Nuevos análogos tetracíclicos de camptotecina, sus procedimientos de preparación, su aplicación como medicamentos y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

Un compuesto, caracterizado porque dicho compuesto es de fórmula (I),

**fórmula** en la forma racémica, enantiómera o cualquier combinación de estas formas, en la cual R1 representa un radical alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo; R2, R3 y R4 representan independientemente un radical H, hidroxi, alcoxi, arilalcoxi, halo, haloalquilo, alquilo, alquenilo, ciano, cianoalquilo, nitro, nitroalquilo, amido, amidoalquilo, (CH2)mNR6R7, (CH2)mOR6, (CH2)mSR6, (CH2)mCO2R6, (CH2)mNR6C(O)R8, (CH2)mC(O)R8, (CH2)mOC(O)R8, O(CH2)mNR6R7, OC(O)NR6R7, OC(O)(CH2)mCO2R6, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo, o R2 y R3, oR3 y R4, oR4 y R5, forman independientemente de forma conjunta una cadena de 3 ó 4 eslabones, en la que los elementos de la cadena se seleccionan entre el grupo constituido por CH, CH2, O,S, NoNR9; R5 representa un radical H, halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, cianoalquilo, alcanosulfonilalquilo , hidroxialquilo, nitro, (CH2)mC(O)R8, (CH2)mNR6C(O)R8, (CH2)mNR6R7, (CH2)mN(CH3)(CH2)nNR6R7 , (CH2)mOC(O)R8, (CH2)mOC(O)NR6R7 o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R6 y R7 representan, independientemente, H, un radical alquilo, hidroxialquilo, alquilaminoalquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alcoxialquilo, haloalquilo, uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo, o bien, cuando las cadenas R6 y R7 están unidas a un mismo átomo de nitrógeno, R6 y R7 forman eventualmente de forma conjunta un grupo morfolino, piperazino o piperidino, estando eventualmente sustituido dicho grupo con uno o varios grupos escogidos entre radicales alquilo, fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R8 representa un radical H, alquilo, hidroxialquilo, amino, alquilamino, alquilaminoalquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R9 representa un radical H, alquilo, haloalquilo, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos con uno de los grupos escogidos entre el radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R10 representa un radical ciano, C(O)OR11, 1H-1,2,3,4-tetrazo-5-ilo o 1-alquil-1,2,3,4-tetrazo-5-ilo; R11 representa un radical H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , (CH2)P NR6R7, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos en el ciclo aromático con uno o varios grupos escogidos entre el radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; m es un número entero comprendido entre 0 y 6; n es un número entero comprendido entre 1 y 4; p es un número entero comprendido entre 2 y 6; debiendo entenderse que: cada uno de los grupos alquilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores es lineal o ramicado y comprende de 1 a 6 átomos de carbono; cada uno de los grupos alquenilo o alquinilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores es lineal o ramificado y comprende de 2 a 6 átomos de carbono; y cada uno de los grupos cicloalquilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores comprende de 3 a 7 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de este último.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 51/53 RUE DU DOCTEUR BLANCHE,75016 PARIS.

Inventor/es: BIGG, DENNIS, LAVERGNE, OLIVIER, LANCO, CHRISTOPHE, ULIBARRI, GERARD, ROLLAND, ALAIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 10 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D213/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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