Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa.

Un compuesto de fórmula (I),

o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que

R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo;

R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O;

(2-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; (3-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en la que los grupos fenilo, naftilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, -tiometilo, -SO2Me, OMe, cicloalquilo C3-6, -SO2-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C2-4-, alquiniloxi C2-4-, COMe, alcoxi C1-4(alquil C1-4)-, nitro, fluoro, cloro, bromo, ciano, hidroxi, oxo, -C(O)OH, -C(O)OMe, -NH2, -NHMe, dimetilamino-, -C(O)N(alquil C1-4)2, -C(O)NH2 y -C(O)NH(alquil C1-4);

o heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, hidroxi y oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/062034.

Solicitante: PROBIODRUG AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: WEINBERGWEG 22 06120 HALLE/SAALE ALEMANIA.

Inventor/es: HEISER, ULRICH, DR., ALMSTETTER,MICHAEL, THORMANN,MICHAEL, TREML,ANDREAS, BUCHHOLZ,MIRKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/14 (para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4025 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim)

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Fragmento de la descripción:

Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa Campo de la invenciïn La invenciïn se refiere a glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5) que cataliza la ciclaciïn intramolecular de residuos de glutamina N terminales en ïcido piroglutïmico (5-oxo-prolilo, pGlu*) bajo liberaciïn de amonïaco y la ciclaciïn intramolecular de residuos de glutamato N terminales en ïcido piroglutïmico bajo liberaciïn de agua.

Antecedentes de la invenciïn La glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5) cataliza la ciclaciïn intramolecular de residuos de glutamina N terminales en ïcido piroglutïmico (pGlu*) que libera amonïaco. Se aislï por primera vez una QC por Messer a partir del lïtex de la planta tropical Carica papaya en 1963 (Messer, M. 1963 Nature 4874, 1299) . 24 aïos despuïs, se descubriï una actividad enzimïtica correspondiente en pituitaria animal (Busby, W. H. J. et al. 1987 J Biol Chem 262, 8532-8536; Fischer, W. H. y Spiess, J. 1987 Proc Natl Acad Sci U S A 84, 3628-3632) . Para la QC de mamïfero, la conversiïn de Gln en pGlu por QC se pudo mostrar para los precursores de TRH y GnRH (Busby, W. H. J. et al. 1987 J Biol Chem 262, 8532-8536; Fischer, W. H. y Spiess, J. 1987 Proc Natl Acad Sci U S A 84, 3628-3632) . Ademïs, los experimentos de localizaciïn inicial de QC revelaron una co-localizaciïn con sus productos putativos de catïlisis en pituitaria bovina, lo que mejora ademïs la funciïn sugerida en sïntesis de hormona peptïdica (Bockers, T. M. et al. 1995 J Neuroendocrinol 7, 445-453) . Por el contrario, la funciïn fisiolïgica de la QC de planta estï menos clara. En el caso de la enzima de C. papaya, se sugiriï un papel en la defensa de la planta frente a microorganismos patïgenos (El Moussaoui, A. et al.2001 Cell Mol Life Sci 58, 556-570) . Se identificaron QC putativas de otras plantas recientemente por comparaciones de secuencias (Dahl, S. W. et al.2000 Protein Expr Purif 20, 27-36) . La funciïn fisiolïgica de estas enzimas, no obstante, aïn es ambigua. Las QC conocidas de plantas y animales muestran una estricta especificidad por L-glutamina en la posiciïn N terminal de los sustratos y se descubriï que su comportamiento cinïtico obedece la ecuaciïn de Michaelis-Menten (Pohl, T. et al. 1991 Proc Natl Acad Sci U S A 88, 10059-10063; Consalvo, A. P. et al. 1988 Anal Biochem 175, 131-138; Gololobov, M. Y. et al. 1996 Biol Chem Hoppe Seyler 377, 395-398) . La comparaciïn de las estructuras primarias de las QC de C. papaya y de la QC altamente conservada de mamïferos, no obstante, no revelï ninguna homologïa de secuencia (Dahl, S. W. et al. 2000 Protein Expr Purif 20, 27-36) . Mientras que las QC de planta parece que pertenecen a una nueva familia de enzimas (Dahl, S. W. et al. 2000 Protein Expr Purif 20, 27-36) , se descubriï que las QC de mamïfero tienen una homologïa de secuencia pronunciada para aminopeptidasas bacterianas (Bateman, R. C. et al. 2001 Biochemistr y 40, 11246-11250) , lo que da lugar a la conclusiïn de que las QC de plantas y animales tienen orïgenes evolutivos diferentes.

Recientemente, se demostrï que la QC humana recombinante asï como la actividad de QC de extractos cerebrales catalizan tanto la ciclaciïn de glutamato como glutaminilo N terminal. Lo mïs sorprendente es el hallazgo de que se favorece la conversiïn de Glu1 catalizado con ciclasa alrededor de pH 6, 0 mientras que la conversiïn de Gln1 en derivados de pGlu se produce con un pH ïptimo de alrededor de 8, 0. Puesto que la formaciïn de pïptidos relacionados con pGlu-Aβ se pueden suprimir por la inhibiciïn de QC humana recombinante y de la actividad de QC de extractos de pituitaria de cerdo, la enzima QC es un objetivo en el desarrollo de fïrmacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Los primeros inhibidores de QC se describen en los documentos WO 2004/098625, WO 2004/098591, WO 2005/039548 y WO 2005/075436.

El documento EP 02 011 349.4 divulga polinucleïtidos que codifican glutaminil ciclasa de insecto, asï como polipïptidos codificados de este modo y su uso en procedimientos de rastreo de agentes que reducen la actividad de glutaminil ciclasa. Dichos agentes son ïtiles como plaguicidas.

Definiciones Los tïrminos "ki" o "Kl" y "KD" son constantes de uniïn, que describen la uniïn de un inhibidor a y la posterior liberaciïn de una enzima. Otra medida es el valor "CI50", que refleja la concentraciïn de inhibidor, que a una concentraciïn de sustrato dada da como resultado una actividad enzimïtica del 50 %.

El tïrmino "inhibidor DP IV" o "inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV", en general, es conocido por un experto en la tïcnica y quiere decir inhibidores enzimïticos, que inhiben la actividad catalïtica de DP IV o enzimas de tipo DP IV.

"Actividad DP IV" se define como la actividad catalïtica de dipeptidil peptidasa IV (DP IV) y enzimas de tipo DP IV. Estas enzimas son serina proteasas que escinden post-prolina (en menor medida post-alanina, post-serina o post-glicina) descubiertas en diversos tejidos del cuerpo de un mamïfero incluyendo riïïn, hïgado e intestino, donde eliminan dipïptidos del extremo N-terminal de los pïptidos biolïgicamente activos con una alta especificidad cuando prolina o alanina forman los residuos que estïn adyacentes al aminoïcido N-terminal en su secuencia.

El tïrmino "inhibidor PEP" o "inhibidor de la prolil endopeptidasa" en general es conocido por un experto en la tïcnica y quiere decir inhibidores enzimïticos, que inhiben la actividad catalïtica de la prolil endopeptidasa (PEP, prolil

oligopeptidasa, POP) .

"Actividad PEP" se define como la actividad catalïtica de una endoproteasa que puede hidrolizar enlaces post-prolina en pïptidos o proteïnas donde la prolina estï en la posiciïn de aminoïcido 3 o mayor contando desde el extremo N-terminal de un sustrato de pïptido o proteïna.

El tïrmino "QC" como se usa en el presente documento comprende glutaminil ciclasa (QC) y enzimas de tipo QC. La QC y enzimas de tipo QC tienen una actividad enzimïtica idïntica o similar, definida ademïs como actividad QC. A este respecto, las enzimas de tipo QC pueden diferir fundamentalmente en su estructura molecular de la QC. Los ejemplos de enzimas de tipo QC son las proteïnas de tipo glutaminil-pïptido ciclotransferasa (QPCTL) de humano (GenBank NM_017659) , ratïn (GenBank BC058181) , Macaca fascicularis (GenBank AB168255) , Macaca mulatta (GenBank XM_001110995) , Canisfamiliaris (GenBank XM_541552) , Rattus norvegicus (GenBank XM_001066591) , Mus musculus (GenBank BC058181) y Bos taurus (GenBank BT026254) .

El tïrmino "actividad QC" como se usa en el presente documento se define como la ciclaciïn intramolecular de residuos de glutamina N terminales en ïcido piroglutïmico (pGlu*) o L-homoglutamina o L-β-homoglutamina N terminal a un derivado cïclico de piro-homoglutamina bajo la liberaciïn de amonïaco. Vïanse, por tanto, los esquemas 1 y 2.

Esquema 1: Ciclaciïn de glutamina por QC

Esquema 2: Ciclaciïn de L-homoglutamina por QC

El tïrmino "EC" como se usa en el presente documento comprende la actividad de QC y enzimas de tipo QC como glutamato ciclasa (EC) , definido ademïs como actividad EC.

El tïrmino "actividad EC" como se usa en el presente documento se define como la ciclaciïn intramolecular de residuos de glutamato N terminales en ïcido piroglutïmico (pGlu*) por QC. Vïase, por tanto, el esquema 3.

Esquema 3: Ciclaciïn N-terminal de glutamil-pïptidos no cargados por QC (EC)

El tïrmino "inhibidor QC", "inhibidor de glutaminil ciclasa", en general es conocido por un experto en la tïcnica y quiere decir inhibidores enzimïticos, que inhiben la actividad catalïtica de glutaminil ciclasa (QC) o su actividad de glutamil ciclasa (EC) .

Potencia de la inhibiciïn de QC... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fïrmula (I) ,

o una sal, solvato o polimorfo farmacïuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautïmeros y estereoisïmeros del mismo, en la que R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo;

R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroïtomos seleccionados de N, S y O; (2-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenilo; (3-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocïclico o bicïclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroïtomos seleccionados de N, S y O;

en la que los grupos fenilo, naftilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, -tiometilo, -SO2Me, OMe, cicloalquilo C3-6, -SO2-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C2-4-, alquiniloxi C2-4-, COMe, alcoxi C1-4 (alquil C1-4) -, nitro, fluoro, cloro, bromo, ciano, hidroxi, oxo, -C (O) OH, -C (O) OMe, -NH2, -NHMe, dimetilamino-, -C (O) N (alquil C1-4) 2, -C (O) NH2 y -C (O) NH (alquil C1-4) ;

o heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroïtomos seleccionados de N, S y O, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, hidroxi y oxo;

R3 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mïs grupos seleccionados de alcoxi C1-4, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N (alquil C1-4) 2, hidroxi y -C (O) O (alquil C1-4) ; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; -alquil C1-4-fenilo; -alquil C1-4 (fenil) 2; -alquil C1-4-heteroarilo o heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocïclico o bicïclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroïtomos seleccionados de N, S y O; -fenil-O-fenilo; arilo seleccionado de fenilo, naftilo, pentaleno, indeno, indano y 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftalen-1-ilo; o -hidroxialquil C1-4-fenilo;

en la que los grupos arilo y fenilo pueden estar sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halïgeno e hidroxi;

y en la que los grupos heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, -tiometilo, -SO2Me, OMe, cicloalquilo C3-6, -SO2-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C2-4-, alquiniloxi C2-4-, COMe, alcoxi C1-4 (alquil C1-4) -, nitro, fluoro, cloro, bromo, ciano, hidroxi, oxo, -C (O) OH, -C (O) OMe, -NH2, -NHMe, dimetilamino-, -C (O) N (alquil C1-4) 2, -C (O) NH2 y -C (O) NH (alquil C1-4) ;

o -alquil C1-4-heterociclilo, -alquil C1-4-C (O) -NR5-heterociclilo o -alquil C1-4-C (O) -heterociclilo en cualquiera de estos grupos el heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroïtomos seleccionados de N, S y O que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mïs grupos seleccionados de -alquilo C1-4, hidroxi y oxo;

o 2- (1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -2-oxo-etil-o 2- (3, 4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etil-;

R4 es hidrïgeno;

R5 representa H o alquilo C1-3; y

X representa O o S.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 1, en el que R2 representa alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C5-6, fenilo no sustituido, 3-ciano-fenil-, 2, 3-difluoro-fenil-, 2, 4-dimetil-fenil-, 2-cloro-fenil-, 2-etil-fenil-, 2-fluoro-fenil-, 2-hidroxi-3-metil-fenil-, 2-trifluorometil-fenil-, 3, 5-dibromo-fenil-, 3, 5-difluoro-fenil-, 3-bromo-fenil-, 3-cloro-2, 6-difluoro-fenil-, 3-fluoro-fenil-, 4-bromo-fenil-, 4-cloro-3-fluoro-fenil-, 4-cloro-fenil-, 4-dimetilamino-fenil-, 4-fluoro-fenil-, 4-fluoro-3-cloro-fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 4-metilsulfanil-fenil-, m-tolilo, o-tolilo, p-tolilo, 2-fluoro-6-metoxi-fenil-, 3-hidroxi-fenil-, 4-pirrolidin-1-il-fenil-, (2-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenil-, (3-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenil-, 1H-indol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo-1, 4-dioxin-6-ilo, 5-cloro-1H-indol-3-ilo, 6-metil-1H-indol-3-il-, 6-bromo-benzo-[1, 3]-dioxol-5-ilo, 6-fluoro-1H-indol-3-ilo, benzo-1, 3-dioxol-5-ilo, benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo, quinolin-4-ilo, quinolin-8-ilo, 4-oxo-4H-cromen-3-ilo, 6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il-.

2. pirrol-2-il-, 4-bromo-tiofen-2-il-, 6-metil-piridin-2-il-, furan-2-il-, tiofen-3-il-; o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o mïs grupos seleccionados de alquilo C1-4, oxo e hidroxi.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 1, en el que R2 representa H o alquilo C1-8 seleccionado de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo, pentilo, 2, 4, 4-trimetil-pentilo, hexilo, hidroximetilo, 1-hidroxietil-, 2-hidroxietil-, 1-hidroxipropil-, 2-hidroxipropil-y 3-hidroxipropil-.

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 2, en el que R2 representa cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 seleccionado de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclohexenilo (por ejemplo ciclohex-1-enilo, ciclohex-2-enilo) , metilciclohexenilo (por ejemplo 2-metilciclohex-2-enilo, 2-metilciclohex-3-enilo, 3-metilciclohex-2-enilo o 3-metilciclohex-3-enilo) , dimetilciclohexenilo (por ejemplo 2, 3-dimetil-ciclohex-3-enilo, 2, 4-dimetil-ciclohex-3-enilo, 2, 5-dimetil-ciclohex-3-enilo o 3, 4-dimetil-ciclohex-3-enilo) y metilciclohexanilo (por ejemplo 2-metilciclohexanilo, 3-metilciclohexanilo o 4-metilciclohexanilo) .

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 2, en el que R2 representa arilo seleccionado de naftalen-2-ilo, fenilo no sustituido, 3-ciano-fenil-, 2, 3-difluoro-fenil-, 2, 4-dimetil-fenil-, 2-cloro-fenil-, 2-etil-fenil-, 2-fluoro-fenil-, 2-hidroxi-3-metil-fenil-, 2-trifluorometil-fenil-, 3, 5-dibromo-fenil-, 3, 5-difluoro-fenil-, 3-bromo-fenil-, 3-cloro-2, 6-difluoro-fenil-, 3-fluoro-fenil-, 4-bromo-fenil-, 4-cloro-3-fluoro-fenil-, 4-cloro-fenil-, 4-dimetilamino-fenil-, 4-fluoro-fenil-, 4-fluoro-3-cloro-fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 4-metilsulfanil-fenil-, m-tolilo, o-tolilo, p-tolilo, 2-fluoro-6-metoxi-fenil-y 3-hidroxi-fenil-.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 2, en el que R2 representa 4-pirrolidin-1-il-fenil-, (2-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenil-, o (3-metil) - (4-pirrolidin-1-il) -fenil-.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 2, en el que R2 representa heteroarilo seleccionado de 1H-indol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo-1, 4-dioxin-6-ilo, 5-cloro-1H-indol-3-ilo, 6-metil-1H-indol-3-il-, 6-bromo-benzo-[1, 3]-dioxol-5-ilo, 6-fluoro-1H-indol-3-ilo, benzo-1, 3-diox-5-ilo, benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo, quinolin-4-ilo, quinolin-8-ilo, 4-oxo-4H-cromen-3-ilo, 6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il-.

2. pirrol-2-il-, 4-bromo-tiofen-2-il-, 6-metil-piridin-2-il-, furan-2-il-y tiofen-3-il-.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 2, en el que R2 representa heterociclilo seleccionado de 3, 4-dihidro-2H-piran-2-ilo, tetrahidrofurano-2-il-, tetrahidrofurano-3-il-, 5-metil-tetrahidrofurano-2-il-y 5-metil-tetrahidrofurano-3-il-.

9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa alquilo C1-8 seleccionado de metilo, etilo, propilo (por ejemplo n-propilo o iso-propilo) , butilo (por ejemplo n-butilo, iso-butilo, sec-butilo o terc-butilo) , 1, 1, 2-trimetil-propilo, 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo, pentilo (por ejemplo n-pentilo) y hexilo (por ejemplo n-hexilo) , heptilo (por ejemplo n-heptilo) o alquilo sustituido (por ejemplo alquilo C1-6) , seleccionados de metoxi-metil-, 1-metoxi-etil-, 2-metoxi-etil-, 1-metoxi-propil-, 2-metoxi-propil-, 3-metoxi-propil-, etoxi-metil-, 1-etoxi-etil-, 2-etoxi-etil-, 1-etoxi-propil-, 2-etoxi-propil-, 3-etoxi-propil-, aminometil-, 1-aminoetil-, 2-aminoetil-, 1-aminopropil-, 2-aminopropil-, 3-aminopropil-, 3-metilaminopropil-, 3-dimetilaminopropil-, 3-etilaminopropil-, 3-dietilaminopropil-, -CH2C (O) OMe, -CH2C (O) OEt, y -CHCH3C (O) OMe.

10. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa cicloalquilo C3-10

o cicloalquenilo C5-10 seleccionado de ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o ciclohexenilo (por ejemplo ciclohex-1-enilo o ciclohex-2-enilo) ; o R3 representa cicloalquilo o cicloalquenilo C5-10 hidroxisustituido (por ejemplo 2-hidroxi-ciclohexil-, 3-hidroxi-ciclohexil-, 4-hidroxi-ciclohexil-o 2-hidroxiciclohexen-3-ilo) .

11. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa: -alquil C1-4-fenilo, seleccionado de bencilo, -metil-tolilo, 1-fenil-etil-, 2-fenil-etil-, 1-tolil-etil-, 2-tolil-etil-, 1-fenil-propil-, 2-fenil-propil-, 3-fenil-propil-, 1-tolil-propil-, 2-tolil-propil-, 3-tolil-propil-, 3, 4, 5-trimetoxi-bencilo, 1- (3, 4, 5-trimetoxifenil) -etil-, 2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) -etil-, 1 - (3, 4, 5-trimetoxifenil) -propil-, 2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) -propil-, 3- (3, 4, 5-trimetoxifenil) -propil-, 4-cloro-bencil-, 4-cloro-3-metil-bencil-, 1- (4-clorofenil) -etilo, 2- (4-clorofenil) -etilo, 1- (4-clorofenil) -propilo, 2- (4-clorofenil) -propilo y 3- (4-clorofenil) -propilo; o

-alquil C1-4- (fenil) 2 tal como difenilmetil-, ditolilmetil-, 1, 2-difenil-etil-, 1-fenil-2-tolil-etil-, 2, 2-difenil-etil-, 1, 2-difenil-propil-, 1, 3-difenil-propil-, 2, 3-difenil-propil-, 3, 3-difenil-propil-, 1, 2-ditolil-etil-, 2, 2-ditolil-etil-, 1, 2-ditolil-propil-, 1, 3-ditolil-propil-, 2, 3-ditolil-propil-, 3, 3-ditolil-propil-y 3-fenil-3-tolil-propil-; o

- hidroxi-alquil C1-4-fenilo seleccionado de 1-hidroxi-1-fenil-metil-, 1-hidroxi-1-fenil-etil-, 2-hidroxi-2-fenil-etil-, 1-hidroxi-1-fenil-propil-, 2-hidroxi-2-fenil-propil-, 3-hidroxi-3-fenil-propil-, 1-hidroxi-2-fenil-etil-, 2-hidroxi-1-fenil-etil-, 1-hidroxi-2-fenil-propil-, 1-hidroxi-3-fenil-propil-, 2-hidroxi-3-fenil-propil-, 2-hidroxi-1-fenil-propil-, 3-hidroxi-1-fenil-propil-y 3-hidroxi-2-fenil-propil-.

12. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa -alquil C1-4-heteroarilo seleccionado de 1H-indol-5-ilmetil-, 1H-indol-5-iletil-, 2- (1H-indol-3-il) -metil-, 2- (1H-indol-3-il) -etil-, benzotriazol-1-ilmetil-, benzotriazol-1-iletil-, piridin-2-il-metil-, piridin-3-il-metil-, piridin-2-il-etil-, piridin-3-il-etil-, 2-tiofen-2-il-metil-, 2-tiofen-2-il-etil-, 2-furan-2-il-metil-y 2-furan-2-il-etilo.

13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa: -fenil-O-fenilo seleccionado de 4-fenoxi-fenilo, 4-tolil-fenilo, 4- (3, 5-dimetilfenoxi) fenil-, 4- (4-fluorofenoxi) -fenil-, 4- (2, 4, 6-trifluorofenoxi) fenil-y 4- (3, 5-difluorofenoxi) fenil-; o

arilo seleccionado de fenilo no sustituido, 4-fluoro-fenil-, 2, 4-difluoro-fenil-, 2, 5-difluoro-fenil-, 2, 6-difluoro-fenil-, 3, 5-difluoro-fenil-, 4-cloro-fenil-, 2, 4-dicloro-fenil-, 2, 5-dicloro-fenil-, 2, 6-dicloro-fenil-, 3, 5-dicloro-fenil-, 2-bromo-fenil-, 4-bromo-fenil-, tolilo, 2-etil-fenil-, 2-trifluorometil-fenil-, indanilo y 1, 2, 3, 4-tetrahidronaften-1-ilo; o heteroarilo seleccionado de 4-hidroxi-piperidin-1-il-, 2, 3-dihidro-benzo-1, 4-dioxin-6-il-, tiofen-2-il-, furan-2-il-, pirrol-2-il-, piridin-2-il, piridin-3-il-, piridin-4-il-, 5-metil-tiofen-2-il-, 5-metil-furan-2-il-, 5-metil-pirrol-2-il-, 6-metil-piridin-2-il-, 4-metil-piridin-2-il-, 2-metil-piridin-3-il-y 2-metil-piridin-4-il-.

14. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa:

-alquil C1-4-heterociclilo seleccionado de 2- (morfolin-4-il) -etil-, 3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propil-, 3- (morfolin-4-il) -propil-y (tetrahidrofurano-2-il) -metil-y 2- (2-oxo-pirrolidin-1-il) etil-; o

-alquil C1-4-C (O) -heterociclilo seleccionados de 2- (piperidin-1-il) -2-oxo-etil-, 2- (tiomorfolin-4-il) -2-oxo-etil-, 2- (4-metil-piperazin-1-il) -2-oxo-etil-, 2- (3-hidroxi-pirrolidin-1-il) -2-oxo-etil-, 2- (4-hidroxi-piperidin-1-il) -2-oxo-etil-y 2- (4-metil-1, 4-diazepan-1-il) -2-oxo-etil-; o

2. (1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -2-oxo-etil-o 2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etil-; o

-alquil C1-4-C (O) NR5-heterociclilo seleccionado de -CH2-C (O) NH- (piperidin-1-il) y -CH2-C (O) NH- (4-metil-piperazin-1-ilo) .

15. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en el que X representa S.

16. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en el que X representa O.

17. Un compuesto seleccionado de 4-ciclopropilimino-5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-ciclohexilimino-5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-ciclohexilimino-5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-ciclohexilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-ciclohexilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -4-ciclohexilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5-butil-4-ciclohexilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-ciclohexilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-1-fenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-1-fenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-1-fenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 4-2- (1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (2-hidroxi-3-metil-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-2- (1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-metilimino-5-fenil-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona,

5. (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 4-4-cloro-bencilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-fenil-imidazolidin-2-ona, 4-4-cloro-bencilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-4-cloro-bencilimino-5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-4-cloro-bencilimino-5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5-butil-4-4-cloro-bencilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-4-cloro-bencilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-3, 4, 5-trimetoxi-bencilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-3, 4, 5-trimetoxi-bencilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-3, 4, 5-trimetoxi-bencilimino-imidazolidin-2-ona, 5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-3, 4, 5-trimetoxi-bencilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-3, 4, 5-trimetoxi-bencilimino-imidazolidin-2-ona, 4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -5-propil-imidazolidin-2-ona, 4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5-butil-4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-butilimino-5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-butilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-fenil-4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4- (2-tiofen-2-il-etilimino) -imidazolidin-2-ona, 5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-hidroxi-3-metil-fenil) -1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -4-2- (1 H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-5-tiofen-3-il-imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-5-metil-imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-5-fenil-imidazolidin-2-ona, 1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-5- (1H-pirrol-2-il) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -4-2- (1 H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-hidroximetil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-ciclopropil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-furan-2-il-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5-etil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1 -il-propil) -5-tiofen-3-il-imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -5-fenil-imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin

2. ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2

ona, 5- (2-cloro-fenil) -4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5-hidroximetil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5-furan-2-il-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5-butil-4-2- (3, 4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5-etil-1 - (3-imidazol-1 -il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (4-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-2- (3, 4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il) -2-oxo-etilimino-5- (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-metil-imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-fenil-imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5-hidroximetil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-benzhidrilimino-5- (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-piridin-3-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-piridin-3-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-fenil-imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5- (1H-pirrol-2-il) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (2-cloro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-bencilimino-5- (4-hidroxi-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-4-fenoxi-fenilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-4-fenoxi-fenilimino-imidazolidin-2-ona, 5-hidroximetil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-4-fenoxi-fenilimino-imidazolidin-2-ona, 5-butil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-4-fenoxi-fenilimino-imidazolidin-2-ona, 4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-propil-imidazolidin-2-ona, 4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -5-fenil-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 4-dihidro-2H-piran-2-il) -4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2-cloro-fenil) -4-3, 3-difenil-propilimino-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-3, 3-difenil-propilimino-5-hidroximetil-1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-3, 3-difenil-propilimino-5- (2-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 4-3, 3-difenil-propilimino-5- (3-fluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -imidazolidin-2-ona, 5- (2, 3-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-tetrahidro-furan-2-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 5- (3, 5-difluoro-fenil) -1- (3-imidazol-1-il-propil) -4-tetrahidro-furan-2-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-ciclopropilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-tiofen-2-il) -4-2-oxo-2-piperidin-1-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-metil-1H-indol-3-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-hidroxi-ciclohexilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-il) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 3-{3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-bencilimino-2-tioxo-imidazolidin-4-il}-cromen-4-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1-tiomorfolinoetan-ona,

3. (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (2, 3-dihidrobenzo[b][1, 4]dioxin-6-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) benzonitrile, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-hidroxi-ciclohexilimino-5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-cloro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (4-pirrolidin-1-il-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (2, 4, 4-trimetil-pentil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-bromo-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluorofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1- (3-hidroxipiperidin

- 1-il) etanona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-cloro-fenil) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-etil-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-trifluorometil-fenil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 3- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetilfenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) benzo-nitrilo, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-tiona, 3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-2-hidroxi-ciclohexilimino-5'-metil-1, 3, 4, 5-tetrahidro-3'H-4, 4'biimidazolil-2-ona, 2-1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (5-bromobenzo[d][1, 3]dioxol-6-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -N- (piperidin-1-il)

acetamida, 2-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -2-tioxo-5- (2-trifluorometil-fenil) -imidazolidin- (4Z) -ilidenamino-1-piperidin-1-il-etanona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1-{3-1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -2-tioxo-imidazolidin- (4Z) -ilidenamino-propil}-pirrolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-ciclohex-1-enil-4-2-trifluorometil-fenilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-5- (2, 4, 4-trimetil-pentil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-metilsulfanil-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 2- (3- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (3-bromofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1-tiomorfolinoeta-nona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-2-hidroxi-2-fenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-2- (3-hidroxi-piperidin-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-isopropilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3-dimetilamino-propilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopropilimino-5- (2-trifluorometil-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-etil-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona,

1. (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-cloro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3-morfolin-4-il-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-tiona, 5-benzobtiofen-2-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-ona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-ciclohex-1-enil-4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 5-benzobtiofen-2-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 3-{3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-isopropilimino-2-oxo-imidazolidin-4-il}-benzonitrile, 1- (2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (3-bromofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) etil) pirrolidin-2-ona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzo[d]imidazol-6-il) -4- (bencilimino) -5- (3-bromofenil) imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-isopropil-4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-dimetilamino-fenil) -4-piridin-3-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-metilsulfanil-fenil) -imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-6-il) -5- (4-bromotiofen-2-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1- (3, 4-dihidroisoquinolin

(1H) -il) etanona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-tiofen-2-il) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-6-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluorofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1- (piperidin-1

il) etanona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (3, 5-dibromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-6-il) -5- (4-bromotiofen-2-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1- (piperidin-1-il) etanona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-2, 6-dicloro-fenilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (6-metil-piridin-2-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-cloro-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-tiona, 3-{3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-2, 5-dicloro-fenilimino-2-tioxo-imidazolidin-4-il}-cromen-4-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-fenil) -4-2, 5-dicloro-fenilimino-imidazolidin-2-tiona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-5- (2, 4, 4-trimetil-pentil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-4-fluoro-fenilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-tiona, 3-{3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-2-hidroxi-ciclohexilimino-2-tioxo-imidazolidin-4-il}-6-metil-cromen-4-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (tetrahidro-furan-3-il) -imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetilciclohex-3-enil) -2-oxoimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 2- (5- (benzo[b]tiofen-2-il) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1-tiomorfolinoetan-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-oxo-4H-cromen-3-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (4-pirrolidin-1-il-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-fenil) -4-ciclopentilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3-morfolin-4-il-propilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 5-dicloro-fenilimino-5- (3-hidroxi-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-5-quinolin-8-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-bromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-il) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-naftalen-2-il-4-piridin-3-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2- (3-hidroxi-pirrolidin-1-il) -2-oxo-etilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (5-cloro-1H-indol-3-il) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (2-fluoro-4-metoxifenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1-tiomorfolinoetanona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-piridin-3-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-2-hidroxi-2-fenil-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (6-metil-1H-indol-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1-{3-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-2-tioxo-imidazolidin- (4Z) -ilidenamino-propil}-pirrolidin

2. ona,

1. (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-fluoro-1H-indol-3-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-morfolin-4-il-etilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 2- (1 - (1 H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-oxo-5-fenilimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-il) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin

2. ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-tiofen-2-il) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 6-dicloro-fenilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-2-hidroxi-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -4- (3-fenil-propilimino) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-ciclohex-1-enil-4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-dimetilamino-fenil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-2- (4-metil-1, 4diazepan-1

- il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (3, 5-difluoro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-etil-fenilimino-5-fenil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-2- (4-hidroxi-piperidin-1-il) -2-oxo-etilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-tioxo-5-p-tolilimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-2-oxo-2-piperidin-1-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-cloro-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (3- (5- (benzo[b]tiofen-2-il) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) propil) pirrolidin-2-ona, 4- (3- (Dimetilamino) propilimino) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5-m-tolilimidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-isopropilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3- (5- (benzo[d][1, 3]dioxol-5-il) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) propil) pirrolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-tiona, 3- (3H-benzoimidazol-5-il) -5-indan-1-ilimino-5'-metil-1, 3, 4, 5-tetrahidro-3'H-4, 4'biimidazolil-2-ona, 5-benzobtiofen-2-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -imidazolidin-2-ona, 5-benzobtiofen-2-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (3-bromo-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -4-3-morfolin-4-il-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-2-bromo-fenilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-ciclohex-1-enil-4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-tiona,

1. (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluorofenil) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5- (4-pirrolidin-1-il-fenil) -imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (quinolin-4-il) -2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) -1- (4-hidroxipiperidin-1-il) etanona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-benzotriazol-1-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-fenil) -4-ciclopentilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (6-metil-piridin-2-il) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2-cloro-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-dimetilamino-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-2- (3-hidroxi-pirrolidin-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-2- (3-hidroxi-pirrolidin-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin

2. ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (2, 4-dimetil-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5-m-tolil-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-imidazolidin-2-tiona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-etil-fenilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-2-etil-fenilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (4-cloro-2, 6-difluorofenil) -2-oxoimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-2-bromo-fenilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-tiona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]-5-il-4-2-bromo-fenilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-2-morfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-hidroxi-ciclohexilimino-5- (4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1, 3-dimetil-butilimino-5- (2-trifluorometil-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 5-dicloro-fenilimino-5-m-tolil-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-bromo-fenilimino-5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (3, 5-dibromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-2-oxo-2-piperidin-1-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5-fenil-2-tioxoimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-il) -4-2- (4-metil-1, 4diazepan-1

-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-2- (4-metil-1, 4diazepan-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-metoxi-etilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-ciclopropilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-tiofen-2-il) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-2-hidroxi-ciclohexilimino-imidazolidin-2-tiona, 3-{3- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-3-fenil-propilimino-2-tioxo-imidazolidin-4-il}-6-metil-cromen-4-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (2, 4, 4-trimetil-pentil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-2- (4-hidroxi-piperidin-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin

2. ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2-etil-fenilimino-5-fenil-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-ciclopentilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 2- (1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -2-tioxo-5-p-tolilimidazolidin-4-ilidenamino) propanoato de metilo, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-dimetilamino-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5-m-tolil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 4- (2-Oxo-2- (piperidin-1-il) etilimino) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (5-bromobenzo[d][1, 3]dioxol-6-il) imidazolidin

2. ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-2-hidroxi-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-1, 1, 3, 3-tetrametil-butilimino-imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-difluoro-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (2-fluoro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-fenil) -4-2- (3-hidroxi-pirrolidin-1-il) -2-oxo-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-2-morfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-2-oxo-2-tiomorfolin-4-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-2- (4-hidroxi-piperidin-1-il) -2-oxo-etilimino-5-quinolin-4-il-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (2, 4-dimetil-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-fluoro-1H-indol-3-il) -4-2-piridin-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona,

o una sal o solvato farmacïuticamente aceptable de uno cualquiera de los mismos.

18. Un compuesto seleccionado de 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-metilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (4-pirrolidin-1-il-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (4-metilsulfanil-fenil) -imidazolidin-2-tiona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-metilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-cloro-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3-morfolin-4-il-propilimino-imidazolidin-2-ona, 5-benzo-1, 3-dioxol-5-il-1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-5-p-tolil-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5-naftalen-2-il-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-benzotriazol-1-ilmetilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzo[d]imidazol-6-il) -4- (bencilimino) -5- (3-bromofenil) imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (3, 5-dibromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-fenil) -4-ciclopentilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5- (6-metil-4-oxo-4H-cromen-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (4-bromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-indan-1-ilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-fenil) -4-2- (1H-indol-3-il) -etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-ciclopentilimino-5- (1H-indol-5-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -4-bencilimino-5- (6-metil-1H-indol-3-il) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-il) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin

2. ona,

1. (1H-benzoimidazol-5-il) -5-benzo[c][1, 2, 5]tiadiazol-5-il-4-2-hidroxi-ciclohexilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-dimetilamino-fenil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (2, 4-dimetil-ciclohex-3-enil) -4-isopropilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-cloro-2, 6-difluoro-fenil) -4-1, 2, 2-trimetil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (1H-indol-5-il) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -4-cicloheptilimino-5- (3, 5-dibromo-fenil) -imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-3-fenil-propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (3, 5-dibromo-fenil) -4-1H-indol-5-ilmetilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-2-tiofen-2-il-etilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-cloro-3-fluoro-fenil) -4-ciclopentilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (3H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-3- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -propilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (6-bromo-benzo-1, 3-dioxol-5-il) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-ona, 4- (2-Oxo-2- (piperidin-1-il) etilimino) -1- (1H-benzo[d]imidazol-5-il) -5- (5-bromobenzo[d][1, 3]dioxol-6-il) imidazolidin

2. ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-2, 3-dihidro-benzo1, 4dioxin-6-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (4-bromo-fenil) -4-indan-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalen-1-ilimino-imidazolidin-2-ona, y 1- (1H-benzoimidazol-5-il) -5- (3-bromo-fenil) -4-1, 2-difenil-etilimino-imidazolidin-2-ona o una sal o solvato farmacïuticamente aceptable de uno cualquiera de los mismos.

19. Un compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 18, para su uso como medicamento.

20. Una composiciïn farmacïutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de reivindicaciones 1 a 18, opcionalmente en combinaciïn con uno o mïs diluyentes o vehïculos terapïuticamente aceptables.

21. La composiciïn farmacïutica de la reivindicaciïn 20, que comprende adicionalmente al menos un compuesto, seleccionado del grupo que consiste en neuroprotectores, fïrmacos antiparkinsonianos, inhibidores del depïsito de proteïna amiloide, inhibidores de la sïntesis de beta amiloide, antidepresivos, fïrmacos ansiolïticos, fïrmacos antipsicïticos y fïrmacos anti-esclerosis mïltiple.

22. La composiciïn farmacïutica de la reivindicaciïn 20 o 21, que comprende adicionalmente al menos un compuesto, seleccionado del grupo que consiste en inhibidores de PEP, LiCI, inhibidores de dipeptidil aminopeptidasas, preferentemente inhibidores de DP IV o enzimas de tipo DP IV, inhibidores de acetilcolinesterasa (ACE) , potenciadores de PIMT, inhibidores de beta secretasas, inhibidores de gamma secretasas, inhibidores de endopeptidasa neutra, inhibidores de fosfodiesterasa-4 (PDE-4) , inhibidores de TNFalfa, antagonistas del receptor muscarïnico M1, antagonistas del receptor NMDA, inhibidores del receptor sigma-1, antagonistas de histamina H3, agentes inmunomoduladores, agentes inmunosupresores, anticuerpos beta-amiloides, inhibidores de cisteïna proteasa, antagonistas de MCP-1 o un agente seleccionado del grupo que consiste en antegren (natalizumab) , Neurelan (fampridine-SR) , campath (alemtuzumab) , IR 208, NBI 5788/MSP 771 (tiplimotide) , paclitaxel, Anergix MS (AG 284) , SH636, Differin (CD 271, adapaleno) , BAY 361677 (interleucina-4) , inhibidores de metaloproteinasa de matriz, interferïn-tau (trofoblastina) y SAIK-MS.

23. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18 o una composiciïn farmacïutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 22, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedad de Kennedy, cïncer duodenal con o sin infecciones por Helicobacter pylori, cïncer colorrectal, sïndrome de Zolliger-Ellison, cïncer gïstrico con o sin infecciones por Helicobacter pylori, afecciones psicïticas patïgenas, esquizofrenia, esterilidad, neoplasia, respuestas de huïsped inflamatorias, cïncer, metïstasis maligna, melanoma, psoriasis, respuestas inmunitarias mediadas por cïlulas y humorales, procesos de adhesiïn de leucocitos y migraciïn en el endotelio, ingesta de alimento disminuida, sueïo-vigilia disminuida, regulaciïn homeostïtica disminuida del metabolismo de la energïa, funciïn autïnoma disminuida, equilibrio hormonal disminuido o regulaciïn disminuida de fluidos corporales, esclerosis mïltiple, el

sïndrome de Guillain-Barre y polirradiculoneuropatïa desmielinizante inflamatoria crïnica.

24. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18 o una composiciïn farmacïutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 22, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en dificultad cognitiva leve, enfermedad de Alzheimer, demencia familiar

britïnica, demencia familiar danesa, sïndrome de Down y enfermedad de Huntington.

25. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18 o una composiciïn farmacïutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 22, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de artritis reumatoide y ateroesclerosis.

26. Un procedimiento para la preparaciïn de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 110 a 18 o un derivado protegido del mismo

(a) en el que X representa O, que comprende la reacciïn de un compuesto de fïrmula (II)

o un derivado protegido del mismo, en el que R1, R2 y R4 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, con un compuesto de fïrmula (III)

(III)

o un derivado protegido del mismo, en el que R3 es como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, y un cianato en presencia de un catalizador ïcido; o

(b) en el que X representa S, que comprende la reacciïn de un compuesto de fïrmula (II) o un derivado protegido del

mismo, en el que R1, R2 y R4 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, con un compuesto de fïrmula (III) o un derivado protegido del mismo, en el que R3 es como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, y un tiocianato en presencia de un catalizador ïcido.