PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1 - 6, benciloxi y alcanoil C1 - 7 oxi; o R 1 y R 2 , si están adyacentes, opcionalmente forman un puente seleccionado entre -

(CH2)4-, -(CH=CH)2- y -CH2O-CR 7 R 8 -O-, en el que R 7 y R 8 se seleccionan independientemente entre sí, entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, R 3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 6, trifluorometilo y hidroxialquilo C1 - 6, R 4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, cicloalquilo C3 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6 y benciloxi; k es 0 o 1, A se selecciona entre alquileno C1 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, hidroxi, alcoxi C1 - 3, flúor o fenilo; alquileno C2 - 6 en el que una unidad de metileno está reemplazada isoestéricamente por O, S, NR 9 , CO, SO o SO2, en el que, con la excepción de CO, la sustitución isoestérica no es adyacente al grupo amida y R 9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, acilo C1 - 6 y alcano C1 - 6 sulfonilo, 1, 2-ciclopropileno, alquenileno C2 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, hidroxi, alcoxi C1 - 3, flúor, ciano o fenilo; alcadienileno C4 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, flúor, ciano o fenilo; 1, 3, 5-hexatrienileno opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 3, flúor, ciano o fenilo, y etinileno; D se selecciona entre alquileno C2 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; alquenileno C4 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; alquinileno C4 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; y el grupo constituido por alquileno C2 - 10, alquenileno C4 - 10 y alquinileno C4 - 10, en el que de una a tres unidades de metileno están reemplazadas isoestéricamente por O, S, NR 10 , CO, SO o SO2, teniendo R 10 el mismo significado que R 9 , aunque se selecciona independientemente de él.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KLINGE PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BERG-AM-LAIM-STRASSE 129,D-81673 MUNCHEN.

Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, LISER, ROLAND, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, WOSIKOWSKI, KATJA, SCHEMAINDA, ISABEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/32 (Sus ésteres)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/10 (Sistemas espiro-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/10 (Sistemas espiro-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/113 (con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/36 (Sus amidas)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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