PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **

(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10; OR10 donde R10 es H o alquilo de 1-4 carbonos (inclusive); -ONH 2, -R 7R8, -(H 2)NR7R8, donde n es un número entero de 1-4 carbonos(inclusive)o -(C2)NR7R8, y cualquiera de 1) R7 y R8, independientemente, son H o alquilo de 1-4 carbonos (inclusive); o 2) R7 y R8 son combinados juntos para formar un grupo de unión de fórmula general -(CH2)2-X1-(CH2)2-, donde X1 es O, S o CH2; d) R2 es H, -SO2R9, -CO2R9, -COR9, alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive); o un monosacárido de 5-7 carbonos (inclusive) donde cada grupo hidroxilo del monosacárido de 5-7 carbonos, independientemente, está no sustituido o está reemplazado por H, alquilo de 1-4 carbonos (inclusive), alquilcarboniloxi de 2-5 carbonos (inclusive) o alcoxi de 1-4 carbonos (inclusive); y cualquiera de 1) cada alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive) no está sustituido; o 2) cada alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive), independientemente, está sustituido con arilo 1-3 de 6-10 carbonos (inclusive), heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, OH, -OR9, -O(CH2)nNR7R8, -OCOR9, -OCONHR9, O-tetrahidropiranilo , NH2, -NR7R8, -NR10COR9, -NR10CO2R9, -NR10CONR7R8, -NHC(=NH)NH2, -NR10SO2R9, -S(O)y R11 (donde R11 es H o alquilo de 1-4 carbonos, arilo de 6-10 carbonos, o heteroarilo, e y es 1 ó 2); -SR11, -CO2R9, -CONR7R8, -CHO, COR9, -CH2OR7, -CH=NNR11R12, -CH=NOR11, -CH=NR9, -CH=NNHCH (N=NH)NH2, -SO2NR12R13, -PO(OR11)2, o OR14 donde R14 es el residuo de un aminoácido después de que se elimine el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; y cualquiera de i) R12 y R13, independientemente, son H, alquilo de 1-4 carbonos (inclusive), arilo de 6-10 carbonos, o heteroarilo; o ii) R12 y R13 son combinados juntos para formar un grupo de unión.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CEPHALON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 145 BRANDYWINE PARKWAY,WEST CHESTER, PA 19380.

Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., KNIGHT, ERNEST, JR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/14 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/14 (Sistemas orto-condensados)
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PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.