Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**

en donde

A es -CHR7-,

en donde

R7 es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- 10 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-10 de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo C1-10 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido;

G es -NH-, -NR6-, -O- o -C

(R6)2-,

en donde

R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido;

R1 es -Ra-R10;

en donde

Ra es alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, y

R10 es naftilo opcionalmente sustituido o heteroarilo condensado bicíclico opcionalmente sustituido; R2 es -W21-W22-Rb-R20,

en donde

W21 es -(CO)- o -(SO2)-;

W22 es un enlace, -O-, -NH- o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido;

Rb es un enlace o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido; y R20 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; R3 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido;

"opcionalmente sustituido" significa que un radical dado puede consistir únicamente en sustituyentes hidrógeno a través de valencias disponibles o puede comprender adicionalmente uno o más sustituyentes distintos de hidrógeno a través de valencias disponibles, y los sustituyentes distintos de hidrógeno se seleccionan entre el grupo que consiste en -R8, -OH, -OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -COOH, -COOR8, -CONH2, -CONHR8,-CONR8R4, -NH2, -NHR8, - NR8R4, -SH, -SR8, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NHR8, -SO2NR8R4 -SO3H, -SOR8, -NHC(NH2)(≥NH), -NHC(NHR8)(≥NR4),- OP(≥O)(OH)2, -OP(≥O)(ONa)2, -OP(≥0)(OR8)2, -OP(≥O)(OR8)(OH),-OP(≥O)(OH)-O-P(≥O)(OH)2, -OP(≥O)(ONa)-OOP(≥ O)(ONa)2, -CN, -NO2 y halógeno, en los que R8 y R4 se seleccionan independientemente entre cadena lineal o ramificada, una cadena alquilo C1-10 cíclica o no cíclica, arilo C6-14 y aril C6-14-alquilo C1-10;

el "heteroarilo" se refiere a un radical aromático monocíclico o bicíclico, en donde al menos un átomo en el anillo es un heteroátomo y los átomos en el anillo restantes son carbono;

el "cicloalquilo" se refiere a un radical anular no aromático, saturado o parcialmente insaturado, monocíclico, bicíclico condensado o policíclico puenteado;

el "heterocicloalquilo" se refiere a cicloalquilo siempre que uno o más de los átomos que forman el anillo sean un heteroátomo;

el "heteroátomo" se selecciona entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y

"condensado bicíclico" se refiere a un anillo que está unido a otro anillo para formar un compuesto que tiene una estructura bicíclica cuando los átomos en el anillo que son comunes a ambos anillos están unidos directamente entre sí;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/060718.

Solicitante: PRISM Pharma Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4259-3, Nagatsuta-cho, Midori-ku Yokohama-shi, Kanagawa 226-8510 JAPON.

Inventor/es: KOGAMI, YUJI, KOUJI, HIROYUKI, ODAGAMI,TAKENAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/53 (que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)

PDF original: ES-2552239_T3.pdf

 

google+ twitter facebookPin it
Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.
Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.
Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.