PIRETANIDA AMORFA, POLIMORFOS DE PIRETANIDA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO.
PIRETANIDA AMORFA QUE POSEE LAS CARACTERISTICAS SIGUIENTES: A) PICOS EXOTERMICOS A APROXIMADAMENTE 136{SUP,
O}C Y APROXIMADAMENTE 209{SUP,O}C, B) UN PICO ENDOTERMICO A APROXIMADAMENTE 207{SUP,O}C, Y C) UN PUNTO DE FUSION DE APROXIMADAMENTE 225{SUP,O}C EN CURVAS TERMICAS DIFERENCIALES; D) UN PATRON DE HALO SIN PICO DE DIFRACCION (2{ZE}) EN ANALISIS DE DIFRACCION DE RAYOS X DE POLVO; Y E) ABSORCIONES CARACTERISTICAS HACIA 1700 CM{SUP,-1} Y 3200 DE INFRARROJO, Y QUE POSEE UNA SOLUBILIDAD SUPERIOR CERCA DE LA NEUTRALIDAD Y UNA ELEVADA BIODISPONIBILIDAD EFECTIVA EN FORMA DE ADMINISTRACION ORAL O INYECTADA, QUE SE PREPARA DISOLVIENDO PIRETANIDA EN UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE, AJUSTANDO EL VALOR DE PH DE LA SOLUCION CON UN ACIDO HASTA UN RANGO DE PH DESDE NO MENOS DE 3,87 HASTA NO MAS DE 4,37 Y RECUPERANDO EL PRECIPITADO QUE SE SEPARA DE ESTA FORMA, Y POLIMORFO DE PIRETANIDA QUE POSEE LAS CARACTERISTICAS SIGUIENTES: A) UN PICO ENDOTERMICO A APROXIMADAMENTE 132{SUP,O}C, B) UN PICO EXOTERMICO A APROXIMADAMENTE 143{SUP,O}C, Y C) UN PUNTO DE FUSION DE APROXIMADAMENTE 224{SUP,O}C EN CURVAS TERMICAS DIFERENCIALES; D) PICOS DE DIFRACCION (2{ZE}) A 10,5, 12,2, 15,6, 19,1, 19,9, 22,0, 22,8, 25,6, Y 30,6 EN ANALISIS DE DIFRACCION DE RAYOS X DE POLVO; Y E) ABSORCIONES CARACTERISTICAS HACIA 1700 CM{SUP-1} Y 3200 3500 CM{SUP,-1} EN EL ESPECTRO DE ABSORCION DE INFRARROJO, Y QUE POSEE UNA SOLUBILIDAD SUPERIOR CERCA DE LA NEUTRALIDAD Y UNA ELEVADA BIODISPONIBILIDAD EFECTIVA EN FORMA DE ADMINISTRACION ORAL O INYECTADA, QUE SE PREPARA DISOLVIENDO PIRETANIDA EN UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE, AJUSTANDO EL VALOR DE PH DE LA SOLUCION CON UN ACIDO HASTA UN RANGO DE PH DE MENOS DE 3,50 Y RECUPERANDO EL PRECIPITADO QUE SE SEPARA DE ESTA FORMA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: HOECHST PHARMACEUTICALS & CHEMICALS K.K.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 17-51, AKASAKA 2-CHOME, MINATO-KU,TOKYO 107.
Inventor/es: CHIKARAISHI, YUJI, MATSUDA, YOSHIHISA, OTSUKA, MAKOTO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 12 de Febrero de 1996.
Fecha Concesión Europea: 12 de Julio de 2000.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07D295/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.
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