Nuevas sales de derivados de hexahidrofenantridina 6-heterociclil-sustituidos.
Una sal seleccionada del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5-((2R,
4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
Metanosulfonato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-5 metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
Citrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
L-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
D-Tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Meso-tartrato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
D-Malato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-Etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
L-Malato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Fumarato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Maleinato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
2-Oxoglutarato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
Oxalato de 5-((2R, 4aR, 10bR) 9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
D-Gluconato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
Edisilato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Esilato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Hidrobromuro de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1H-piridin-2-ona;
Tosilato de 5-((2R, 4aR, 10bR)-9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il)-1-metil-1Hpiridin-2-ona
y un solvato o forma hidratada de estas sales.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10177835.
Solicitante: TAKEDA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2 78467 KONSTANZ ALEMANIA.
Inventor/es: SCHEUFLER, CHRISTIAN, HUMMEL, ROLF-PETER, KAUTZ,ULRICH, WEBEL,MATTHIAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/473 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
- A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2440590_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Nuevas sales de derivados de hexahidrofenantridina 6-heterociclil-sustituidos.
Campo de aplicación de la invención La invención se refiere a sales de compuestos activos, que se pueden usar en la industria farmacéutica para la producción de composiciones farmacéuticas.
Antecedentes técnicos conocidos Las solicitudes de Patente Internacional WO99/57118 y WO02/0561 describen 6-fenilfenantridinas como inhibidores de la PDE4.
En la solicitud de Patente Internacional WO99/05112 se describen 6-alquilfenantridinas sustituidas como terapéutica bronquial.
En la solicitud de Patente Europea EP 0490823 se describen derivados de dihidroisoquinolina que se sabe que son útiles en el tratamiento de asma.
La solicitud de Patente Internacional WO00/42019 desvela 6-arilfenantridinas como inhibidores de la PDE4. La solicitud de Patente Internacional WO02/06270 desvela 6-heteroarilfenantridinas como inhibidores de la PDE4.
La solicitud de Patente Internacional WO97/35854 desvela fenantridinas sustituidas en la posición 6 como inhibidores de la PDE4.
Las solicitudes de Patente Internacional W02004/019944 y W02004/019945 desvelan 6-fenilfenantridinas hidroxisustituidas como inhibidores de la PDE4.
La solicitud de Patente Internacional W02005/085225 desvela derivados de hidroxil-6-heteroarilfenantridina como compuestos principios activos, cuya descripción se incorpora en la presente memoria.
Descripción de la invención Ahora se ha encontrado que los nuevos compuestos (es decir, sales de bases exentas de principio activo) descritos con más detalle a continuación tienen propiedades sorprendentes y en particular ventajosas.
Así, la invención se refiere, en un primer aspecto, a las sales siguientes: Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10bhexahidrofenantridin-2-ol;
Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirimidin-5-il-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol;
Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-pirazol-1-il-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin2-ol; Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (2-metoxi-pirimidin-5-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin
2. ol;
Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 4-dimetoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirazin-2-il-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (3, 6-dimetoxi-piridazin-4-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol;
Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-metoxi-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2ºl; Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-4-metoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b
hexahidro-fenantridin-2-ol;
Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (4, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Hidrocloruro de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol; Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil2
1H-piridin-2-ona;
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-pirimidin-2-ona; Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2
ol; Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (2-metoxi-pirimidin-5-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 4-dimetoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2
ol;
Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-6- (6-imidazol-1-il-piridin-3-il) -8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2ºl; Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (3, 6-dimetoxi-piridazin-4-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin
2. ol;
Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-4-metoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (4, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2
ol;
Sulfato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin2-ol; Sulfato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
pirimidin-2-ona;
Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirimidin-5-il-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (2-metoxi-pirimidin-5-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol;
Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 4-dimetoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-6- (6-imidazol-1-il-piridin-3-il) -8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirazin-2-il-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (3, 6-dimetoxi-piridazin-4-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol;
Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-metoxi-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-4-metoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b
hexahidro-fenantridin-2-ol;
Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (4, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Metanosulfonato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol;
Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il) -1metil-1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-6-il) -1
metil-1H-pirimidin-2-ona; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2-ol;
Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-pirazol-1-il-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (2-metoxi-pirimidin-5-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 4-dimetoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2
ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-6- (6-imidazol-1-il-piridin-3-il) -8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (3, 6-dimetoxi-piridazin-4-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2
ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-metoxi-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-4-metoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (4, 6-dimetoxi-piridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; Citrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2-dimetilamino-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin
2. ol;
Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-6-il) -1-metil-1H
pirimidin-2-ona;
L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 6-dimetoxipiridin-3-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2ºl; L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirimidin-5-il-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2-ol; L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (6-pirazol-1-il-piridin-3-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-fenantridin-2
ol;
L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6- (2-metoxi-pirimidin-5-il) -1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidrofenantridin-2ºl; L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -6- (2, 4-dimetoxi-pirimidin-5-il) -9-etoxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro
fenantridin-2-ol; L-Tartrato de (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-8-metoxi-6-pirazin-2-il-1,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Una sal seleccionada del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1
metil-1H-piridin-2-ona;
Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
D-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Meso-tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil
1H-piridin-2-ona;
D-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-Etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Maleinato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
2. Oxoglutarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Oxalato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) 9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
D-Gluconato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Edisilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
Esilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Hidrobromuro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil
1H-piridin-2-ona;
Tosilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de estas sales.
2. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1
metil-1H-piridin-2-ona;
Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona; 39
D-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Meso-tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) 9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
D-malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
L-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Maleinato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
2. Oxoglutarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Oxalato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
D-Gluconato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Edisilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -metil-1Hpiridin-2-ona;
Esilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Hidrobromuro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona y
Tosilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona.
3. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1
metil-1H-piridin-2-ona;
Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
D-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Meso-tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bRF) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil
1H-piridin-2-ona;
D-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; L-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Maleinato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona; 40
2. Oxoglutarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Oxalato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
D-Gluconato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de estas sales.
4. Una sal según la reivindicación 3, que se selecciona del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Metanosulfonato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridinil) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Citrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
L-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
D-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Meso-tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
D-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
L-Malato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Maleinato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
2. Oxoglutarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona;
Oxalato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona y
D-Gluconato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona.
5. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
Edisilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona; Esilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona;
Hidrobromuro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona; Tosilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H
piridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de estas sales.
6. Una sal según la reivindicación 5, que se selecciona del grupo que consiste en:
Edisilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Esilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona;
Hidrobromuro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona y
Tosilato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona.
7. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de esta sal.
8. Una sal según la reivindicación 1, que es:
Hidrocloruro de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil1H-piridin-2-ona.
9. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de esta sal.
10. Una sal según la reivindicación 1, que es Fumarato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H-piridin-2-ona.
11. Una sal según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en:
L-Tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1Hpiridin-2-ona y un solvato o forma hidratada de esta sal.
12. Una sal según la reivindicación 1, que es L-tartrato de 5- ( (2R, 4aR, 10bR) -9-etoxi-2-hidroxi-8-metoxi-1, 2, 3, 4, 4a.
10. hexahidro-fenantridin-6-il) -1-metil-1H-piridin-2-ona.
13. Una sal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 en forma cristalina.
14. Una sal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 para uso en el tratamiento de enfermedades.
15. Una composición farmacéutica que comprende una o más sales según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 junto con un coadyuvante y/o excipiente farmacéutico.
16. El uso de una sal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, para la producción de composiciones farmacéuticas para tratar trastornos mediados por la PDE.
17. El uso de una sal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, para la producción de composiciones farmacéuticas para tratar diabetes sacarina.
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