NUEVAS BENZAZEPINAS Y DERIVADOS HETEROCICLICOS ASOCIADOS, UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA.

Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula general (I) en donde: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH-, o R14-CO-NH-, o R2 y R3 juntos asi como también R1 y R2 juntos y R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo un anillo saturado de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R7, R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R9, R10 representan independientemente hidrógeno, arilo, arilcicloalquilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, en los cuales uno, varios o todos los átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por halógeno o en donde uno o dos átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, -O-alquilo inferior, -NH-alquilo inferior, -N

(alquilo inferior)2, -S-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -CONH-alquilo inferior, -CON(alquilo inferior)2, -CO-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, -O-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -CONH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos decarbono, -CON(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), NHCO-(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), -O-alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CONH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CON(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NHCO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono; R11 representa alquilo inferior, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R14 representa alquilo inferior, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, R12R13N-, R11O-; -X-Y- representa independientemente -CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2- y -NR15-CO-; R15 representa hidrógeno, alquilo inferior o aralquilo, en donde, al menos que se declare de manera diferente: el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; el término "alquenilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquenilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo inferior-O- en donde el término "alquilo inferior" tiene el significado previamente dado; el término alquenil inferior-oxi significa viniloxi y aliloxi; el término alquinilo inferior, solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como, por ejemplo, racematos, diastereoisómeros ópticamentepuros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/20 (Hipnóticos; Sedantes)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D223/16 (Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/553 (teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D243/14 (Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/554 (teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D267/14 (condensados con un ciclo de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D281/10 (condensados con un ciclo de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D285/36 (Ciclos de siete miembros)
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