LIGANDOS DE BIFOSFINA SIMETRICOS EN C1 Y SU USO EN LA SINTESIS ASIMETRICA DE PREGABALINA.

Un procedimiento de preparación de un enantiómero deseado de un compuesto de Fórmula 2

, o un complejo, sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6, alcanoilamino C1-7, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, alquilamino C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, carboxi o -CO2-Y; R2 es alcanoílo C1-7, alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, o -CO2-Y; R3 y R4 son independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo o aril-alquilo C1-6, o R3 y R4 juntos son alcanodiilo C2-6; X es -NH-, -O-, -CH2-, o un enlace; e Y es un catión; comprendiendo el procedimiento: hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 3, con hidrógeno en presencia de un catalizador quiral para producir el compuesto de Fórmula 2; y convertir opcionalmente el compuesto de Fórmula 2 en una sal, complejo, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable; comprendiendo el catalizador quiral un ligando quiral unido a un metal de transición mediante átomos de fósforo, teniendo el ligando quiral una estructura representada por la Fórmula 4,

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, NY 10017.

Inventor/es: BEYLIN, VLADIMIR GENUKH, BAO,JIAN, GREENE,DEREK JOSEPH, HOGE,GARRETT, KISSEL,WILLIAM SCOTT, MARLATT,MARK EUGENE, PFLUM,DEREK ANDREW, WU,HE-PING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > C07B53/00 (Síntesis asimétricas)
  • SECCION B — TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES > PROCEDIMIENTOS O APARATOS FISICOS O QUIMICOS EN GENERAL > PROCEDIMIENTOS QUIMICOS O FISICOS, p. ej. CATALISIS,... > Catalizadores que contienen hidruros, complejos de... > B01J31/24 (Fosfinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de amidas de ácidos carboxílicos > C07C231/18 (por síntesis estereoespecífica)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de nitrilos de ácidos carboxílicos... > C07C253/30 (por reacciones que no implican la formación de grupos ciano)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/50 (Organofosfinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/53 (Oxidos de organofosfinas; Sulfuro de organofosfinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/54 (Compuestos de fosfonio cuaternario)
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