Partículas de hidroxipropil celulosa.

Partículas de hidroxipropil celulosa que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 250 μm y no mayor de 350 μm

, o que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 180 μm y no mayor de 250 μm, y en el que el contenido de grupos hidroxipropilo es del 53,4-77,5 % en peso.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/064690.

Solicitante: NIPPON SODA CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1, Ohtemachi 2-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-8165 JAPON.

Inventor/es: MASUE,YUSUKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/08 (Soluciones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/16 (Aglomerados; Granulados; Microbolitas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/38 (Celulosa; Sus derivados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION... > POLISACARIDOS; SUS DERIVADOS (polisacáridos que... > Preparación de éteres de celulosa > C08B11/08 (con radicales hidrocarbonados hidroxilados; Sus ésteres, éteres o acetales)

PDF original: ES-2533987_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Partículas de hidroxipropil celulosa.

Campo técnico 5

La presente invención se refiere a partículas de hidroxipropil celulosa. Más específicamente, la presente invención se refiere a partículas de hidroxipropil celulosa que se disuelven en agua o disolventes orgánicos para su uso.

Técnica anterior 10

La hidroxipropil celulosa es un hidroxi éter que se obtiene haciendo reaccionar óxido de propileno con celulosa. Hidroxipropil celulosa se usa como aglutinante o material de base de formación que se añade a preparaciones farmacéuticas sólidas tales como gránulos y comprimidos, como aglutinante para la fabricación de materiales cerámicos, como película o agente de revestimiento, o como aditivo alimentario, espesante, estabilizador, agente de 15 formación de gel, agente de pasta, emulsionante, dispersante, adhesivo y similares.

Hidroxipropil celulosa se suministra de forma común en forma de partículas. Como hidroxipropil celulosa en forma de partículas, por ejemplo, el Documento de Patente 1 divulga partículas de hidroxipropil celulosa con un tamaño de partícula de 1-150 ï?­m para su uso en la capa adhesiva de un parche adhesivo. Además, el Documento de Patente 2 20 y el Documento de Patente 3 registran partículas de hidroxipropil celulosa de baja sustitución con un tamaño medio de partícula en volumen de 25 ï?­m o menos, medido por medio de un método de difracción láser en seco, para su uso en preparación sólidas.

El documento JP 10-287701 A describe un método para granular y secar derivados de hidroxialquilcelulosa. El 25 documento JP 10-05984 A describe una composición en forma de polvo para administración dérmica. El documento JP 05-163162A describe gránulos de hidroxipropil celulosa de baja sustitución.

Referencias de la Técnica Anterior - Documentos de Patente 30

Documento de Patente 1 - Solicitud de Patente Japonesa No Examinada, Primera Publicación Nº H06-199660

Documento de Patente 2 - Solicitud de Patente Japonesa No Examinada, Primera Publicación Nº 2001-200001

Documento de Patente 3 - Solicitud de Patente Japonesa No Examinada, Primera Publicación Nº 2001-322927

Documento de Patente 4 - Solicitud de Patente Japonesa No Examinada, Primera Publicación Nº 2002-207030

Divulgación de la invención

Problemas a solucionar por la invención

Cuando se someten las partículas de hidroxipropil celulosa de pequeño tamaño divulgadas en estos documentos de 40 patente a infusión en agua, con frecuencia aparecen partículas no disueltas en estado grumoso.

El objetivo de la presente invención es ofrecer partículas de hidroxipropi celulosa que se disuelven rápidamente en agua sin formación de grumos, y que inhiben la presencia de partículas no disueltas.

Medios para solucionar el problema

Como resultado de un estudio diligente con el objetivo de solucionar el problema anteriormente mencionado, el presente inventor descubrió que se mejora la solubilidad en agua cuando se usan partículas de hidroxipropil celulosa de distribución de partícula específica. La presente invención se mejoró por medio de un estudio adicional basado en 50 este descubrimiento.

Es decir, la presente invención incluye partículas de hidroxipropil celulosa de acuerdo con la reivindicación 1. Generalmente, en la presente memoria se describen:

(1) Partículas de hidroxipropil celulosa que contienen un 50-100 % en peso de partículas con un tamaño mayor de 150 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m.

(2) Las partículas de hidroxipropil celulosa registradas en (1) , en las que las partículas de hidroxipropil celulosa anteriormente mencionadas contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula mayor de 150 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m 60

(3) Partículas de hidroxipropil celulosa que contienen un 50-100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 250 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m.

(4) Las partículas de hidroxipropil celulosa registradas en (3) , en las que las partículas de hidroxipropil celulosa anteriormente mencionadas contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula mayor de 250 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m. 65

(5) Partículas de hidroxipropil celulosa que contienen 50-100 % en peso de partículas con un tamaño de partículas que es mayor de 180 ï?­m y no mayor de 250 ï?­m.

(6) Las partículas de hidroxipropil celulosa registradas en (5) , en las que las partículas de hidroxipropil celulosa anteriormente mencionadas contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula mayor de 180 ï?­m y no mayor de 250 ï?­m. 5

(7) Las partículas de hidroxipropil celulosa registradas en una cualquiera de (1) , (3) y (5) , en las que el contenido de grupos hidroxipropilo es de un 53, 4-77, 5 % en peso, y la viscosidad a 20 º C en una solución acuosa al 2 % está dentro de un intervalo de 100-5000 mPa·s.

Efectos de la invención 10

Cuando se someten las partículas de hidroxipropil celulosa de la presente invención a infusión en agua, se disuelven de forma rápida en agua sin formación de grumos, e inhiben la presencia de partículas no disueltas.

Por medio de la disolución de las partículas de hidroxipropil celulosa de la presente invención en agua o un 15 disolvente orgánico, es posible favorecer el control de viscosidad, la formación de gel y la estabilización de la solución.

Mejor modo de llevar a cabo la invención 20

Con respecto a las partículas de hidroxipropil celulosa, las partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 150 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m son un 50-100 % en peso, preferentemente un 80-100 % en peso, y más preferentemente un 100 % en peso de las partículas totales.

Con respecto a las partículas de hidroxipropil celulosa preferidas de la presente invención, las partículas con un 25 tamaño de partícula que es mayor de 250 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m son un 100 % en peso de las partículas totales.

Además, con respecto a las partículas de hidroxipropil celulosa, es preferible que las partículas con un tamaño de partícula que no es mayor de 150 ï?­m sean un 20 % en peso o menos de las partículas totales. Además, con respecto a las partículas de hidroxipropil celulosa, es preferible que las partículas con un tamaño de partícula que no 30 es mayor de 250 ï?­m sean un 30 % en peso o menos de las partículas totales.

Cuando se someten las partículas de hidroxipropil celulosa que tienen una distribución de tamaño específica a infusión en agua, se disuelven rápidamente sin formación de grumos, e inhiben la presencia de partículas no disueltas. 35

La distribución de tamaño de partícula de la presente invención se clasifica usando un tamiz de 150 ï?­m, un tamiz de 180 ï?­m, un tamiz de 250 ï?­m, un tamiz de 355 ï?­m, y un tamiz de 500 ï?­m, y se calcula a partir de las respectivas cantidades anteriores por encima y por debajo del tamiz.

Hidroxipropil celulosa se obtiene, por ejemplo, por medio de la producción de celulosa alcalina a partir de la acción de hidróxido de sodio sobre materia prima de celulosa, y posteriormente provocando una reacción de sustitución de celulosa alcalina y óxido de propileno. Como resultado de esta reacción de sustitución, una parte o la totalidad de los grupos -OH de la unidad de anillo de glucosa de la celulosa se sustituye por grupos -O- (CH2CH (CH3) O) m-H. En este caso, m es un número natural de 1 ó más. Tras la reacción de sustitución, se neutraliza el hidróxido de sodio 45 por medio de la adición de un ácido, tal como ácido acético o ácido clorhídrico al líquido de reacción,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Partículas de hidroxipropil celulosa que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 250 ï?­m y no mayor de 350 ï?­m, o que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 180 ï?­m y no mayor de 250 ï?­m, y en el que el contenido de grupos hidroxipropilo es del 5 53, 4-77, 5 % en peso.

2. Las partículas de hidroxipropil celulosa de acuerdo con la reivindicación 1, que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 250 ï?­m y no mayor de 355 ï?­m.

3. Las partículas de hidroxipropil celulosa de acuerdo con la reivindicación 1, que contienen un 100 % en peso de partículas con un tamaño de partícula que es mayor de 180 ï?­m y no mayor de 250 ï?­m.

4. Las partículas de hidroxipropil celulosa de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en las que la viscosidad a 20 º C en una solución acuosa al 2 % está dentro del intervalo d.

10. 5000 mPa·s. 15