NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables,
donde: R 1 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** n es de 1 a 6; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, y N; R 2 , R 3 , R 4 , y R 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, Br, Cl, y F; R 5A se selecciona del grupo que consiste en a H, un grupo alquilo C1 a C6, y un grupo cicloalquilo C3 a C6; R 6 y R 7 , para cada n, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) H, (2) alquilo C 1 a C 4, y (3) un anillo de cicloalquilo C 3 a C 7 formado tomando R 6 y R 7 junto con el átomo de carbono al que están unidos; R 8 se selecciona del grupo que consiste en: R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C 1 a C 6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; o R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C1 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; donde (1) dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo-alquilo, y heteroalquilo R 9 están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, alquilo, cicloalquilo, -NH 2, -NH(alquilo C 1 a C 6), -N (alquilo C1 a C6)2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo, siempre que el átomo de carbono, por medio del cual está unido dicho grupo R 9 está unido al sustituyente X, no está sustituido con un grupo -OH, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6) o -N (alquilo C 1 a C 6) 2 grupo; y (2) dicho grupo alquilo C 1 a C 6 R 9 está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, cicloalquilo, -NH 2, -NH(alquilo C 1 a C 6), -N(alquilo C 1 a C6)2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; siempre que el átomo de carbono, por medio del cual está unido dicho grupo R 9 al sustituyente X, no está sustituido con un grupo -OH, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6) o -N(alquilo C1 a C6)2; R 10 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; o R 10 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; donde dichos grupos R 10 están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, alquilo, cicloalquilo, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6), -N(alquilo C 1 a C 6) 2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO 2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; R 11 se selecciona del grupo que consiste en: (1) alquilo (2) alquilo sustituido, (3) cicloalquilo no sustituido, (4) cicloalquilo sustituido, (5) heterocicloalquilo, y (6) heterocicloalquilo sustituido; donde dichos grupos alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, y heterocicloalquilo sustituido R 11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) flúor, y (3) alquilo; R 11a se selecciona del grupo que consiste en: (1) alquilo, (1) alquilo sustituido, (3) arilo, y (4) arilo sustituido; donde dichos grupos alquilo sustituidos R 11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) -CN, (3) -CF 3, (4) flúor, (5) alquilo, (6) cicloalquilo, (7) heterocicloalquilo, (8) arilalquilo, (9) heteroarilalquilo, (10) alquenilo y (11) heteroalquenilo; y donde dichos grupos arilo sustituidos R 11a tienen uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) -CN, (3) -CF3, (4) halógeno, (5) alquilo, (6) cicloalquilo, (7) heterocicloalquilo, (8) arilalquilo, (9) heteroarilalquilo, (10) alquenilo, y (11) heteroalquenilo; R 12 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; R 21 , R 22 y R 46 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) alquilo (p. ej., metilo, etilo, propilo, butilo o t-butilo), y (2) -OH siempre que sólo un grupo de R 21 , R 22 , y R 48 sea -OH, o R 21 y R 22 tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo cíclico seleccionado del grupo que consiste en: (1) no arilo sustituido, (2) arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: alquilo, halógeno, -CN, -CF3, OH y alcoxi, y (3) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en:** ver fórmula**
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07083-0530.
Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., RANE, DINANATH, F., COOPER, ALAN, B., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A., ZHU,HUGH,Y.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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