OXIRANOS 2,3-BIS-CARBOXAMIDOMETIL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES ALQUIL C1-C6,

CICLOALQUIL, HETEROCICLO, HETEROCICLO INSATURADO, ARIL, CICLOALQUIL (C1-C4)ALQUIL, HETEROCICLO(C1-C4)ALQUIL , HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL INSATURADO, ARIL (C1-C4)ALQUIL, O UNA ESTRUCTURA QUE TENGA LA FORMULA -A-(CH2)Q-R0, EN DONDE A ES -O-, -NH 2 O 3; R0 ES CICLOALQUIL, ARIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; X ES LA FORMULA II EN LA QUE: R1 ES ARIL, CICLOALQUIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES UNA CADENA LATERAL DE UN AMINOACIDO, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH2-(CHE2)2CH3, -C(CH3)3, CIANO (C1C4)ALQUIL, HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL INSATURADO, ARIL(C1-C4)ALQUIL O UNA ESTRUCTURA QUE TENGA LA FORMULA (CH2)S-A0-(CH2)R-R4 O BIEN -CH2-C(O)-NR2-(CH2)R-R5 , EN DONDE S ES 1, 2, 3 O 4; R ES 0, 1, 2 O 3; A0 ES -O-, -NHHETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; R5 ES CICLOALQUIL, ARIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; J ES 0, 1, 2, 3 O 4; K ES 0 O 1; E Y ES -O-, -N(R2)ALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 2 de Noviembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/335 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
C07D303/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 303/00 Compuestos que contienen ciclos de tres miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 303/08).
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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