NANOESTRUCTURAS DE TAXO-DITERPENOIDE AUTOENSAMBLADAS.

SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N ,2-O-AZA-ARENAS FORMAN NANOESTRUCTURAS DE AUTO-UNION SOLUBLES EN AGUA POR ENCIMA DE UNA CONCENTRACION DE AGREGACION CRITICA. LA SAL DE ONIO DE AZA-ARENA INCLUYE UNA CARGA FUERA DE SU LUGAR QUE PRESENTA ANFOTEROS TAXO-DITERPENOIDES DERIVADOS, MEJORA SU SOLUBILIDAD EN AGUA, Y PROMUEVE UNA AUTO-UNION DE NANOESTRUCTURAS SOLUBLES EN AGUA, POR EJEMPLO, ESTRUCTURAS FIBULARES HELICOIDALES Y ESTRUCTURAS MICELULARES ESFERICAS. ESTAS MISMAS SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C{SUP ,N},2-O-AZA-ARENAS SE EMPLEAN COMO PROFARMACOS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOSILATO DE TAXOL2'-METILPIRIDINIO

(MPT) SE CARACTERIZA POR UNA ELEVADA SOLUBILIDAD ACUOSA, ACTIVACION RAPIDA POR PROTEINA DE SUERO, BUENA ESTABILIDAD EN OTRAS MUCHAS SOLUCIONES ACUOSAS, FORMACION DE UNA PROTEINA: INTERMEDIARIO DE TAXOL Y BUENA RETENCION EN EL SISTEMA CIRCULATORIO. LA TOXICIDAD DE LA FORMA ACTIVADA ES COMPARABLE O SUPERIOR AL TAXOL NO DERIVADO. ADEMAS, EL TAXOL-2'MPT PUEDE SER SINTETIZADO MEDIANTE UNA REACCION DE UN UNICO PASO ENTRE TAXOL Y 2-FLUOR-1-MPT. LA INVENCION SE PUEDE APLICAR A TAXOL Y MEMETICAS DE TAXOL QUE TIENEN HIDROLISIS REACTIVAS CON SALES DE ONIO DE 2-AZA-ARENAS-HALOGENAS. POR EJEMPLO, TAXOL, TAXOL SUSTITUIDO C-2 Y TAXOTERE TIENEN UNA HIDROLISIS REACTIVA EN LAS POSICIONES 2' Y 7. LA INVENCION TAMBIEN SE PUEDE APLICAR A UNA AMPLIA RED DE 2-AZA-ARENAS-HALOGENAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10666 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.

Inventor/es: NICOLAOU, K., C., WRASIDLO, WOLFGANG, GUY, RODNEY, K., PITSINOS, EMMANUEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Enero de 1995.

Fecha Concesión Europea: 10 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/335 (que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D305/14 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.

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