MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA INSULINA.

PROCEDIMIENTOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN AL MENOS UNA CARACTERISTICA SELECCIONADA DE UN GRUPO CONSISTENTE EN UNA COMPOSICION QUE

(A) MODULA LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (B) POTENCIA LA ACTIVACION DE INSULINA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (C) DIFERENCIA LA ESTIMULACION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA CELULAR POR LA INSULINA; (D) ESTIMULA LA ASIMILACION DE GLUCOSA EN LAS CELULAS INDICANDO EL RECEPTOR DE INSULINA; (E) REDUCE LA GLUCOSA EN SANGRE DE INDIVIDUOS DIABETICOS; (F) ESTIMULA LA FOSFORILACION DE IRS - 1; (G) ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE QUINASA PL 3 ; Y/O (H) ESTIMULA LA TRANSLOCACION DE GLUT - 4; TODOS LOS CUALES SON DESCRITOS ASI. SUSTANCIAS QUE TIENEN ESTAS CARACTERISTICAS ALTERAN LA CONFORMACION DEL AMBITO DE QUINASA CITOPLASMICA DE LOS LOBULOS O UNEN PREFERENCIALMENTE LOS PUNTOS QUE HAN SIDO IDENTIFICADOS COMO LUGARES DE UNION MODULADORES EN LA CADENA BE RECEPTORA DE INSULINA. ASI MISMO, LA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE INSULINA, EL INCREMENTO DE LA ASIMILACION DE GLUCOSA POR LAS CELULAS, Y OTROS EFECTOS IMPORTANTES EN EL CONTROL Y GESTION DE LA DIABETES SON REALIZADOS UTILIZANDO COMPUESTOS DE LA FORMULA (1) EN DONDE CADA AR ES INDEPENDIENTEMENTE UNA MITAD AROMATICA; CADA A ES INDEPENDIENTEMENTE UN SUSTITUTO ACEPTADOR DE PROTONES; CADA R ES INDEPENDIENTEMENTE UN SUSTITUTO NO INTERFERENTE; M ES 0, 1 O 2; N ES 1 - 6; Y CADA ENLAZADOR ES INDEPENDIENTEMENTE CH 2 -, -N = N-, -CH = CH-, -NHCO-, O -NHCONH O UN ISOSTERO DE LOS MISMOS, EN DONDE CUANDO N ES IGUAL A 1, AL MENOS UN AR DEBE COMPRENDER AL MENOS DOS ANILLOS AROMATICOS FUNDIDOS. LOS COMPUESTOS DEL GENERO DE LA FORMULA (1) PUEDEN UTILIZARSE TAMBIEN PARA ESTUDIOS DE LA ACTIVIDAD ESTRUCTURAL PARA IDENTIFICAR LAS CARACTERISTICAS RESPONSABLES DE LAS ACTIVIDADES CORRESPONDIENTES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TELIK, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 750-H GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: VILLAR, HUGO O., KAUVAR, LAWRENCE, M., SPORTSMAN, RICHARD, SPEVAK, WAYNE, R., KOHANSKI, RON, A., SATYAM, APPARAO, KOEHLER, RYAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Enero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 25 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/53 (Ensayos inmunológicos; Ensayos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas; Materiales a este efecto)
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/68 (en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

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