METANOANTRACENOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINILO COMO ANTAGONISTAS D1/D2Y ANTAGONISTAS 5HT2 DE LA SEROTONINA.
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERIDINILO DE FORMULA (I) EN LA QUE X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS ENTRE HIDROGENO,
HALOGENO Y ALCOXI C1-6, R1 ES ELEGIDO ENTRE ANILLO HETEROARILO DE SEIS ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE Y SUS DERIVADOS BENZ, QUE PUEDE LLEVAR 1-2 SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE ALQUIL C1-6, HIDROXI, ALCOXI C1-6 QUE PUEDE LLEVAR UN GRUPO TRIFLUORMETILO, ALCOXICARBONILO C1-6, HIDROXIALQUIL C-6, BENCILOXI, HALO, ALQUILAMINOCARBONILO C-3, ARILO C1-3, AMINOCARBONILO QUE TIENE LA FORMULA : CONR{SUP,C}R{SUP,D} DONDE R{SUP,C} Y R{SUP,D} SON ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, 2-PIRROLIDINILO, Y C16ALQUIL O DONDE R{SUP,C} Y R{SUP,D} JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ASOCIADO FORMAN UN NUCLEO HETEROCICLICO DE 6 ELEMENTOS EN EL QUE DICHO NITROGENO ES EL UNICO HETEROATOMO, R{SUP,E}S(O){SUB,N} R{SUP,F}HH Y R{SUP,G}S DONDE R{SUP,E} Y R{SUP,F} SON INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDO ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO C1-6 Y N ES O, Q E Y R{SUP,G} ES ELEGIDO ENTRE ALQUILCARBONILAMINOFENILO C{SUB,1-3} Y DI{(C{SUB,13})ALQUILAMINO{(C{SUB ,1-6})ALQUILO, DONDE AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES SOBRE EL NUCLEO HETEROARILO DE CINCO O SEIS ELEMENTOS ES UN SULFOXIDO QUIRAL DE LA FORMULA C{SUB,14}ALQUILSO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA Y SON PARTICULARMENTE UTILES COMO AGENTES ANTISICOTICAS EN HUMANOS. LOS COMPUESTOS PUEDEN TAMBIEN SER UTILES EN OTROS TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS QUE INCLUIDO LA ESQUIZOFRENIA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS PIPERIDINILO ASI COMO SU USO EN MEDICINA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ZENECA LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 15 STANHOPE GATE,LONDON W1Y 6LN.
Inventor/es: KLIMAS, MICHAEL, THADDEUS, TERPKO, MARC, ORNAL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Julio de 1994.
Fecha Concesión Europea: 20 de Enero de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.
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