NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Hidroxiindoles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 representa alquilo(C1-C12), de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo

(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2- alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentementeN, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, alquenilo(C2-C12) una o varias veces insaturado, de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, eventualmente sustituidos una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y hetero-cíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroá tomos, los cuales son preferentemente N, O y S, eventualmente sustituidos una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturadoso una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, espirociclos carbocíclicos o heterocíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 10 miembros, conteniendo los sistemas heterocíclicos 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MEISSNER STRASSE 35,01445 RADEBEUL.

Inventor/es: SZELENYI, STEFAN, EGERLAND, UTE, MARX, DEGENHARD, DR., KRONBACH, THOMAS, DR., POLYMEROPOULOS, EMMANUEL, DR., HEER, SABINE, POPPE, HILDEGARD, HIFGEN, NORBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 24 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P11/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/22 (con un radical aralquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/24 (con un radical alquilo o cicloalquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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