LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.

Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo

(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6), ó (R1 y R4) ó (R2 y R3) ó (R1 y R3) ó (R2 y R4) conjuntamente pueden formar un puente de alquileno de 1 a 3 átomos de carbono; R5 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, R7-arilo, R6- cicloalquilo(C3-C12) , R8-heteroarilo, R10- heterocicloalquilo(C3-C7) , -NR19R20, -OR13 y -S(O)0-2R13; R6 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), R7-arilo, -NR19R20, -OR13 y -SR13; R7 es 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo(C1-C6), R25-arilo, cicloalquilo(C3-C12) , -CN, -CF3, -OR19, -alquilo (C1-C6)- OR19, -OCF3, -NR19R20, -alquil(C1-C6)-NR19R20 , -NHSO2R19, - SO2N(R26)2, -SO2R19, -SOR19, -SR19, -NO2, - CONR19R20, -NR20COR19, -COR19, -COCF3, -OCOR19, -OCO2R19, -COOR19, -alquil(C1-C6)-NHCOOC(CH3)3 , -alquil(C1- C6)-NHCOCF3, alquil (C1-C6)-NHSO2-alquilo(C1-C6) , alquil(C1- C6)-NHCONH-alquilo(C1-C6).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.

Inventor/es: HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, MATASI, JULIUS, J., SILVERMAN, LISA, S., MCLEOD, ROBBIE, L., HEY, JOHN A., CHAPMAN, RICHARD, W., BERCOVICI, ANA, CUSS, FRANCIS, M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/10 (Sistemas espiro-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/58 (unidos en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/52 (que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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