Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas.

Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**

y enantiómeros y sales del mismo, en la que:

G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra;

R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F;

R2 es H, -OH, -OMe o F;

R2a es H, Me o F, o

R2 y R2a son oxo;

R3 es H, Me, Et, o CF3;

R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O

(alquilo C1-C3);

R5 y R5a se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4, o R5 y R5a junto con el átomo al que están unidos forman un grupo carbonilo, un cicloalquilo de 5-6 miembros o un heterociclo de 5-6 miembros, en donde el heterociclo tiene un heteroátomo de oxígeno;

cada Ra es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -O-(alquilo C1-C6), CF3, -OCF3, S(alquilo C1-C6), CN, fenilo, -OCH2-fenilo, NH2, -NO2, -NH-(alquilo C1-C6), -N-(alquil C1-C6)2, piperidina, pirrolidina, pirazol, piridina, 2-aminopiridina, CH2F, CHF2, -OCH2F, -OCHF2, -OH, -SO2 (alquilo C1-C6), C(O)NH2, C(O)NH(alquilo C1-C6), o C(O)N(alquilo C1-C6)2; y

j es 1 o 2; y cuando j es 2, el carbono del anillo de j opuesto a NR4 se puede sustituir con un heteroátomo de O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/069144.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 WALNUT STREET BOULDER, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., XIAO, DENGMING, LIANG, JUN, BLAKE,JAMES,F, XU,Rui, KALLAN,Nicholas C, SCHLACHTER,Stephen.T, BENCSIK,JOSEF, SPENCER,KEITH L, HENTEMANN,MARTIN F, SAFINA,BRIAN S, GRAHAM,JAMES M, WELCH,MIKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)

PDF original: ES-2551352_T3.pdf

 

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