para la piel reivindicada en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.
10. Procedimiento para estabilizar una preparación emulsionada de uso externo para la piel, caracterizado porque se usa un derivado de glicinato de tocoferol en combinación con por lo menos un éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste en monoéster de ácido graso con glicerina, éster de ácido graso con poliglicerina y éster de ácido graso con dextrina, representándose el derivado de glicinato de tocoferol mediante la Fórmula (1):
en la que R1 y R2 son cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno, y no pueden ser átomos de hidrógeno al mismo tiempo, y R3, R4 y R5 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, con la condición de que el procedimiento reivindicado no se aplique a las preparaciones excluidas por la exclusión de la reivindicación 1.
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