Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**

en la que

R1 representa un derivado fenílico de fórmula

(a), (b) o (c)**Fórmula**

en las que

R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor,

R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor;

R5 es alquilo de C1-2, y

R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2,

o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,

R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y

R9 es hidrógeno o alquilo de C1-2,

o R8 y R9, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,

R10 es alquilo de C1-3, y

R11 es alquilo de C1-3,

o R10 y R11, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 o 6 miembros espiro enlazado,

A es C(O) o S(O)2,

R12 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,8-naftiridinilo, indolilo, fenilo sustituido con R13, R14, R15 y R16 o piridinilo sustituido con R17 y R18,

en el que

R13 es halógeno, ciano, hidroxi, hidroxicarbonilo, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3- 7-metoxi, benciloxi, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4- aminocarbonilo, aminocarbonil-alcoxi de C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-carbonilo, o alcoxi C1-4-carbonil-alcoxi de C1-4,

R14 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi C1-4-carbonilo, amino o mono- o di-alquil C1-4-amino, R15 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4,

R16 es hidrógeno o alquilo de C1-4,

R17 es halógeno, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, piperidinilo o morfolinilo,

R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4,

o una sal, un estereoisómero o una sal de un estereoisómero del compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/065031.

Solicitante: TAKEDA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2 78467 KONSTANZ ALEMANIA.

Inventor/es: HATZELMANN, ARMIN, MARX, DEGENHARD, DR., FLOCKERZI, DIETER, KLEY, HANS-PETER, SCHMIDT, BEATE, STERK, GEERT, JAN, KULZER,RAIMUND, ZITT,CHRISTOF, TENOR,HERMANN, HEUSER,Anke, BRAUN,Clemens, SCHLEMMINGER,IMRE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/454 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)

PDF original: ES-2553754_T3.pdf

 

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