NUEVOS 6E-HIDROXIMINOESTEROIDES: SU PROCDIMIENTO DE OBTENCION MEDIANTE SINTESIS A PARTIR DE ESTEROIDES COMERCIALES, Y SU APLICACION CITOTOXICOS.

Procedimiento de obtención de nuevos 6E-hidroximinoesteroides mediante síntesis a partir de esteroides comerciales y su aplicación citotóxica. Estos responden a una fórmula general I

(R{sub,1}y R{sub,4} puede ser hidrógeno, R{sub,2} y R{sub,3} hidroxilo y/o conjuntamente oxígeno y R{sub,5} hidrógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o alquilo ramificado). Mas particularmente la presente invención se relaciona con los compuestos con subestructuras A, B y C.
Además estos compuestos tienen aplicación como sustancias citotóxicas frente a las líneas tumorales P-388, A-549, HT-29 y MEL-28, poseyendo uno de ellos (A1) potente y selectiva actividad citotóxica.
Los procedimientos claves para la síntesis comprenden: A) Formación de un 5,6-epoxi- derivado con el hidroxilo de la posición 3 protegido como acetato. B) Oxidación del epóxido para formar un 5-hidroxi-6-ceto esteroide. C) Eliminación del grupo hidroxilo en posición 5 y formación del doble enlace en 4 y 5. D) Síntesis de una oxima E en posición 6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: UNIVERSIDADE DA CORUÑA.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: A CORUÑA.

Inventor/es: RODRIGUEZ GONZALEZ,JAIME, JIMENEZ GONZALEZ,CARLOS.

Fecha de Solicitud: 19 de Julio de 2001.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 17 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J41/00 (Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo)
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NUEVOS 6E-HIDROXIMINOESTEROIDES: SU PROCDIMIENTO DE OBTENCION MEDIANTE SINTESIS A PARTIR DE ESTEROIDES COMERCIALES, Y SU APLICACION CITOTOXICOS.