Nuevos agentes para el tratamiento de trastornos conectados con neurotransmisión deteriorada.

Uso de una composición dietética o farmacéutica administrable por vía oral que comprende un extractoobtenido a partir de plantas del género Origanum por extracción con un disolvente o fluidos supercríticos,

hidrodestilación para obtener aceites esenciales, o extracción/destilación con gases calientes en un proceso para:mantenimiento o la mejora de la atención y la concentración, la memoria y la capacidad para recordar, capacidad deaprendizaje, procesamiento del lenguaje, resolución de problemas y funcionamiento intelectual,

mejora de la memoria a corto plazo,

aumento del estado de alerta mental,

aumento de la capacidad de concentración y la agudeza mental,

intensificación de la vigilancia mental,

reducción de la fatiga mental,

refuerzo de la salud mental,

mantenimiento de una función cognitiva equilibrada,

regulación del hambre y la saciedad y la regulación de la actividad motora,

uso como antidepresivo, mejorador del humor/vitalidad, aliviador del estrés, reductor de la ansiedad, reductor dela tensión, reductor de la tristeza, reductor de la infelicidad/descontento, reductor de la irritabilidad, reductor de ladisforia, reductor del comportamiento obsesivo-compulsivo, y/o relajante, o

utilización como preventivo o normalizador de las alteraciones de los ritmos circadianos,

con la salvedad de que la composición no incluye la combinación de orégano y extractos de Crataegus.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/007053.

Solicitante: DSM IP ASSETS B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: HET OVERLOON 1 6411 TE HEERLEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: GORALCZYK,REGINA, FOWLER,ANN, SCHUELER,GOEDE, KILPERT,CLAUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K36/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Lamiaceae o Labiatae (familia de la Menta), p. ej. tomillo, romero o lavanda.
  • A61P25/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.

PDF original: ES-2399667_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Nuevos agentes para el tratamiento de trastornos conectados con neurotransmisión deteriorada La presente invención se refiere al uso de extractos de orégano y/o componentes volátiles de extracto de orégano como agentes para uso en un método de tratamiento de trastornos conectados con neurotransmisión deteriorada, es 5 decir reducida, como se detalla en esta memoria.

Se ha encontrado, de acuerdo con esta invención, que tales extractos son inhibidores de la reabsorción de serotonina, inhibidores de la reabsorción de noradrenalina, e inhibidores de la reabsorción de dopamina. Así pues, los mismos pueden mimetizar la acción de productos farmacéuticos que son inhibidores de absorción duales e inhibidores de absorción triples. Por tanto, estos extractos y sus materias volátiles son particularmente eficaces en el

tratamiento de trastornos del humor, con inclusión de depresión y ansiedad, y pueden utilizarse para regular los biorritmos en los humanos. Los mismos tienen también numerosos usos veterinarios, y pueden utilizarse para prevenir o tratar las consecuencias conductuales o fisiológicas del estrés.

WO 95/05838 da a conocer el uso de un aceite vegetal volátil derivable de clavo, nuez moscada, pimienta, tomillo, pimentón, orégano, mejorana, albahaca y estragón francés o un constituyente de los mismos (v.g. linalol, tujona,

canfeno, carvacrol, y timol del aceite de tomillo) para combatir cambios deletéreos en el sistema nervioso periférico (tales como morfología, estructura y cantidad de tejido) . No existe doctrina alguna acerca del uso de que el uso de estas sustancias afecte a los procesos bioquímicos en el cerebro.

WO 01/45780 da a conocer el uso de fototerapia, opcionalmente en combinación con aromaterapia, en donde el orégano es uno de los ingredientes posibles, para tratar trastornos del sueño combinados con nerviosismo. Así

pues, la composición se administra por medios olfativos.

Campo de la presente invención Esta invención se refiere al uso de extractos de orégano y/o sus componentes volátiles para la fabricación de composiciones para el tratamiento y la prevención de trastornos conectados con neurotransmisión liberada o reducida. Así pues, en un aspecto la presente invención se refiere a composiciones dietéticas o farmacéuticas o veterinarias, que comprenden al menos un extracto de orégano o uno de sus componentes volátiles para uso en un proceso para el mantenimiento o la mejora de la atención y la concentración, la memoria y la capacidad para recordar, capacidad de aprendizaje, procesamiento del lenguaje, resolución de problemas y funcionamiento intelectual, mejora de la memoria a corto plazo,

aumento del estado de alerta mental, aumento de la capacidad de concentración y la agudeza mental, intensificación de la vigilancia mental, reducción de la fatiga mental, refuerzo de la salud mental,

mantenimiento de una función cognitiva equilibrada, regulación del hambre y la saciedad y la regulación de la actividad motora, uso como antidepresivo, mejorador del humor/vitalidad, aliviador del estrés, reductor de la ansiedad, reductor de la tensión, reductor de la tristeza, reductor de la infelicidad/descontento, reductor de la irritabilidad, reductor de la disforia, reductor del comportamiento obsesivo-compulsivo, y/o relajante, o utilización como preventivo o normalizador de las alteraciones de los ritmos circadianos, con la salvedad de que la composición no incluye la combinación de orégano y extractos de Crataegus.

Sorprendentemente, se ha descubierto que los extractos de orégano y sus componentes volátiles de esta invención, actúan como inhibidores de la reabsorción de serotonina, prolongando así el tiempo en que está disponible la serotonina para la neurotransmisión. Esto conduce a un equilibrio del humor y efecto de alivio del estrés. 45 Adicionalmente, los extractos de orégano y sus componentes volátiles de esta invención son eficaces también como inhibidores de la reabsorción de noradrenalina, inhibidores de la reabsorción de dopamina, y/o inhibidores de la reabsorción dual de serotonina, noradrenalina y/o dopamina, o inhibidores triples de la reabsorción de noradrenalina, serotonina y dopamina. Así pues, los mismos son particularmente útiles para tratamiento de la depresión, la ansiedad, o una combinación de las mismas, mediado por la neurotransmisión de serotonina o 50 noradrenalina o una combinación de las mismas.

Los neurotransmisores principales son serotonina, dopamina, noradrenalina, acetilcolina, glutamato, y ácido gammaaminobutírico. Los neurotransmisores de relevancia particular para los trastornos relacionados con el humor son serotonina, noradrenalina y dopamina. El aumento en la neurotransmisión se consigue por aumento de la concentración del neurotransmisor en la hendidura sináptica, haciéndola así disponible para neurotransmisión 55 incrementada o prolongada por inhibición de la reabsorción en el extremo del nervio pre-sináptico, o por prevención del catabolismo de los neurotransmisores por inhibición de enzimas degradantes tales como las monoaminooxidasas A y B.

DEFINICIONES

Los términos "neurotransmisión deteriorada" y "neurotransmisión reducida" se utilizan intercambiablemente a lo largo de la presente solicitud. Los mismos se utilizan en la presente solicitud de acuerdo con su significado bien conocido por las personas expertas en la técnica, y se refieren a un estado de disregulación de la neurotransmisión,

que puede ocurrir al nivel de biosíntesis, procesamiento, almacenamiento, liberación, reabsorción y fijación de los receptores de neurotransmisores. La neurotransmisión deteriorada, en particular una reducción de la neurotransmisión, puede manifestarse en sí misma en animales con inclusión de humanos como perturbación del comportamiento, las emociones, el humor y los procesos del pensamiento, por ejemplo, en uno de diversos tipos de depresión.

La expresión "extracto de orégano y/o sus componentes volátiles" tiene por objeto comprender no sólo mixturas completas de compuestos extraíbles sino también únicamente compuestos volátiles de la planta considerados aisladamente o en cualquier combinación entre ellos. Los componentes volátiles más importantes de los extractos de orégano de acuerdo con la presente invención son: carvacrol, timol, timoquinona y timoquinol. Ejemplos de componentes volátiles adicionales de extractos de orégano son:

4-terc-butilfenol; 2, 3-diisopropil-5-metilfenol; 2, 4-diisopropil-3-metilfenol; 2, 4-diisopropil-5-metilfenol; 2, 5-diisopropil-3metilfenol; 2, 5- diisopropil-4-metilfenol; 2, 6-diisopropil-3-metilfenol y p-ment-3-en-1-ol.

La expresión "extractos de orégano" de la presente invención no abarca tés o extractos acuosos calientes producidos a partir de hojas frescas o secadas o cualesquiera otras partes de especies de Orégano, así como tés que contienen únicamente cantidades traza de los componentes volátiles.

Los extractos obtenidos por destilación con vapor, están, sin embargo, dentro del alcance de la presente invención. Tales extractos contienen generalmente compuestos volátiles que no se degradan fácilmente. Los aceites destilados contienen escasamente timoquinona y otras materias volátiles, dado que las mismas se degradan más rápidamente durante la destilación con vapor. Sin embargo, aquéllos pueden contener cantidades elevadas de carvacrol. Los extractos con SFCO2 son especialmente preferidos por su estabilidad (hasta 5 años en recipientes cerrados) .

El término "animales" incluye humanos, y abarca mamíferos, peces y aves. Se prefieren: humanos, mascotas o animales de compañía, animales de granja, y animales utilizados en la industria de la piel.

La expresión "animales de granja" incluye: peces, tales como salmón y trucha, animales de piscifactoría tales como camarones, cerdos, caballos, rumiantes (ganado vacuno, ovejas, cabras) y aves de corral (tales como gansos, pollos, pollitos de asar, gallinas ponedoras, codornices, patos, y pavos) . Se prefieren aves de corral, ganado vacuno,

ovejas, cabras y cerdos.

"Mascotas" o "animales de compañía" incluyen perros, gatos, pájaros, peces de acuario, cobayos, conejos (jack) , liebres y hurones. Se prefieren perros y gatos.

Los "animales utilizados en la industria de la piel" incluyen visones, zorros, y liebres.

La expresión "composiciones dietéticas" incluye cualquier tipo de producto nutricional, tal como alimentos/piensos y 35 bebidas (reforzados) , e incluye también productos clínicos de nutrición, así como suplementos dietéticos.

"Refuerzo" significa que al menos un extracto de orégano o uno o más componentes volátiles... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Uso de una composición dietética o farmacéutica administrable por vía oral que comprende un extracto obtenido a partir de plantas del género Origanum por extracción con un disolvente o fluidos supercríticos, hidrodestilación para obtener aceites esenciales, o extracción/destilación con gases calientes en un proceso para:

mantenimiento o la mejora de la atención y la concentración, la memoria y la capacidad para recordar, capacidad de aprendizaje, procesamiento del lenguaje, resolución de problemas y funcionamiento intelectual, mejora de la memoria a corto plazo, aumento del estado de alerta mental,

aumento de la capacidad de concentración y la agudeza mental,

intensificación de la vigilancia mental, reducción de la fatiga mental, refuerzo de la salud mental, mantenimiento de una función cognitiva equilibrada, regulación del hambre y la saciedad y la regulación de la actividad motora,

uso como antidepresivo, mejorador del humor/vitalidad, aliviador del estrés, reductor de la ansiedad, reductor de la tensión, reductor de la tristeza, reductor de la infelicidad/descontento, reductor de la irritabilidad, reductor de la disforia, reductor del comportamiento obsesivo-compulsivo, y/o relajante, o utilización como preventivo o normalizador de las alteraciones de los ritmos circadianos, con la salvedad de que la composición no incluye la combinación de orégano y extractos de Crataegus.

2. Uso de una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el extracto de orégano se obtiene de Origanum vulgare.

3. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-2, en donde la composición se selecciona del grupo constituido por productos lácteos, yogures, comida reforzada, barras de cereales, artículos de repostería, pasteles, galletas, suplementos dietéticos, tabletas, píldoras, gránulos, grageas, cápsulas, formulaciones efervescentes, bebidas no alcohólicas, refrescos, bebidas para deportes, zumos de fruta, limonadas, bebidas fundamentalmente acuosas, tés, bebidas de base láctea, alimento líquido, sopas, y bebidas muesli.

4. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-3 que es un uso veterinario.

5. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en donde el extracto de orégano comprende al menos 30% en peso de carvacrol.

6. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en donde el extracto de orégano comprende timoquinona en una cantidad comprendida en el intervalo de 0 a 30% en peso.

7. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en donde el extracto de orégano comprende al menos 50% en peso de carvacrol y de 0 a 25% en peso de timoquinona.

8. Uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en donde el extracto de 35 orégano contiene un componente volátil simple seleccionado del grupo constituido por carvacrol y timoquinona.

9. Uso de una composición dietética o farmacéutica que comprende un extracto obtenido a partir de plantas del género Origanum por extracción con un disolvente o fluidos supercríticos, hidrodestilación para la obtención de aceites esenciales, o extracción/destilación como gases calientes en un proceso para:

utilización como inhibidor de la reabsorción de noradrenalina, inhibidor de la reabsorción de dopamina, y/o 40 reinhibidores duales de la absorción de serotonina, noradrenalina y/o dopamina, o utilización como inhibidor triple de la absorción de noradrenalina, serotonina y/o dopamina, con la salvedad de que la composición no incluye la combinación de orégano y extracto de Crataegus.


 

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