PIRAZOLINAS Y TRIAZOLINAS DISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de **fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: D se selecciona entre -C

(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8 y CR8R9NR7R8; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo y piperidinilo sustituido con 1 R; como alternativa, D-E juntos representan piridilo sustituido con 1 R; R se selecciona entre H, Cl, F, Br, I, (CH2)tOR3, alquilo C1-4, OCF3, CF3, C(O)NR7R8 y (CR8R9)tNR7R8; Z se selecciona entre CH2O, OCH2, CH2NH, NHCH2, C(O), CH2C(O), C(O)CH2, NHC(O), C(O)NH, CH2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH y NHSO2, con la condición de que Z no forme un enlace N-N, N-O, NCH2N o NCH2O con el grupo A; R1a y R1b se seleccionan independientemente, en cada presencia, entre H, -(CH2)r-R1’, NCH2R1”, OCH2R1”, SCH2R1”, N(CH2)2(CH2)tR1’, O(CH2)2(CH2)tR1’ y S(CH2)2(CH2)tR1’; R1c se selecciona entre H, -(CH2)q-R1’, alquilo C1-3, C(O)R2c, (CF2)RCO2R2c, C(o)NR2R2a, un residuo carboxílico C3-6 sustituido con 0-2 R4 y un sistema heterocíclico de 5- 10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por N, O y S sustituido con 0-2 R4; R1' se selecciona entre H, alquilo C1-3, halo, (CF2)rCF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2c, OC(O)R2, (CF2)rCO2R2c, S(O)pR2b, NR2(CH2)rOR2, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NHR2b, NR2C(O)2R2a, OC(O)NR2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, NR2SO2R2b, un residuo carbocíclico C3-6 sustituido con 0-2 R4 y un sistema heterocíclico de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por N, O y S sustituido con 0-2 R4; R1'' se selecciona entre H, C(O)R2b, C(O)NR2R2b, S(O)R2b, S(O)2R2b y SO2NR2R2a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 974 CENTRE ROAD, WR-1ST 18,WILMINGTON, DE 19807.

Inventor/es: PINTO, DONALD, J., P.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Marzo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 6 de Octubre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D231/06 (que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/10 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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