Método para inhibir Clostridium difficile mediante la administración de oritavancina.

Un método in vitro para inhibir el desarrollo de una espora de C.

difficile, que comprende poner una espora de C. difficile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir el desarrollo de una espora de C. difficile, inhibiéndose por ello el desarrollo de una espora de C. difficile, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/075949.

Solicitante: The Medicines Company.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 8 Sylvan Way Parsippany, NJ 07054 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WILCOX,MARK HARVEY, BAINES,SIMON, LEHOUX,DARIO, PARR,THOMAS R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).

PDF original: ES-2535928_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Método para inhibir Clostrídium difficile mediante la administración de oritavancina Antecedentes de la invención

La infección por Clostrídium difficile es una pesada carga en la asistencia sanitaria. Es una importante causa de morbidez en las personas mayores hospitalizadas y está casi exclusivamente asociada con una terapia antimicrobiana. La gravedad de la infección por C. diffícile (CDI; del inglés, Clostrídium difficile infection) puede variar de una diarrea/colitis benignas asociadas con antibióticos a una colitis seudomembranosa que pone en riesgo la vida [S. P. Borriello, 1998, J. Antimicrob. Chemother. 41 (Suppl. C), 13-19]. Las estrategias de tratamiento para la CDI han cambiado poco a lo largo de los dos últimos decenios: se emplea muy comúnmente metronidazol (25-5 mg, tres o cuatro veces al día) o vancomicina (125 mg, cuatro veces al día) orales para tratar la CDI [M. H. Wilcox, 1998, J. Antimicrob. Chemother. 41 (Suppl. C), 41-46; véase también la página web

postgradmed.com/issues/22/11_2/joyce3.htm],

La bacteria C. diffícile esporula para formar esporas bacterianas que son resistentes a situaciones extremas de calor, radiación, agresión química, desecación y tiempo (A. I. Aronson y P. Fitz-James, 1976, Bacterio!. Rev. 4, 36-42). Se sabe que las esporas de C. diffícile sobreviven en el entorno nosocomial y se cree que desempeñan un papel en la transmisión del organismo. Además, las esporas de C. diffícile son resistentes a la terapia antimicrobiana [incluyendo los tratamientos con metronidazol (MET) y vancomicina (VAN)] y pueden desempeñar un papel en la CDI recurrente después de la cesación de la administración del antibiótico utilizado para tratar un episodio inicial (B. A. Walters, 1983, Gut 24, 26-212). Sin embargo, en pocos estudios se ha evaluado la actividad antimicrobiana contra esporas de C. difficile, y la necesidad de terapias que puedan ser empleadas para matar, o bloquear la germinación de, las esporas de C. diffícile es grande.

Breve sumario de la invención

Como se describe en esta memoria, se ha descubierto que el antibiótico glicopeptídico oritavancina, también conocido en la técnica y citado en esta memoria como ndisac -(4-(4-clorofenil)bencil)A82846B y LY333328, presenta una significativa actividad tanto contra una forma vegetativa de C. difficile como contra esporas de C. diffícile. Los resultados de los experimentos descritos en esta memoria demuestran que antibióticos glicopeptídicos, tal como oritavancina (o sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, o una mezcla de los mismos), serán eficaces en el tratamiento, la profilaxis y/o la prevención de una enfermedad causada por C. diffícile en animales, incluyendo los seres humanos.

La invención es definida por las reivindicaciones.

Inhibición del crecimiento de C. diffícile

La descripción se dirige, en general, a métodos para inhibir el crecimiento de bacterias C. diffícile in vitro, in vivo y/o ex vivo, que comprenden poner las bacterias C. diffícile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir el crecimiento de las bacterias C. diffícile. Las bacterias C. diffícile pueden estar en forma de una célula vegetativa, una espora o una mezcla de ambas. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

La descripción también se dirige a un método para inhibir la activación de una espora de C. diffícile, sea in vitro, in vivo o de ambas formas, que comprende poner una espora de C. diffícile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir la activación de una espora de C. diffícile. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

La descripción se dirige además a un método para inhibir la germinación de una espora de C. diffícile, sea in vitro, in vivo o de ambas formas, que comprende poner una espora de C. diffícile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir la germinación de una espora de C. diffícile. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

La descripción se dirige además a un método para inhibir el desarrollo de una espora de C. diffícile, sea in vitro, in

vivo o de ambas formas, que comprende poner una espora de C. diffícile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir el desarrollo de una espora de C. diffícile. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

Además, la descripción se dirige a un método para inhibir el crecimiento de una forma vegetativa de C. diffícile, sea in vitro, in vivo o de ambas formas, que comprende poner una forma vegetativa de C. difficile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir una forma vegetativa de C. diffícile. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

La descripción se dirige a un método para inhibir la esporulación de C. diffícile, sea in vitro, in vivo o de ambas formas, que comprende poner una forma vegetativa de C. difficile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir la esporulación de C. diffícile. El antibiótico glicopeptídico puede estar en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

Tratamiento de infecciones por C. diffícile

La descripción se dirige, en general, a métodos para tratar una infección por C. diffícile en un sujeto, que comprenden administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un antibiótico glicopeptídico a un sujeto que tiene una infección por C. diffícile. Preferiblemente, la bacteria C. diffícile está en forma de una célula vegetativa, una espora o una mezcla de ambas. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico se administra en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos. Preferiblemente, la administración es por medio de administración intravenosa o administración oral.

La descripción también se dirige a un método para tratar una infección por C. diffícile en un sujeto, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un antibiótico glicopeptídico a un sujeto que tiene una infección por C. diffícile, en donde dicho tratamiento inhibe la activación de una espora de C. diffícile. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico se administra en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente, el antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos. Preferiblemente, la administración es por medio de administración intravenosa o administración oral.

La descripción se dirige además a un método... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un método in vitro para inhibir el desarrollo de una espora de C. diffícile, que comprende poner una espora de C. difficile en contacto con un antibiótico glicopeptídico en una cantidad suficiente para inhibir el desarrollo de una espora de C. diffícile, inhibiéndose por ello el desarrollo de una espora de C. diffícile, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos.

2. El método de la Reivindicación 1, que comprende inhibir el desarrollo de una espora de C. diffícile y el crecimiento de una forma vegetativa de C. difficile, método que comprende poner una espora de C. diffícile y una forma vegetativa de C. diffícile en contacto con un antibiótico glicopeptídico como el definido en la Reivindicación 1 en una cantidad suficiente para inhibir tanto el desarrollo de una espora de C. diffícile como el crecimiento de una forma vegetativa de C. diffícile, inhibiéndose por ello tanto el desarrollo de una espora de C. difficile como el crecimiento de una forma vegetativa de C. diffícile.

3. Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un antibiótico glicopeptídico para uso en el tratamiento de una infección por C. diffícile en un sujeto, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos, y en donde dicho antibiótico es para la administración a un sujeto que tiene una infección por C. diffícile en forma de una espora de C. diffícile o una mezcla de una espora de C. diffícile y una célula vegetativa de C. diffícile.

4. La composición para uso de la Reivindicación 3, en donde dicho antibiótico inhibe:

(i) el desarrollo de una espora de C. difficile', o

(ii) el desarrollo de una espora de C. diffícile y el crecimiento de una forma vegetativa de C. diffícile.

5. La composición para uso de la Reivindicación 3 o 4, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es para administración intravenosa o administración oral.

6. La composición para uso de la Reivindicación 3 o 4, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es para administración oral.

7. La composición para uso de cualquiera de las Reivindicaciones 3 a 6, en donde la cantidad terapéuticamente eficaz del antibiótico glicopeptídico es entre 5 y 3 mg/kg de peso corporal.

8. El método de la Reivindicación 1 o 2 o la composición para uso de cualquiera de las Reivindicaciones 3 a 5, en donde dicho antibiótico glicopeptídico está en forma de una composición farmacéutica que comprende el antibiótico glicopeptídico y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.

9. El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un antibiótico glicopeptídico, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es oritavancina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, o una mezcla de los mismos, en la fabricación de un medicamento para tratar una infección por C. difficile en un sujeto, en donde dicho antibiótico es para la administración a un sujeto que tiene una infección por C. difficile en forma de una espora de C. difficile o una mezcla de una espora de C. diffícile y una célula vegetativa de C. diffícile.

1. El uso de la Reivindicación 9, en donde dicho antibiótico glicopeptídico es como se define en cualquiera de las Reivindicaciones 4 a 8.


 

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