PIRAZOL AMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIH.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W-X-Y define un anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de 0 a 3 átomos de nitrógeno, en el que X es C o N, e Y es C, o cuando X es C, también puede ser N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido por halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , OR 11 , -NR 5 R 5 , -

(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , R 7 , R 11 o CF3; R 1 es alquileno(C1-C6); R 2 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6), alquinilo(C3-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), fenilo, bencilo, R 8 o R 9 , estando dichos alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -OR 5 , -OR 10 , -CN, -CO2R 7 , -OCONR 5 R 5 , -CONR 5 R 5 , -C(=NR 5 )NR 5 OR 5 , -CONR 5 NR 5 R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 R 10 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 8 , -NR 5 COR 10 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 ,-SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -NR 5 SO2NR 5 R 5 , R 8 o R 9 ; R3 es H, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , R 8 o R 9 , es-tando dichos alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 COR 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , R 8 o R 9 ; R 4 es fenilo, naftilo o piridilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por R 8 , halo, -CN, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), alcoxilo(C1-C6), -CONR 5 R 5 , OR 11 , SOxR 6 , O-(alquilen(C1-C6))-CONR 5 R 5 , O-(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 o O-(alquilen(C1-C6))-OR 6 ; Cada R 5 es independientemente bien H, alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7), o cuando dos grupos R 5 están enla-zados al mismo átomo de nitrógeno, esos dos grupos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, es-tando dichos azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmente sustituidos por alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); Cada R 6 es independientemente bien H, alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); R 7 es alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7); R 8 es un grupo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno ó 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 ó 2 heteroátomos de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1-C6), fluoro (alquilo(C1-C6)) o cicloalquilo(C3-C7); R 9 es un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de cuatro a siete miembros que contiene (i) de 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 heteroátomo de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno ó 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 heteroátomo de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por oxo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), -SO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -COOR 5 , -CO-(alquilen(C1-C6))-OR 5 o -COR 6 y opcionalmente sustituido en un átomo de carbono que no es adyacente a ningún heteroátomo por halo, -OR 5 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COOR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 o -CN; R 10 es alquilo(C1-C6) sustituido por R 8 , R 9 , -OR 5 , -CONR 5 R 5 ,-NR 5 COR 5 o -NR 5 R 5 ; R 11 es fenilo opcionalmente sustituido por halo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquilen(C1-C6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1-C6), halo(alquilo(C1-C6)) o cicloalquilo(C3-C7); y x y n son independientemente 0, 1 ó 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC.
.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: MOWBRAY, CHARLES, ERIC, STUPPLE,PAUL ANTHONY, PRICE,DAVID ANTHONY, SELBY,MATTHEW DUNCAN, JONES,LYN HOWARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/18 (para el VIH)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4155 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4375 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
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