METODO DE IDENTIFICACION DE SECRETAGOGOS DE GLP-1.
Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende #(a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G,
en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: #(i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; #(ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; #(iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y #(iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de cualquiera de (i) a (iii); y #(b) determinar la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la funcionalidad del receptor a través de la medición del nivel de un segundo mensajero seleccionado del grupo que consiste en AMP cíclico (AMPc), GMP cíclico (GMPc), inositol 1,4,5-trifosfato (IP3), diacilglicerol (DAG), actividad MAP quinasa, actividad MAPK/ERK quinasa quinasa 1 (MEKK1) y Ca 2+ ; o a través del uso de un Ensayo de melanóforos, a través del uso de un ensayo indicador, o a través de la medición de la unión de GTPS a una membrana que comprende dicho GPCR; en el que la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la funcionalidad del receptor es indicativa de que el compuesto de ensayo es un secretagogo de GLP-1; #(c) poner en contacto un compuesto que estimule la funcionalidad del receptor en la etapa (b) in vitro con una célula enteroendocrina de mamífero; y #(d) determinar si el compuesto estimula la secreción de GLP-1 en la célula enteroendocrina de mamífero; en el que la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la secreción de GLP-1 a partir de la célula enteroendocrina de mamífero es indicativa además de que el compuesto de ensayo es un secretagogo de GLP-1.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ARENA PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 6166 NANCY RIDGE DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121.
Inventor/es: AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., LEONARD, JAMES N., JONES, ROBERT, M., CHU,ZHI-LIANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
- A61K31/401 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C12N15/12 QUIMICA; METALURGIA. › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Genes que codifican proteínas animales.
- G01N33/566 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › utilizando un soporte específico o proteínas receptoras como reactivos para la formación de uniones por ligando.
- G01N33/58 G01N 33/00 […] › en los que intervienen sustancias marcadas (G01N 33/53 tiene prioridad).
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