MÉTODOS Y COMPOSICIONES RELACIONADAS PARA LA REDUCCIÓN DE GRASA.

Una composición que comprende desoxicolato sódico y fosfatidilcolina en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables,

caracterizada porque la concentración de desoxicolato sódico es mayor que la concentración de fosfatidilcolina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/017957.

Solicitante: LOS ANGELES BIOMEDICAL RESEARCH INSTITUTE AT HARBOR-UCLA MEDICAL CENTER
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1124 WEST CARSON STREET TORRANCE, CA 90250-2064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Provincia: MADRID.

Inventor/es: KOLODNEY,Michael,S, ROTUNDA,Adam,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Mayo de 2005.

Clasificación PCT:

  • A61Q19/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › para eliminar la celulitis.

Clasificación antigua:

  • A61K31/205 A61 […] › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sales que provienen de la adición de ácidos orgánicos y aminas; sales de amonio cuaternario internas, p. ej. betaína, carnitina.
  • A61K31/575 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
  • A61K31/765 A61K 31/00 […] › Polímeros que contienen oxígeno.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania.

PDF original: ES-2372416_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Métodos y composiciones relacionadas para la reducción de grasa Campo de la invención La presente invención se refiere a composiciones y métodos útiles para la eliminación no quirúrgica de la acumulación de grasa localizada. Específicamente, la presente invención se refiere a composiciones detergentes farmacológicamente activas que son adecuadas para la inyección directamente en un sitio de tratamiento de un paciente que necesite la eliminación de grasa, sin necesidad de intervención quirúrgica. Antecedentes de la invención Los números que aparecen entre paréntesis al final de una frase se refieren a las referencias específicas citadas en la conclusión de esta memoria descriptiva justo antes de las reivindicaciones. Las formulaciones que contienen fosfatidilcolina y sales biliares (formulaciones de sales biliares y fosfatidilcolina, PBF, por sus siglas en inglés Phosphatidylcholine Bile salt Formulations) se están usando cada vez más para tratar la acumulación de grasa localizada (1-8). Varios estudios clínicos abiertos han descrito resultados prometedores usando inyecciones de PBF para el tratamiento de la acumulación de grasa localizada, incluyendo la hernia grasa en el párpado inferior y la lipodistrofia del cuello de bisonte (1-3). La fosfatidilcolina es un fosfolípido natural que es un componente esencial de las membranas celulares y es importante para la composición y reparación de la membrana celular normal. La fosfatidilcolina también es la forma principal de liberación del nutriente esencial colina. La propia colina es un precursor en la síntesis del neurotransmisor acetilcolina, el donador de metilo betaína y de fosfolípidos, incluyendo la fosfatidilcolina y esfingomielina entre otros. La fosfatidilcolina también está implicada en la exportación hepática de lipoproteínas de muy baja densidad. Las sales biliares se han usado para mejorar la solubilidad acuosa de la fosfatidilcolina y más recientemente, de medicamentos como la anfotericina B, Taxol ® y diazepam (9-14). La fosfatidilcolina altamente purificada se puede combinar con la sal biliar secundaria desoxicolato sódico, un antimicrobiano, alcohol bencílico y agua, para formar una preparación de micelas mixtas estable que se puede esterilizar rápidamente y usar para la administración intravenosa (13). Las preparaciones farmacéuticas de esta mezcla, conocidas como Essentiale ® y Lipostabil ® , son comercializadas en otros países para el tratamiento de enfermedades hepáticas y de la hiperlipidemia, respectivamente (12, 15). Rittes describió por primera vez que inyecciones de una PBF en la grasa subcutánea reducían la hernia grasa infraorbitaria (1). Desde entonces, los médicos han usado preparaciones farmacéuticas o similares, PBF compuestas, para tratar la hernia grasa en el párpado inferior, así como los depósitos de grasa en los muslos, abdomen, región dorsal, barbilla y brazos (2, 3, 5). Estas PBF a menudo carecen de dl-alfa-tocoferol (vitamina E), vitaminas B y monofosfato de adenosina que se encuentran de forma variable en Essentiale ® y Lipostabil ® (2, 16). Las formulaciones de fosfatidilcolina están asociadas con sensaciones de ardor localizado, eritema, urticaria transitoria y grados variables de pruritos, todos los cuales normalmente se resuelven en unos pocos días. También se han visto secuelas más graves de ulceración y dolor. Se ha descrito una reacción granulomatosa infecciosa en el muslo de un paciente en el sitio de inyecciones múltiples de fosfatidilcolina (7). Las dosificaciones crecientes de fosfatidilcolina inyectada van en paralelo con efectos secundarios vistos con dosis grandes de las formulaciones orales e intravenosas de Lipostabil ® , e incluyen náuseas, diarrea, dolor abdominal y síncope. El mecanismo por el cual la formulación que contiene fosfatidilcolina produce la reducción de los depósitos de grasa subcutánea es desconocido, pero se han propuesto varios mecanismos (4). El primero es que la fosfatidilcolina podría reducir el tamaño de lipocitos por estimulación de la actividad de lipasa. Alternativamente, se ha postulado que las PBF funcionan como un detergente que emulsiona membranas celulares de lipocitos. Se han usado detergentes en medicina durante décadas, específicamente, como agentes esclerosantes usados habitualmente en la escleroterapia (American College of Phlebology, 2003). Los detergentes tienen propiedades químicas polares y no polares únicas que facilitan la emulsión de sustancias insolubles reduciendo la tensión superficial en su interfase (17). De hecho, los detergentes de laboratorio tales como Triton ® X-100 y Empigen ® BB se usan habitualmente para alterar la bicapa lipídica de membranas celulares (10, 18-21). Dos componentes principales de las PBF, la fosfatidilcolina y el desoxicolato sódico, tienen estas propiedades químicas únicas y por lo tanto se han usado independientemente como detergentes o agentes emulsionantes (9, 18, 20-25). Los procedimientos quirúrgicos y no quirúrgicos para mejorar el aspecto han aumentado en prevalencia a medida que la población envejece y aumenta de peso. La liposucción es uno de los procedimientos quirúrgicos cosméticos más populares e implica la eliminación quirúrgica de depósitos de grasa usando succión y opcionalmente asistida por disoluciones para ayudar a la eliminación de grasa. La liposucción también conocida como lipoplastia o lipectomía de succión, es un procedimiento quirúrgico que elimina la grasa mediante una incisión en la piel a través de la cual se inserta una cánula. La cánula se conecta a una fuente de succión y la grasa no deseada se aspira a 2 E05751896 02-11-2011   través de la cánula y se desecha. La liposucción se lleva a cabo con anestesia general o local, dependiendo de la cantidad y localización de la grasa a eliminar. Las formas de liposucción usadas más habitualmente usan además metodologías de inyección de fluidos, en las que una disolución de medicamento que contiene una mezcla de sales, un anestésico y un vasoconstrictor se infunde en el sitio de tratamiento antes de la aspiración del tejido graso. La disolución de medicamento ayuda a eliminar la grasa más fácilmente, reduce la pérdida de sangre y proporciona anestesia tanto durante como después de la cirugía. En un ejemplo de disoluciones adyuvantes para liposucción, una patente de Estados Unidos presentada el 22 de abril de 1997 y expedida como patente de EE.UU. nº 5.891.083 el 6 de abril de 1999 por Capella, Capella enseña la liposucción y una disolución de vehículo que contiene un compuesto para un procedimiento quirúrgico mejorado para eliminar la grasa subcutánea. En una realización, la patente de Capella describe que el compuesto es una enzima, en particular lipasa o colipasa. La enzima se añade a un vehículo tal como una disolución salina para proporcionar una disolución de lipolisis. En otra realización de la invención, Capella enseña que los agentes emulsionantes tales como sales biliares también pueden ser beneficiosos en combinación o como el compuesto activo principal añadido a la disolución. En todas las realizaciones de la invención de Capella, la disolución de lipolisis se administra durante un periodo de tiempo antes de la liposucción, para permitir que la disolución se infiltre en el tejido graso. En ningún sitio del documento de Capella se usa una disolución de lipolisis sola descrita como un medio no quirúrgico para eliminar la grasa del cuerpo. En todos los ejemplos y realizaciones específicas descritas en el documento de Capella, se usa la liposucción como un procedimiento quirúrgico para eliminar la grasa y se proporcionan lipasa y sales biliares como adyuvantes para la liposucción. Sin embargo, la liposucción y otros métodos quirúrgicos para la eliminación de grasa están asociados con efectos adversos significativos, incluyendo cardenales, hinchamiento, entumecimiento, irritación y sensación de ardor, riesgo de infección y cambios en la pigmentación, temporales; la formación de coágulos de grasa o coágulos de sangre que pueden migrar a los pulmones y pueden causar la muerte, pérdida excesiva de fluidos que puede conducir a choque o acumulación de fluidos que hay que drenar, quemaduras por fricción u otros daños en la piel o nervios, o lesión por perforación de órganos vitales. Además, la liposucción requiere un tiempo de recuperación de una a dos semanas, en las que el paciente no puede trabajar o realizar algunas actividades diarias. Además, debido a que los procedimientos quirúrgicos como la liposucción requieren anestesia local y de forma ocasional anestesia general, hay riesgos significativos relacionados con la anestesia asociados con la eliminación quirúrgica de grasa. Además, Ablon y Rotunda (2004) Dermatol. Surg. 30, 422-427 describen un ensayo clínico y la revisión del tratamiento... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.- Una composición que comprende desoxicolato sódico y fosfatidilcolina en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque la concentración de desoxicolato sódico es mayor que la concentración de fosfatidilcolina. 2.- Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el desoxicolato sódico está presente en la composición en una concentración entre 0,001% y 5%, tal como 5%. 3.- Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 o reivindicación 2, en la que el desoxicolato sódico está presente en la composición en una concentración entre 0,001% y 2,5%, tal como 2,5%. 4.- Una composición de acuerdo con la reivindicación 3, en la que el desoxicolato sódico está presente en la composición en una concentración entre 0,001% y 1%, tal como 1%. 5.- Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que la fosfatidilcolina está presente en la composición en una concentración menor que 5%, tal como 4%. 6.- Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la que la relación de ácido desoxicólico a fosfatidilcolina es 1:0,005, 1:0,05 ó 1:0,5. 7.- La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, que comprende además uno o más ingredientes adicionales. 8.- La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en la que el uno o más ingredientes adicionales se seleccionan de agentes de dispersión, agentes de antidispersión y potenciadores de la penetración. 9.- La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en la que uno del uno o más ingredientes adicionales es un segundo detergente farmacológicamente activo. 10.- La composición de acuerdo con la reivindicación 9, en la que el segundo detergente farmacológicamente activo es una sal biliar diferente del ácido desoxicólico. 11.- La composición de acuerdo con la reivindicación 7 o reivindicación 8, en la que el uno o más ingredientes adicionales se seleccionan de un potenciador de la penetración y un agente de dispersión. 12.- La composición de acuerdo con la reivindicación 11, en la que el agente de dispersión se selecciona de hialuronidasa y colagenasa. 13.- La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, en la que el excipiente farmacéuticamente aceptable es agua y/o alcohol bencílico. 14.- La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en la que el uno o más ingredientes adicionales se seleccionan de agentes antimicrobianos, vasoconstrictores, agentes antitrombóticos, agentes anticoagulación, antiespumantes, agentes antiinflamatorios, analgésicos, esteroides, tranquilizantes, relajantes musculares y agentes antidiarreicos. 15.- La composición de acuerdo con la reivindicación 14, en la que el uno o más ingredientes adicionales se seleccionan de un agente antiinflamatorio, tal como un agente antiinflamatorio esteroideo. 16.- La composición de acuerdo con la reivindicación 14, en la que el uno o más ingredientes adicionales se seleccionan de un analgésico, tal como lidocaína. 17.- Un método cosmético de eliminación no quirúrgica de acumulación de grasa localizada, que comprende administrar la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13. 18.- El método de acuerdo con la reivindicación 17, en el que la acumulación de grasa localizada es en un ser humano. 19.- El método de acuerdo con la reivindicación 17, en el que la acumulación de grasa localizada es: hernia grasa en el párpado inferior; depósitos de grasa del muslo, abdomen, región dorsal, bajo la barbilla o bajo el brazo; o acumulación de grasa en la cintura o la cadera; o depósitos de grasa en el estómago, nalga o pantorrilla. 20.- El método de acuerdo con las reivindicaciones 17 a 19, en el que la acumulación de grasa localizada se asocia con la celulitis. 21.- Una composición inyectable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16. 22.- Una composición inyectable de acuerdo con la reivindicación 21, que se administra por vía subcutánea. 24 E05751896 02-11-2011   23.- Un kit que comprende: (a) un primer envase que comprende una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16 o reivindicaciones 21 a 22; y (b) un dispositivo de administración capaz de administrar la composición en un depósito de grasa subcutánea. 24.- Un kit de acuerdo con la reivindicación 23, que además comprende unas instrucciones de uso de la composición proporcionada en (a) y/o el dispositivo de administración proporcionado en (b). E05751896 02-11-2011   FIG.1 26 E05751896 02-11-2011   27 E05751896 02-11-2011   28 E05751896 02-11-2011   29 E05751896 02-11-2011   E05751896 02-11-2011   31 E05751896 02-11-2011   32 E05751896 02-11-2011

 

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