NUEVOS DERIVADOS DE BENZOXACINDIONAS CONJUGADOS CON PRINCIPIOS ACTIVOS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS BENZOXAZINDIONA DE FORMULA GENERAL I Y SUS CONJUGADOS CON SUSTANCIAS ACTIVAS,

POR EJEMPLO, ANTIBIOTICOS. LOS COMPUESTOS SEGUN LA INVENCION REPRESENTAN DERIVADOS DE CATECOL HETEROCICLICAMENTE PROTEGIDOS Y SON ACTIVOS EN CEPAS BACTERIAS GRAM NEGATIVAS, ESPECIALMENTE PSEUDOMONAS Y CEPAS DE E. COLI Y SALMONELLA, COMO SIDEROFOROS. POR EJEMPLO, SE PUEDEN INCLUIR EN FORMA DE SUS CONJUGADOS CON SUSTANCIAS ACTIVAS, POR EJEMPLO, ANTIBIOTICOS (COMO CONJUGADOS ANTIBIOTICO - SIDEROFORO) EN CELULAS BACTERIANAS Y MEJORAR O AMPLIAR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, INCLUSO FRENTE A OTRAS CEPAS DE BACTERIAS RESISTENTES A LAS BE - LACTAMAS. ADEMAS, LOS CITADOS COMPUESTOS SON COMO POTENCIALES FORMAS DE PROFARMACOS PARA QUELANTES DE HIERRO APROPIADOS PARA SU USO EN ENFERMEDADES RELACIONADAS CON UN TRASTORNO DEL METABOLISMO DEL HIERRO. LA INVENCION PUEDE TENER APLICACION EN LA INVESTIGACION FARMACEUTICA, EN LA INDUSTRIA Y EN LA AGRICULTURA. FORMULA I: DONDE R SUP,1 = H O CARBOXIALQUILO, R 2 = H, ALQUILO O FENILO Y R 3 = DIFERENTES GRUPOS ACIDOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, DIPEPTIDOS E HIDRAZONAS O SUS CONJUGADOS CON SUSTANCIAS ACTIVAS, POR EJEMPLO, ANTIBIOTICOS. LOS COMPUESTOS CITADOS PUEDEN ESTAR EN FORMA DE ACIDOS LIBRES, EN FORMA DE SUS SALES O COMO ESTERES FACILMENTE SEPARABLES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6,D-52078 AACHEN.

Inventor/es: HEINISCH, LOTHAR, MOLLMANN, UTE, REISSBRODT, ROLF, WITTMANN, STEFFEN, DR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Marzo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • C07D265/26 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Dos átomos de oxígeno, p. ej. anhídrido isatoico.
  • C07D499/68 C07D […] › C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con ciclos aromáticos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
  • C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOXACINDIONAS CONJUGADOS CON PRINCIPIOS ACTIVOS.

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