METODOS PARA LA PREPARACION DE CONJUGADOS MONOMERICOS DE DERIVADO DE CALICHEAMICINA/PORTADOR.
SE APORTA UN METODO PARA LA PREPARACION DE CONJUGADOS DERIVADO MONOMERICO DE CALICHEAMICINA/PORTADOR CON UN MAYOR INDICE CARGA/RENDIMIENTO DEL FARMACO Y UNA MENOR AGREGACION.
ESTOS CONJUGADOS SE PREPARAN POR INCUBACION DE UN DERIVADO DE CALICHEAMICINA Y UN PORTADOR PROTEINACEO EN UNA SOLUCION QUE CONSTA DE UNA SOLUCION TAMPONADA NO NUCLEOFILICA, PROTEINACOMPATIBLE, UN CODISOLVENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN PROPILENGLICOL, ETANOL, DMSO, Y COMBINACIONES DE ESTOS, Y UN ADITIVO QUE COMPRENDE AL MENOS UN ACIDO CARBOXILICO C SUB,6} C SUB,18} CON UN PH EN UN RANGO DESDE ALREDEDOR DE 4,0 A 8,5 Y A UNA TEMPERATURA QUE VARIA DESDE CERCA DE 25 (GRADOS) C A CERCA DE 37 (GRADOS) C POR UN PERIODO DE TIEMPO QUE SE EXTIENDE DESDE UNOS 15 MINUTOS A CERCA DE 24 HORAS, Y RECUPERANDO EL DERIVADO DE CALICHEAMICINA MONOMERICA/CONJUGADOS PORTADORES. ALTERNATIVAMENTE, LOS CONJUGADOS PUEDEN SER PREPARADOS POR INCUBACION DEL DERIVADO DE CALICHEAMICINA Y UN VEHICULO PORTADOR PROTEINACEO EN UNA SOLUCION QUE COMPRENDE UNA SOLUCION TAMPONADA NO NUCLEOFILICA, PROTEINACOMPATIBLE, Y UN CODISOLVENTE DEL QUE CONSTA DE T - BUTANOL.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.
Inventor/es: KUNSTMANN, MARTIN, PAUL, HOLLANDER, IRWIN, JACK, HAMANN, PHILIP, KUNZ, ARTHUR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Mayo de 1996.
Fecha Concesión Europea: 16 de Agosto de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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