Composición para mejorar la función sexual masculina que contiene extracto de baya de ginseng.

Una composición que comprende extracto de bayas de Panax ginseng C.

A. Meyer como principio activo para su uso terapéutico en la mejora de la función sexual masculina.

Composición para mejorar la función sexual masculina que contiene extracto de baya de ginseng.

Campo Técnico

La presente divulgación que comprende la invención se refiere a una composición para facilitar la circulación sanguínea, una composición para la prevención del envejecimiento vascular, una composición para el tratamiento de la inflamación vascular, una composición para facilitar la angiogénesis, una composición para el tratamiento de 10 enfermedad cardiaca isquémica, una composición para la mejora y el tratamiento de la insuficiencia circulatoria local, una composición para la mejora de la belleza de la piel, y una composición para la mejora de la función sexual masculina, que comprenden extracto de bayas de ginseng como principio activo. Más particularmente, la presente divulgación que comprende la invención se refiere a composiciones que comprenden extracto de bayas de ginseng como principio activo, que facilitan la generación de óxido nítrico (NO) en las células endoteliales, mejoran la 15 viabilidad de las células endoteliales, aumentan la movilidad de las células endoteliales y facilitan la angiogénesis a través de la formación de tubos vasculares; relajan el cuerpo cavernoso y mejoran la erección del pene al facilitar la generación de NO en las células endoteliales, mejorando así la función sexual masculina; y proporcionen un efecto antioxidante, previenen el envejecimiento de la piel y mejoran las arrugas al facilitar la biosíntesis de colágeno y la prevención de MMP-1, proporcionan un efecto blanqueante de la piel a través de la inhibición de la síntesis de 20 melanina, y proporcionan un efecto hidratante para la piel.

Técnica Antecedente

El ginseng (Panax ginseng C.A. Meyer) es una planta que pertenece al género ginseng, de la familia Araliaceae, y 25 se ha usado como hierba desde hace más de 2.000 años en Corea, China, Japón y otros países. Empíricamente, se ha usado para prevenir enfermedades y prolongar la vida. Hasta ahora, se sabe que el ginseng tiene los siguientes efectos: efecto positivo sobre el sistema nervioso central, efecto anti-carcinogenético, actividad anticancerígena, control de la función inmune, efecto antidiabético, efecto de mejora de la función hepática, mejora del trastorno cardiovascular, efecto anti-arterioesclerótico, control de la presión arterial, mejora del climaterio, mejora en las 30 afecciones osteoporóticas, efectos antiestrés y antifatiga, efecto antioxidante, efecto de prevención del envejecimiento, y similares [The Recent Korean Ginseng: Constituents and Effects, Korea Ginseng and Tobacco Research Institute, 56-112, 1996].

Los ginsenósidos, que son los compuestos activos típicos del ginseng, se distribuyen uniformemente en las partes 35 aéreas y subterráneas de la planta. En particular, se sabe que no sólo el contenido, sino también las composiciones de ginsenósidos son diferentes dependiendo de las partes de la raíz de ginseng a la hoja del ginseng y a la baya de ginseng (Attele AS y col., Biochem. Pharmacol., 58; 1685-1693, 1999). Entre ellos, se indica que la baya del ginseng proporciona un efecto antidiabético superior a la raíz del ginseng, con un contenido y composición de ginsenósidos característicos (Dey L. y col., Phytomedicine, 10; 600-605, 2003).

Desde tiempos antiguos, la baya de ginseng se ha valorado más valiosa que otras partes del ginseng. Se ha seleccionado y cosechado para obtener semillas. La recolección de semillas de la baya del ginseng se realiza solamente una vez cuando el ginseng tiene 4 años de edad. Es difícil producir buenas plantas jóvenes a partir del ginseng de 3 años, porque las semillas son demasiado pequeñas. Las semillas recolectadas de ginseng 5 o más 45 años de edad son fuertes, pero la raíz del ginseng puede no crecer lo suficiente, y es difícil producir ginseng rojo de alta calidad ya que el tejido no es tan denso. Y, si la recolección de semillas se realiza 2 o más veces, la cantidad y calidad del ginseng rojo se deterioran significativamente [The Recent Korean Ginseng: Cultivation, Korea Ginseng and Tobacco Research Institute, 130-131, 1996],

Con respecto a la circulación sanguínea, la dilatación de los capilares es esencial particularmente en la circulación sanguínea periférica. Es decir, el aumento del flujo sanguíneo en los vasos sanguíneos es imposible sin la dilatación de los vasos sanguíneos. Con respecto a la dilatación de vasos sanguíneos, el NO está implicado por la acción del eNOS (óxido nítrico sintasa endotelial). Por lo tanto, en el caso de hipertensión, la generación de NO disminuye [Forete, P. y col., Basal nitric acid synthesis in essential hypertension. Lancet. 1997; 349: 837-842]. Otros factores, 55 tales como el envejecimiento, el tabaquismo, la hiperlipemia y la diabetes reducen la generación de NO en los vasos sanguíneos [Crossman, DC. More problems with endothelium. Q J Med. 1997; 90:157-160],

La angiogénesis es un proceso que implica el crecimiento de nuevos vasos sanguíneos a partir de los vasos preexistentes. Se produce en varias etapas la migración de las células endoteliales que constituyen los vasos

sanguíneos, la invasión a través de la matriz extracelular (MEC), que es una barrera intercelular, la proliferación y la diferenciación en vasos sanguíneos (formación de tubos) [Folkman, J. y col., Angiogenesis. The Journal of Biological Chemistry, 1992, 267(16), 10931-10934].

Fisiológicamente, la angiogénesis se produce durante el desarrollo embrionario o la menstruación y puede tener lugar temporalmente debido a la deficiencia de oxígeno local. La angiogénesis terapéutica se utiliza en caso de que el flujo sanguíneo sea insuficiente como en una enfermedad isquémica, una fractura ósea, etc. Por todo el mundo, las enfermedades cardiovasculares isquémicas causadas por la arteriosclerosis son la principal causa de muerte, y también está aumentando rápidamente en Corea [Jeong, Jin-Ok y col., Therapeutic angiogenesis. Journal of Korean 10 Society for Vascular Surgery. 2000. 16(2), 265-269).

La 1 -arginina es un aminoácido básico con la fórmula química C6H14N4O2 y un peso molecular de 174,21. En primer lugar, se aisló de un extracto de plántula de altramuz (un tipo de haba). La 1-arginina es uno de los aminoácidos que constituyen las proteínas. Es rico en la proteína protamina, que existe en el esperma de peces, y existe en estado 15 libre en las semillas de las plantas. Además, es un componente importante en el ciclo de la urea (también conocida como el ciclo de ornitina). Por la acción de la enzima arginasa, se descompone en urea y ornitina. Se sintetiza a partir de citrulina y ácido aspártico. Aunque la 1-arginina es un aminoácido no esencial en adultos, es nutricionalmente básica en niños pequeños.

La NO-nitro-1-arginina se conoce como un inhibidor de óxido nítrico sintasa. Las investigaciones muestran que la NO-nitro-1-arginina puede interferir con la relajación de los vasos sanguíneos. Sin embargo, otras investigaciones muestran que el efecto de inhibición de la NO-nitro-1-arginina puede invertirse en presencia de 1-arginina (3x10' 3 mol/l) [Simonsen y col., Nitric oxide is involved in the inhibitory neurotransmission and endothelium-dependent relaxations of human small penial arteries, Clin. Sci. 92: 3, 265-75], Este estudio afirma que la 1-arginina puede ser 25 un sustrato eficaz para el óxido nítrico sintasa y puede estimular la liberación de NO libre en los vasos sanguíneos.

Los aspectos de la función sexual masculina incluyen deseo sexual, erección del pene, eyaculación y orgasmo. Esta función sexual está determinada por complicadas interacciones fisiológicas de los sistemas nervioso, endocrino y circulatorio. Un trastorno en cualquiera de ellos puede dar como resultado disfunción sexual. Hasta hace apenas 30 unos 10 años, la disfunción sexual se ha considerado resultado de motivos psicógenos. Sin embargo, con el desarrollo de la ciencia médica moderna, se ha descubierto que la disfunción sexual está causada por diversas razones, incluyendo trastornos en los sistemas circulatorio, nervioso y endocrino, diabetes, hipertensión, consumo de drogas y similares en aproximadamente el 50 % de los pacientes. Recientemente, el sildenafil, que es un inhibidor de la fosfodiesterasa V, está generando mucho de interés con respecto al tratamiento de la disfunción 35 sexual. Pero, esta terapia sólo induce la erección temporalmente usando un producto químico, y es costosa y está relacionada con una gran cantidad de reacciones adversas, incluyendo dolor de cabeza, aumento de la presión arterial, ataque cardíaco, y similares. Especialmente, no son pocos los casos de muerte notificados asociados con ataques al corazón. Por consiguiente, se requiere... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende extracto de bayas de Panax ginseng C.A. Meyer como principio activo para su uso terapéutico en la mejora de la función sexual masculina.

2. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la composición comprende adicionalmente L-arginina.

3. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1,

en la que la composición comprende del 0,01-100 % en peso del extracto de bayas de ginseng en base al peso total de la composición.

4. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 2,

en la que la composición comprende del 0,01-99,9 % en peso de L-arginina en base al peso total de la composición. 15

5. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que la composición aumenta la generación de óxido nítrico (NO) en las células endoteliales vasculares.

6. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la que la 20 composición mejora la erección del pene.

7. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4,

en la que la composición está en la forma de preparación de de un comprimido, píldora, bolita, cápsula, gránulo, polvo, pomada, bebida o inyección.